公开(公告)号：US06248755B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09542617

申请日：2000-04-04

申请人： Kevin Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Shrenik Shah ,  Kothandaraman Shankaran ,  Dong-Ming Shen ,  Christopher Willoughby ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Jennifer L. Loebach ,  Ravindra N. Guthikonda

发明人： Kevin Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Shrenik Shah ,  Kothandaraman Shankaran ,  Dong-Ming Shen ,  Christopher Willoughby ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Jennifer L. Loebach ,  Ravindra N. Guthikonda

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R14 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I的吡咯烷化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 14和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06498161B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09543019

申请日：2000-04-04

申请人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk ,  Ronald M. Kim

发明人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk ,  Ronald M. Kim

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性的调节剂的式I的吡咯烷化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06265434B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09543024

申请日：2000-04-04

申请人： Charles Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Keith Rosauer ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk

发明人： Charles Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Jeffrey Hale ,  Dooseop Kim ,  Christopher Lynch ,  Malcolm MacCoss ,  Sander G. Mills ,  Keith Rosauer ,  Christopher Willoughby ,  Scott Berk

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine compounds of the formula 1: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式1的吡咯烷化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和n如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06358979B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09590750

申请日：2000-06-08

申请人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

发明人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体活性调节剂的式I化合物（其中R 1，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，X，n，x和y如本文所定义）。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-5和/或CCR-3的调节剂。

公开(公告)号：US06593346B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US10075163

申请日：2002-02-14

申请人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

发明人： Paul E. Finke ,  Kerry A. Hilfiker ,  Malcolm MacCoss ,  Kevin T. Chapman ,  Jennifer L. Loebach ,  Sander G. Mills ,  Ravi N. Guthikonda ,  Shrenik K. Shah ,  Dooseop Kim ,  Dong-Ming Shen ,  Bryan Oates

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/20 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-5 and/or CCR-3.

公开(公告)号：US06476054B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09690622

申请日：2000-10-17

申请人： Charles G. Caldwell ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Bryan Oates ,  Dooseop Kim ,  Shankaran Kothandaraman ,  Liping Wang

发明人： Charles G. Caldwell ,  Paul E. Finke ,  Malcolm Maccoss ,  Sander G. Mills ,  Bryan Oates ,  Dooseop Kim ,  Shankaran Kothandaraman ,  Liping Wang

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to cyclic amines of the formula I: (wherein R1, R2, R3, m and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环胺（其中R1，R2，R3，m和n如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1，CCR-2，CCR-2A，CCR-2B，CCR-3，CCR-4，CCR-5，CXCR-3和/或CXCR- 4。

公开(公告)号：US6140349A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US241486

申请日：1999-02-01

申请人： Charles G. Caldwell ,  Malcolm Maccoss ,  Paul E. Finke ,  Sander G. Mills ,  Bryan Oates ,  Shankaran Kothandaraman ,  Dooseop Kim ,  Liping Wang

发明人： Charles G. Caldwell ,  Malcolm Maccoss ,  Paul E. Finke ,  Sander G. Mills ,  Bryan Oates ,  Shankaran Kothandaraman ,  Dooseop Kim ,  Liping Wang

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/445 ,  C07D409/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to cyclic amines of the formula I: ##STR1## (wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, m and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环胺（其中R1，R2，R3，m和n如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-1，CCR-2，CCR-2A，CCR-2B，CCR-3，CCR-4，CCR-5，CXCR-3和/或CXCR- 4。

公开(公告)号：US06699871B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10189603

申请日：2002-07-05

申请人： Scott D. Edmondson ,  Michael H. Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm Maccoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E. Weber ,  Jinyou Xu

发明人： Scott D. Edmondson ,  Michael H. Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm Maccoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E. Weber ,  Jinyou Xu

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  Y10S514/866 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）抑制剂的化合物，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病 特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US08440668B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13086563

申请日：2011-04-14

申请人： Scott D. Edmondson ,  Michael Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm MacCoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E. Weber ,  Jinyou Xu

发明人： Scott D. Edmondson ,  Michael Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm MacCoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E. Weber ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  Y10S514/866 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）抑制剂的化合物，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病 特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US07125873B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10481353

申请日：2002-07-05

申请人： Scott D Edmondson ,  Michael H. Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm Maccoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E Weber ,  Jinyou Xu

发明人： Scott D Edmondson ,  Michael H. Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm Maccoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E Weber ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  Y10S514/866 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）抑制剂的化合物，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病 特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。