公开(公告)号：US20070099872A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11508458

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Robert Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Robert Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20080027100A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11705683

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Chao ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Huagang Lu ,  Pietro Mangiaracina ,  Rong-Qiang Liu ,  Younong Yu

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Chao ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Huagang Lu ,  Pietro Mangiaracina ,  Rong-Qiang Liu ,  Younong Yu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/12 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P27/14 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D215/00 ,  C07D403/06 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20080039439A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11705673

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/502 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D498/04 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新型苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20070093477A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11508467

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新型苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20070015807A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11455625

申请日：2006-06-19

申请人： Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Christopher Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin McCormick ,  Mwangi Mutahi ,  Stuart Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel Solomon ,  Wing Tom ,  Henry Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu

发明人： Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Christopher Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin McCormick ,  Mwangi Mutahi ,  Stuart Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel Solomon ,  Wing Tom ,  Henry Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: M1 and M3 are CH or N; M2 is CH, CF or N; Y is —C(═O)—, —C(═S)—, —(CH2)q—, —C(═NOR7)— or —SO1-2—; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; R1 is H, or alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, all optionally substituted, or a group of the formula: where ring A is a heteroaryl ring; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; R3 is H, —C(O)NH2, or alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or heteroaryl, all optionally substituted; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods of treating allergy-induced airway responses, congestion, obesity, metabolic syndrome, alcoholic fatty liver disease, hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis, cirrhosis, hepatacellular carcinoma and cognition deficit disorders using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物或其药学上可接受的盐，其中：M 1和M 3是CH或N; M 2是CH，CF或N; Y是-C（-O） - ， - C（-S） - ， - （CH 2 CH 2）q - ， - C（-NOR 7） / SO 2 - ） - 或-SO 2 1-2。 Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; R 1是H或烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基，全部是任选取代的，或下式的基团：其中环A是杂芳基环; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基; R 3是H，-C（O）NH 2或烷基，芳基，环烷基，杂环烷基或杂芳基，全部任选被取代; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，肥胖，代谢综合征，酒精性脂肪肝疾病，肝脂肪变性，非酒精性脂肪性肝炎，肝硬化，肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070167435A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11641175

申请日：2006-12-19

申请人： Mwangi Mutahi ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Christopher Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Kevin McCormick ,  Daniel Solomon ,  Henry Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Purakkattle Biju ,  Younong Yu ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu

发明人： Mwangi Mutahi ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Christopher Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Kevin McCormick ,  Daniel Solomon ,  Henry Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Purakkattle Biju ,  Younong Yu ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D277/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D473/00

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: M is CH or N; U and W are each CH, or one of U and W is CH and the other is N; X is a bond, alkylene, —C(O)—, —C(N—OR5)—, —C(N—OR5)—CH(R6)—, —CH(R6)—C(N—OR5)—, —O—, —OCH2—, —CH2O— or —S(O)0-2—; Y is —O—, —(CH2)2—, —C(═O)—, —C(═NOR7)— or —SO0-2—; Z is a bond, optionally substituted alkylene or alkylene interrupted by a heteroatom or heterocyclic group; R1 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, or benzimidazolyl or a derivative thereof; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods for treating an allergy-induced airway response, congestion, diabetes, obesity, an obesity-related disorder, metabolic syndrome and a cognition deficit disorder using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：M是CH或N; U和W各自为CH，或U和W中的一个为CH，另一个为N; X是键，亚烷基，-C（O） - ， - C（N-OR 5） - ， - （N -OR 5）-CH（R - （CH 3） - ， - CH（R 6） - ， - （N-OR 5） - ， - O - ， - 2 - ， - CH 2 O-或-S（O）0-2 - 。 Y是-O-， - （CH 2）2 - ， - C（-O） - ， - C（-NOR 7） - 或-SO <0-2 - ; - Z是一个键，任选取代的被杂原子或杂环基中断的亚烷基或亚烷基; R 1是任选取代的烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂环烷基或苯并咪唑基或其衍生物; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基或杂环烷基; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，糖尿病，肥胖，肥胖相关病症，代谢综合征和认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US20150266895A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14431462

申请日：2013-09-26

申请人： Kevin J. WILSON ,  David J. WITTER ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  Kathryn KIPFORD ,  David SLOMAN ,  Danielle FALCONE ,  Brendan O'BOYLE ,  Umar Faruk MANSOOR ,  Jongwon LIM ,  Joey L. METHOT ,  Christopher BOYCE ,  Lei CHEN ,  Matthew H. DANIELS ,  Salem FEVRIER ,  Xianhai HUANG ,  Ravi KURUKULASURIYA ,  Ling TONG ,  Wei ZHOU ,  Joseph KOZLOWSKI ,  Milana M. MALETIC ,  Bidhan A. SHINKRE ,  Jayanth Thiruvellore THATAI ,  Raman Kumar BAKSHI ,  Ganesh Babu KARUNAKARAN ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Kevin J. Wilson ,  David J. Witter ,  Phieng Siliphaivanh ,  Kathryn Lipford ,  David Sloman ,  Danielle Falcone ,  Brendan O'Boyle ,  Umar Faruk Mansoor ,  Jongwon Lim ,  Joey L. Methot ,  Christopher Boyce ,  Lei Chen ,  Matthew H. Daniels ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Ravi Kurukulasuriya ,  Ling Tong ,  Wei Zhou ,  Joseph Kozlowski ,  Milana M. Maletic ,  Bidhan A. Shinkre ,  Jayanth Thiruvellore Thatai ,  Raman Kumar Bakshi ,  Ganesh Babu Karunakaran

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/16 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20150361098A1

公开(公告)日：2015-12-17

申请号：US14655648

申请日：2013-12-20

申请人： Amjad ALI ,  Michael Man-Chu LO ,  Yeon-Hee LIM ,  Andrew STAMFORD ,  Rongze KUANG ,  Paul TEMPEST ,  Younong YU ,  Xianhai HUANG ,  Timothy J. HENDERSON ,  Jae-Hun KIM ,  Christopher BOYCE ,  Pauline TING ,  Junying ZHENG ,  Edward METZGER ,  Nicolas ZORN ,  Dong XIAO ,  Gloconda GALLO ,  Walter WON ,  Heping WU ,  MERCH SHARP & DOHME CORP.

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Xianhai Huang ,  Timothy J. Henderson ,  Jae-Hun Kim ,  Christopher Boyce ,  Pauline Ting ,  Junying Zheng ,  Edward Metzger ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula G1 (structurally represented): where “RG3” “Rd1” to “Rd4”, “n”, “m”, “p”, “W”, “X”, “Y”, and “Z” are defined herein which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2a receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了式G1（结构表示）的化合物：其中“RG3”“Rd1”至“Rd4”，“n”，“m”，“p”，“W”，“X”，“Y”和“Z “在本文中定义为哪些化合物是A2A受体的拮抗剂。 本文还公开了本文所述的化合物作为A2a受体的拮抗剂的潜在治疗或预防涉及A2A受体的神经障碍和疾病的用途。 本文还公开了包含这些化合物的药物组合物和这些药物组合物的用途。

公开(公告)号：US09676780B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US14655572

申请日：2013-12-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Yeon-Hee Lim ,  Andrew Stamford ,  Rongze Kuang ,  Paul Tempest ,  Younong Yu ,  Michael Berlin ,  Pauline Ting ,  Gang Zhou ,  Tao Yu ,  Christopher Boyce ,  Joseph Michael Kelly ,  Jayaram R. Tagat ,  Junying Zheng ,  Xianhai Huang ,  Wei Zhou ,  Jae-Hun Kim ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Gioconda V. Gallo ,  Walter Won ,  Heping Wu ,  Rajan Anand ,  Qiaolin Deng

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: (structurally represented) where “RG1”, “RG2a”, “RG4”, “RG5”, “MG1”, “n” and “m” are defined herein which compounds are antagonists of A2A receptor. Disclosed herein also are uses of the compounds described herein as antagonists of the A2a receptor in the potential treatment or prevention of neurological disorders and diseases in which A2A receptors are involved. Disclosed herein also are pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20110210262A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US12692448

申请日：2010-01-22

申请人： David Prendergast ,  Michael Anderson ,  Paul Downes ,  William Croydon ,  Christopher Boyce ,  Wayne Cranwell ,  Trevor McAlister ,  Zhuo Zhang

发明人： David Prendergast ,  Michael Anderson ,  Paul Downes ,  William Croydon ,  Christopher Boyce ,  Wayne Cranwell ,  Trevor McAlister ,  Zhuo Zhang

IPC分类号： G01T1/16

CPC分类号： G01K17/00 ,  G01T1/24 ,  G01T1/246 ,  G01T1/247

摘要： An apparatus for spatially correcting an image frame is disclosed. In some embodiments, the apparatus stores a frame of pixel values and scans a multi-pixel correction window across the frame. Spatial correction is performed on pixels within the window at correction positions during the scan. The spatial correction comprises estimating pixel values at value estimation positions based on one or more pixel values within the window for pixels satisfying a logical condition. The value estimation positions correspond to pixel values which do not fall within the window again during the scan. Further disclosed is an apparatus for detecting high-energy radiation, in which integration circuitry is used for integrating charge responsive to radiation photon interaction events. The circuits are controllable in accordance with an exposure control signal to vary an exposure window duration according to an operating parameter of the apparatus.

摘要翻译： 公开了一种用于空间校正图像帧的装置。 在一些实施例中，该装置存储一帧像素值，并跨越该帧扫描多像素校正窗口。 在扫描期间的校正位置处对窗口内的像素执行空间校正。 空间校正包括基于满足逻辑条件的像素在窗口内的一个或多个像素值来估计值估计位置处的像素值。 值估计位置对应于在扫描期间不再落入窗口内的像素值。 进一步公开的是一种用于检测高能辐射的装置，其中集成电路用于响应于辐射光子相互作用事件积分电荷。 电路根据曝光控制信号是可控的，以根据装置的操作参数改变曝光窗持续时间。