公开(公告)号：US08357798B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12793801

申请日：2010-06-04

申请人： Kevin M. Belyk ,  Henry G. Morrison ,  Philip Jones ,  Vincenzo Summa ,  V. Brett Cooper ,  Amar J. Mahajan ,  Daniel J. Kumke ,  Hsien-Hsin Tung ,  Lawrence Wai ,  Vanessa Pruzinsky ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno

发明人： Kevin M. Belyk ,  Henry G. Morrison ,  Philip Jones ,  Vincenzo Summa ,  V. Brett Cooper ,  Amar J. Mahajan ,  Daniel J. Kumke ,  Hsien-Hsin Tung ,  Lawrence Wai ,  Vanessa Pruzinsky ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno

IPC分类号： C07D239/54

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D313/12 ,  C07D413/12

摘要： Potassium salts of Compound A and methods for their preparation are disclosed, wherein Compound A is of formula: Compound A is an HIV integrase inhibitor useful for treating or prophylaxis of HIV infection, for delaying the onset of AIDS, and for treating or prophylaxis of AIDS.

摘要翻译： 公开了化合物A的钾盐及其制备方法，其中化合物A具有下式：化合物A是可用于治疗或预防HIV感染，延迟AIDS发作和用于治疗或预防艾滋病的HIV整合酶抑制剂 。

公开(公告)号：US07754731B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11293678

申请日：2005-12-02

申请人： Kevin M. Belyk ,  Henry G. Morrison ,  Amar J. Mahajan ,  Daniel J. Kumke ,  Hsien-Hsin Tung ,  Lawrence Wai ,  Vanessa Pruzinsky

发明人： Kevin M. Belyk ,  Henry G. Morrison ,  Amar J. Mahajan ,  Daniel J. Kumke ,  Hsien-Hsin Tung ,  Lawrence Wai ,  Vanessa Pruzinsky

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/515

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D313/12 ,  C07D413/12

摘要： Potassium salts of Compound A and methods for their preparation are disclosed, wherein Compound A is of formula: Compound A is an HIV integrase inhibitor useful for treating or prophylaxis of HIV infection, for delaying the onset of AIDS, and for treating or prophylaxis of AIDS.

摘要翻译： 公开了化合物A的钾盐及其制备方法，其中化合物A具有下式：化合物A是可用于治疗或预防HIV感染，延迟AIDS发作和用于治疗或预防艾滋病的HIV整合酶抑制剂 。

公开(公告)号：US08022084B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US11813796

申请日：2006-01-26

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US08232413B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12675990

申请日：2008-09-08

申请人： Benjamin M. Cohen ,  Daniel J. Kumke ,  Lushi Tan ,  Aaron S. Cote

发明人： Benjamin M. Cohen ,  Daniel J. Kumke ,  Lushi Tan ,  Aaron S. Cote

IPC分类号： C07D231/12

CPC分类号： B01D9/0036 ,  B01D9/0081

摘要： The present invention relates to a process for the production of crystalline particles of a glucagon receptor antagonist compound. The process includes the steps of generating microseeds and subjecting the microseeds to a crystallization process. The resulting crystalline particles have a mean particle size of less than about 100 mm. The present invention also provides for a pharmaceutical composition which includes the crystalline particles produced by the method described herein and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产胰高血糖素受体拮抗剂化合物结晶颗粒的方法。 该方法包括产生微针并使微步骤进行结晶过程的步骤。 得到的结晶颗粒具有小于约100mm的平均粒度。 本发明还提供一种药物组合物，其包含通过本文所述的方法制备的结晶颗粒和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US08193216B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US13210908

申请日：2011-08-16

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US20110301190A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13210908

申请日：2011-08-16

申请人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

发明人： Daniel J. Kumke ,  Jerry A. Murry ,  Bryon L. Simmons ,  Feng Xu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P27/16 ,  A61P15/00 ,  C07D498/04 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel polymorphic forms of the compound 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrate (gaboxadol monohydrate). The invention is further concerned with pharmaceutical compositions containing the polymorphic forms as an active ingredient, methods for treatment of disorders susceptible to amelioration by GABAA receptor agonism with the polymorphic forms, and processes for the preparation of the polymorphic forms.

摘要翻译： 本发明涉及化合物4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇水合物（加波沙朵一水合物）的新型多晶型物。 本发明进一步涉及含有多晶型物作为活性成分的药物组合物，用多巴胺形式治疗易受GABA A受体激动作用改善的病症的方法，以及多晶型物的制备方法。

公开(公告)号：US20100184995A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12675990

申请日：2008-09-08

申请人： Benjamin M. Cohen ,  Daniel J. Kumke ,  Lushi Tan ,  Aaron S. Cote

发明人： Benjamin M. Cohen ,  Daniel J. Kumke ,  Lushi Tan ,  Aaron S. Cote

IPC分类号： C07D231/10

CPC分类号： B01D9/0036 ,  B01D9/0081

摘要： The present invention relates to a process for the production of crystalline particles of a glucagon receptor antagonist compound. The process includes the steps of generating microseeds and subjecting the microseeds to a crystallization process. The resulting crystalline particles have a mean particle size of less than about 100 mm. The present invention also provides for a pharmaceutical composition which includes the crystalline particles produced by the method described herein and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及一种生产胰高血糖素受体拮抗剂化合物结晶颗粒的方法。 该方法包括产生微针并使微步骤进行结晶过程的步骤。 得到的结晶颗粒具有小于约100mm的平均粒度。 本发明还提供一种药物组合物，其包含通过本文所述的方法制备的结晶颗粒和药学上可接受的载体。