公开(公告)号：US08357798B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12793801

申请日：2010-06-04

申请人： Kevin M. Belyk ,  Henry G. Morrison ,  Philip Jones ,  Vincenzo Summa ,  V. Brett Cooper ,  Amar J. Mahajan ,  Daniel J. Kumke ,  Hsien-Hsin Tung ,  Lawrence Wai ,  Vanessa Pruzinsky ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno

发明人： Kevin M. Belyk ,  Henry G. Morrison ,  Philip Jones ,  Vincenzo Summa ,  V. Brett Cooper ,  Amar J. Mahajan ,  Daniel J. Kumke ,  Hsien-Hsin Tung ,  Lawrence Wai ,  Vanessa Pruzinsky ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno

IPC分类号： C07D239/54

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D313/12 ,  C07D413/12

摘要： Potassium salts of Compound A and methods for their preparation are disclosed, wherein Compound A is of formula: Compound A is an HIV integrase inhibitor useful for treating or prophylaxis of HIV infection, for delaying the onset of AIDS, and for treating or prophylaxis of AIDS.

摘要翻译： 公开了化合物A的钾盐及其制备方法，其中化合物A具有下式：化合物A是可用于治疗或预防HIV感染，延迟AIDS发作和用于治疗或预防艾滋病的HIV整合酶抑制剂 。

公开(公告)号：US20060122205A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11293678

申请日：2005-12-02

申请人： Kevin Belyk ,  Henry Morrison ,  Philip Jones ,  Vincenzo Summa ,  V. Cooper ,  Amar Mahajan ,  Daniel Kumke ,  Hsien-Hsin Tung ,  Lawrence Wai ,  Vanessa Pruzinsky ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno

发明人： Kevin Belyk ,  Henry Morrison ,  Philip Jones ,  Vincenzo Summa ,  V. Cooper ,  Amar Mahajan ,  Daniel Kumke ,  Hsien-Hsin Tung ,  Lawrence Wai ,  Vanessa Pruzinsky ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D313/12 ,  C07D413/12

摘要： Potassium salts of Compound A and methods for their preparation are disclosed, wherein Compound A is of formula: Compound A is an HIV integrase inhibitor useful for treating or prophylaxis of HIV infection, for delaying the onset of AIDS, and for treating or prophylaxis of AIDS.

摘要翻译： 公开了化合物A的钾盐及其制备方法，其中化合物A具有下式：化合物A是可用于治疗或预防HIV感染，延迟AIDS发作和用于治疗或预防艾滋病的HIV整合酶抑制剂 。

公开(公告)号：US20100249410A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12793801

申请日：2010-06-04

申请人： Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno

发明人： Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno

IPC分类号： C07D239/22

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D313/12 ,  C07D413/12

摘要： Potassium salts of Compound A and methods for their preparation are disclosed, wherein Compound A is of formula: Compound A is an HIV integrase inhibitor useful for treating or prophylaxis of HIV infection, for delaying the onset of AIDS, and for treating or prophylaxis of AIDS.

摘要翻译： 公开了化合物A的钾盐及其制备方法，其中化合物A具有下式：化合物A是可用于治疗或预防HIV感染，延迟AIDS发作和用于治疗或预防艾滋病的HIV整合酶抑制剂 。

公开(公告)号：US20070179196A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10587682

申请日：2005-03-09

申请人： Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Rowena Ruzek ,  Debra Perlow ,  Richard Isaacs ,  Mark Cameron ,  Bruce Foster ,  Ulf Dolling ,  R. Hoermer ,  Vanessa Obligado ,  Lou Neilson ,  Boyoung Kim ,  Linda Payne ,  Matthew Morrissette ,  Peter Williams ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno ,  David Askin

发明人： Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Rowena Ruzek ,  Debra Perlow ,  Richard Isaacs ,  Mark Cameron ,  Bruce Foster ,  Ulf Dolling ,  R. Hoermer ,  Vanessa Obligado ,  Lou Neilson ,  Boyoung Kim ,  Linda Payne ,  Matthew Morrissette ,  Peter Williams ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno ,  David Askin

IPC分类号： A01N37/08

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hydroxy (tetra- or hexa-)hydronaphthyridine dione compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein a, R,1?, R,2?, R,3?, R,4? and R,5? are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I的羟基（四或六） - 氢化萘啶二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中a，R ，1？，R 2？R ，3？，R ，4？ 并且R ，5？ 在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20110137028A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12910920

申请日：2010-10-25

申请人： Roy L. Harris ,  John Sapienza ,  Graziella Shevlin ,  Patrick Papa ,  Branden Gingsee Lee ,  Garrick Packard ,  Jingjing Zhao ,  Patrick Anthony Jokiel ,  Deborah Mortensen ,  Jennifer Riggs ,  Juan Antonio Gamboa ,  Maria Georges Beauchamps ,  Matthew Michael Kreilein ,  Mohit Atul Kothare ,  Sophie Perrin-Ninkovic ,  Philip Pye ,  William Wei-Hwa Leong ,  Jan Elsner

发明人： Roy L. Harris ,  John Sapienza ,  Graziella Shevlin ,  Patrick Papa ,  Branden Gingsee Lee ,  Garrick Packard ,  Jingjing Zhao ,  Patrick Anthony Jokiel ,  Deborah Mortensen ,  Jennifer Riggs ,  Juan Antonio Gamboa ,  Maria Georges Beauchamps ,  Matthew Michael Kreilein ,  Mohit Atul Kothare ,  Sophie Perrin-Ninkovic ,  Philip Pye ,  William Wei-Hwa Leong ,  Jan Elsner

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D241/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： Provided herein are methods to prepare Heteroaryl Compounds having the following structure: wherein R1-R4 are as defined herein. The Heteroaryl compounds are useful for treating or preventing cancer, inflammatory conditions, immunological conditions, neurodegenerative diseases, diabetes, obesity, neurological disorders, age-related diseases, or cardiovascular conditions.

摘要翻译： 本文提供了制备具有以下结构的杂芳基化合物的方法：其中R 1 -R 4如本文所定义。 杂芳基化合物可用于治疗或预防癌症，炎症状况，免疫学条件，神经变性疾病，糖尿病，肥胖症，神经障碍，年龄相关疾病或心血管疾病。

公开(公告)号：US6043387A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US243859

申请日：1999-02-03

申请人： Philip Pye ,  Ralph P. Volante ,  Kai Rossen

发明人： Philip Pye ,  Ralph P. Volante ,  Kai Rossen

IPC分类号： C07C67/31 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07F9/50 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07D241/06 ,  C07C67/31 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/65527 ,  C07F9/65539

摘要： New chiral biphosphines, e.g., ##STR1## are useful as key components in catalysts for asymmetric reactions, providing desirably high enantiomeric excess (ee).

摘要翻译： 新的手性双膦可用作用于不对称反应的催化剂中的关键组分，提供期望的高对映体过量（ee）。

公开(公告)号：US5874629A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US866665

申请日：1997-06-09

申请人： Philip Pye ,  Kai Rossen ,  Ralph P. Volante

发明人： Philip Pye ,  Kai Rossen ,  Ralph P. Volante

IPC分类号： C07C67/31 ,  C07D241/04 ,  C07D241/06 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07F9/50 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07D241/06 ,  C07C67/31 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D401/06 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/65527 ,  C07F9/65539

摘要： New chiral biphosphines, e.g., ##STR1## are useful as key components in catalysts for asymmetric reactions, providing desirably high enantiomeric excess (ee).

摘要翻译： 新的手性双膦例如“IMAGE”可用作不对称反应的催化剂中的关键组分，提供期望的高对映体过量（ee）。

公开(公告)号：US5709362A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US440371

申请日：1995-05-12

申请人： Martin Robert Clarke ,  Philip Pye ,  Norman Zoltan Wignall

发明人： Martin Robert Clarke ,  Philip Pye ,  Norman Zoltan Wignall

IPC分类号： B60S9/10 ,  A47F5/00

CPC分类号： B60S9/10

摘要： The present invention relates to semi-trailer support legs. In order to avoid damage to trailer support legs by failure to raise the legs when the trailer is coupled to a towing unit for movement, the present invention provides a pivotal foot at the end of the support leg and an actuator for controlling pivotal movement of the foot between a raised position providing sufficient clearance for normal operation and a deployed position for supporting the trailer on uncoupling of the towing unit. More particularly raising and lowering of the pivotal foot is controlled automatically on coupling and uncoupling respectively of the towing unit and trailer. A particularly convenient arrangement results where actuation of the foot is responsive to the connection and disconnection of a control line between the towing and trailer units. More particularly still, the control line is the emergency brake line which would be connected as a matter of course. The actuator is supplied from a branch off said emergency brake line.

摘要翻译： 本发明涉及半拖车支撑腿。 为了避免拖车支撑腿由于在拖车联接到牵引单元以移动时不能抬起腿部而受到损坏，本发明提供了一种在支撑腿端部的枢转脚，以及用于控制支撑腿的枢转运动的致动器 脚之间提供用于正常操作的足够间隙的升高位置和用于在牵引单元脱离时支撑拖车的展开位置。 牵引单元和拖车分别联接和解耦时，自动控制枢转脚的升高和降低。 一种特别方便的布置导致了脚的致动响应牵引和拖车单元之间的控制线的连接和断开。 更特别地，控制线是当然会连接的紧急制动线。 执行机构从分离出来的紧急制动线路供电。