公开(公告)号：USRE44638E1

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13730256

申请日：2012-12-28

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg ,  Kamal Deep Puri

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg ,  Kamal Deep Puri

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides a class of substituted quinazolinone compounds and methods of treating diseases mediated by PI3Kδ activity. The disclosed compounds are useful in treating diseases such as bone-resorption disorders; and cancer, especially hematopoietic cancers, lymphomas, multiple myelomas and leukemia. The compounds are also useful in disrupting or inhibiting cellular processes such as leukocyte function or accumulation, neutrophils function, lymphocyte proliferation, and endogenous immune responses.

摘要翻译： 本发明提供了一类取代喹唑啉酮化合物和治疗由PI3Kdelta活性介导的疾病的方法。 所公开的化合物可用于治疗疾病如骨吸收障碍; 和癌症，特别是造血癌，淋巴瘤，多发性骨髓瘤和白血病。 所述化合物还可用于破坏或抑制细胞过程，例如白细胞功能或积累，嗜中性粒细胞功能，淋巴细胞增殖和内源性免疫应答。

公开(公告)号：US20100256168A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12732128

申请日：2010-03-25

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用该化合物治疗PI3Kδ在白细胞功能中起作用的免疫力和炎症疾病等疾病的方法。

公开(公告)号：US20120015964A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13163597

申请日：2011-06-17

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/52 ,  C12N5/09 ,  A61P35/02 ,  C07D473/34 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用该化合物治疗PI3Kδ在白细胞功能中起作用的免疫力和炎症疾病等疾病的方法。

公开(公告)号：US08207153B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12732128

申请日：2010-03-25

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit P13Kδ activity, including compounds that selectively inhibit P13Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (P13Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which P13Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制P13Kδ活性的化合物，包括选择性抑制P13Kδ活性的化合物。 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（P13Kδ）活性的方法，以及使用该化合物治疗P13Kδ在白细胞功能中起作用的免疫力和炎症疾病等疾病的方法。

公开(公告)号：US07932260B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11596092

申请日：2005-05-12

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides a class of substituted quinazolinone compounds and methods of treating diseases mediated by PI3Kδ activity. The disclosed compounds are useful in treating diseases such as bone-resorption disorders; and cancer, especially hematopoietic cancers, lymphomas, multiple myelomas and leukemia. The compounds are also useful in disrupting or inhibiting cellular processes such as leukocyte function or accumulation, neutrophils function, lymphocyte proliferation, and endogenous immune responses.

摘要翻译： 本发明提供一类取代喹唑啉酮化合物和治疗由PI3Kδ活性介导的疾病的方法。 所公开的化合物可用于治疗疾病如骨吸收障碍; 和癌症，特别是造血癌，淋巴瘤，多发性骨髓瘤和白血病。 所述化合物还可用于破坏或抑制细胞过程，例如白细胞功能或积累，嗜中性粒细胞功能，淋巴细胞增殖和内源性免疫应答。

公开(公告)号：US20100256167A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12732124

申请日：2010-03-25

申请人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

发明人： Kerry W. Fowler ,  Danwen Huang ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Amy Oliver ,  Fuqiang Ruan ,  Jennifer Treiberg

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/32 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  C07D239/91 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

公开(公告)号：US06949535B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10697912

申请日：2003-10-30

申请人： Chanchal Sadhu ,  Ken Dick ,  Jennifer Treiberg ,  C. Gregory Sowell ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver

发明人： Chanchal Sadhu ,  Ken Dick ,  Jennifer Treiberg ,  C. Gregory Sowell ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61P3/10 ,  A61P7/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/24 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  A61K31/33 ,  C07D239/72

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/24 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D473/34 ,  C07D473/38 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C12N9/1205 ,  C12N9/99 ,  C12Y207/01137

摘要： Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation, in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function are disclosed. Preferably, the methods employ active agents that selectively inhibit PI3Kδ, while not significantly inhibiting activity of other PI3K isoforms. Compounds are provided that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity. Methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit cancer cell growth or proliferation are also provided. Accordingly, the invention provides methods of using PI3Kδ inhibitory compounds to inhibit PI3Kδ-mediated processes in vitro and in vivo.

摘要翻译： 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（PI3Kdelta）活性的方法，以及治疗PI3Kdelta在白细胞功能中起作用的疾病如免疫和炎症疾病的方法。 优选地，所述方法使用选择性抑制PI3Kdelta的活性剂，而不显着抑制其它PI3K同种型的活性。 提供抑制PI3Kdelta活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kdelta活性的化合物。 还提供了使用PI3Kdelta抑制化合物抑制癌细胞生长或增殖的方法。 因此，本发明提供了使用PI3Kdelta抑制化合物在体外和体内抑制PI3Kdelta介导的过程的方法。

公开(公告)号：US07176229B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US11268374

申请日：2005-11-07

申请人： Timothy J. Martins ,  Kerry W. Fowler ,  Joshua Odingo ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver ,  Laurence Edward Burgess ,  John Joseph Gaudino ,  Zachary S. Jones ,  Bradley J. Newhouse ,  Stephen T. Schlachter

发明人： Timothy J. Martins ,  Kerry W. Fowler ,  Joshua Odingo ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver ,  Laurence Edward Burgess ,  John Joseph Gaudino ,  Zachary S. Jones ,  Bradley J. Newhouse ,  Stephen T. Schlachter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/411

摘要： Novel pyrrolidine compounds that are potent and selective inhibitors of PDE4, as well as methods of making the same, are disclosed. Use of the compounds in the treatment of inflammatory diseases and other diseases involving elevated levels of cytokines, as well as central nervous system (CNS) disorders, also is disclosed.

摘要翻译： 公开了作为PDE4的有效和选择性抑制剂的新型吡咯烷化合物及其制备方法。 还公开了化合物在治疗炎性疾病和涉及细胞因子水平升高的其它疾病以及中枢神经系统（CNS）病症中的用途。

公开(公告)号：US06998416B2

公开(公告)日：2006-02-14

申请号：US10758675

申请日：2004-01-15

申请人： Timothy J. Martins ,  Kerry W. Fowler ,  Joshua Odingo ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver ,  Laurence E. Burgess ,  John J. Gaudino ,  Zachary S. Jones ,  Bradley J. Newhouse ,  Stephen T. Schlachter

发明人： Timothy J. Martins ,  Kerry W. Fowler ,  Joshua Odingo ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver ,  Laurence E. Burgess ,  John J. Gaudino ,  Zachary S. Jones ,  Bradley J. Newhouse ,  Stephen T. Schlachter

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/411

摘要： Novel pyrrolidine compounds that are potent and selective inhibitors of PDE4, as well as methods of making the same, are disclosed. Use of the compounds in the treatment of inflammatory diseases and other diseases involving elevated levels of cytokines, as well as central nervous system (CNS) disorders, also is disclosed.

公开(公告)号：US06716871B2

公开(公告)日：2004-04-06

申请号：US10151202

申请日：2002-05-17

申请人： Timothy J. Martins ,  Kerry W. Fowler ,  Joshua Odingo ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver ,  Laurence E Burgess ,  John J. Gaudino ,  Zachary S Jones ,  Bradley J Newhouse ,  Stephen T. Schlachter

发明人： Timothy J. Martins ,  Kerry W. Fowler ,  Joshua Odingo ,  Edward A. Kesicki ,  Amy Oliver ,  Laurence E Burgess ,  John J. Gaudino ,  Zachary S Jones ,  Bradley J Newhouse ,  Stephen T. Schlachter

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/411

摘要： Novel pyrrolidine compounds that are potent and selective inhibitors of PDE4, as well as methods of making the same, are disclosed. Use of the compounds in the treatment of inflammatory diseases and other diseases involving elevated levels of cytokines, as well as central nervous system (CNS) disorders, also is disclosed.

摘要翻译： 公开了作为PDE4的有效和选择性抑制剂的新型吡咯烷化合物及其制备方法。 还公开了化合物在治疗炎性疾病和涉及细胞因子水平升高的其它疾病以及中枢神经系统（CNS）病症中的用途。