公开(公告)号：US5691373A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US384083

申请日：1995-02-06

申请人： Kent Alan Berryman ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  William Chester Patt ,  Mark Stephen Plummer ,  Joseph Thomas Repine

发明人： Kent Alan Berryman ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  William Chester Patt ,  Mark Stephen Plummer ,  Joseph Thomas Repine

IPC分类号： C07D317/60 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/11 ,  C07C47/235 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07D307/60 ,  C07D333/32 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/36 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C45/41 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/11 ,  C07C47/235 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07D307/60 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Novel nonpeptide antagonists of endothelin I are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, acute and chronic renal failure, hypertension, myocardial infarction, myocardial ischemia, cerebral vasospasm, cerebral ischemia, cerebral infarction, cirrhosis, septic shock, congestive heart failure, endotoxic shock, subarachnoid hemorrhage, arrhythmias, asthma, preeclampsia, atherosclerotic disorders including Raynaud's disease and restenosis, angina, cancer, pulmonary hypertension, ischemic disease, gastric mucosal damage, hemorrhagic shock, ischemic bowel disease, stroke, benign prosthatic hyperplasia (BPH), and diabetes.

摘要翻译： 描述了内皮素I的新型非肽拮抗剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗高水平的内皮素，急性和慢性肾衰竭，高血压，心肌梗死，心肌缺血，脑血管痉挛， 脑缺血，脑梗死，肝硬化，败血性休克，充血性心力衰竭，内毒素性休克，蛛网膜下腔出血，心律失常，哮喘，先兆子痫，动脉粥样硬化疾病包括雷诺氏病和再狭窄，心绞痛，癌症，肺动脉高压，缺血性疾病，胃粘膜损伤，出血 休克，缺血性肠病，中风，良性前列腺增生（BPH）和糖尿病。

公开(公告)号：US6017916A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US787423

申请日：1997-01-22

申请人： Kent Alan Berryman ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  William Chester Patt ,  Mark Stephen Plummer ,  Joseph Thomas Repine

发明人： Kent Alan Berryman ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  William Chester Patt ,  Mark Stephen Plummer ,  Joseph Thomas Repine

IPC分类号： C07D317/60 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/54 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/41 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/11 ,  C07C47/235 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07D307/60 ,  C07D333/32 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C45/41 ,  C07C45/71 ,  C07C45/74 ,  C07C47/11 ,  C07C47/235 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07D307/60 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Novel nonpeptide antagonists of endothelin I are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, acute and chronic renal failure, hypertension, myocardial infarction, myocardial ischemia, cerebral vasospasm, cerebral ischemia, cerebral infarction, cirrhosis, septic shock, congestive heart failure, endotoxic shock, subarachnoid hemorrhage, arrhythmias, asthma, preeclampsia, atherosclerotic disorders including Raynaud's disease and restenosis, angina, cancer, pulmonary hypertension, ischemic disease, gastric mucosal damage, hemorrhagic shock, ischemic bowel disease, stroke, benign prosthatic hyperplasia (BPH), and diabetes.

摘要翻译： 描述了内皮素I的新型非肽拮抗剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗高水平的内皮素，急性和慢性肾衰竭，高血压，心肌梗死，心肌缺血，脑血管痉挛， 脑缺血，脑梗死，肝硬化，败血性休克，充血性心力衰竭，内毒素性休克，蛛网膜下腔出血，心律失常，哮喘，先兆子痫，动脉粥样硬化疾病包括雷诺氏病和再狭窄，心绞痛，癌症，肺动脉高压，缺血性疾病，胃粘膜损伤，出血 休克，缺血性肠病，中风，良性前列腺增生（BPH）和糖尿病。

公开(公告)号：US5658943A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US369209

申请日：1995-01-05

申请人： Kent Alan Berryman ,  Xue-Min Cheng ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  Sylvester Klutchko

发明人： Kent Alan Berryman ,  Xue-Min Cheng ,  Annette Marian Doherty ,  Jeremy John Edmunds ,  Sylvester Klutchko

IPC分类号： C07C229/36 ,  C07C233/51 ,  C07C275/28 ,  C07C323/59 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07C229/30 ,  C07C317/60

CPC分类号： C07C233/51 ,  C07C229/36 ,  C07C275/28 ,  C07C323/59 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07C2101/08

摘要： Novel antagonists of endothelin are described, as well as novel intermediates used in their preparation, methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, essential, renovascular, malignant and pulmonary hypertension, cerebral infarction, myocardial ischemia, cerebral ischemia, congestire heart failure and subarachnoid hemorrhage.

摘要翻译： 本文描述了内皮素的新型拮抗剂，以及其制备中使用的新型中间体，其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗内皮素水平升高，必需，肾血管性，恶性和肺动脉高压，脑梗死， 心肌缺血，脑缺血，充血性心力衰竭和蛛网膜下腔出血。

公开(公告)号：US06509335B1

公开(公告)日：2003-01-21

申请号：US09622265

申请日：2000-08-14

申请人： Kent Alan Berryman ,  Dennis Michael Downing ,  Danette Andrea Dudley ,  Jeremy John Edmunds ,  Lakshmi Sourirajan Narasimhan ,  Stephen Taras Rapundalo

发明人： Kent Alan Berryman ,  Dennis Michael Downing ,  Danette Andrea Dudley ,  Jeremy John Edmunds ,  Lakshmi Sourirajan Narasimhan ,  Stephen Taras Rapundalo

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D279/16

摘要： This invention discloses benzoxazinone and benzothiazinone compounds which display inhibitory effects on serine proteases such as factor Xa, thrombin, and/or factor VIIa. The invention also discloses pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds or their salts, and methods of using them as therapeutic agents for treating or preventing disease states in mammals characterized by abnornal thrombosis.

摘要翻译： 本发明公开了对丝氨酸蛋白酶如因子Xa，凝血酶和/或因子VIIa具有抑制作用的苯并恶嗪酮和苯并噻嗪酮化合物。 本发明还公开了化合物的药学上可接受的盐，包含化合物或其盐的药学上可接受的组合物，以及将其用作治疗或预防以异常血栓形成为特征的哺乳动物的疾病状态的治疗剂的方法。