公开(公告)号：US20080027100A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11705683

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Chao ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Huagang Lu ,  Pietro Mangiaracina ,  Rong-Qiang Liu ,  Younong Yu

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Jianhua Chao ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Huagang Lu ,  Pietro Mangiaracina ,  Rong-Qiang Liu ,  Younong Yu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/12 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P27/14 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D215/00 ,  C07D403/06 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20070099872A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11508458

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Robert Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Robert Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20080039439A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11705673

申请日：2007-02-13

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Chia-Yu Huang ,  Robert Aslanian ,  Salem Fevrier ,  Bo Liang ,  Rong-qiang Liu ,  Ruiyan Liu ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Lisa Guise-Zawacki ,  Junying Zheng

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/502 ,  A61K31/54 ,  A61K31/553 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D498/04 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D241/36 ,  C07D279/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新型苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20070093477A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11508467

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin McCormick ,  Christopher Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新型苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20070015807A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11455625

申请日：2006-06-19

申请人： Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Christopher Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin McCormick ,  Mwangi Mutahi ,  Stuart Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel Solomon ,  Wing Tom ,  Henry Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu

发明人： Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Christopher Boyce ,  Jianhua Chao ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin McCormick ,  Mwangi Mutahi ,  Stuart Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel Solomon ,  Wing Tom ,  Henry Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Xiaohong Zhu

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  Y02P20/582

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: M1 and M3 are CH or N; M2 is CH, CF or N; Y is —C(═O)—, —C(═S)—, —(CH2)q—, —C(═NOR7)— or —SO1-2—; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; R1 is H, or alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, all optionally substituted, or a group of the formula: where ring A is a heteroaryl ring; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; R3 is H, —C(O)NH2, or alkyl, aryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or heteroaryl, all optionally substituted; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods of treating allergy-induced airway responses, congestion, obesity, metabolic syndrome, alcoholic fatty liver disease, hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis, cirrhosis, hepatacellular carcinoma and cognition deficit disorders using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物或其药学上可接受的盐，其中：M 1和M 3是CH或N; M 2是CH，CF或N; Y是-C（-O） - ， - C（-S） - ， - （CH 2 CH 2）q - ， - C（-NOR 7） / SO 2 - ） - 或-SO 2 1-2。 Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; R 1是H或烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基，全部是任选取代的，或下式的基团：其中环A是杂芳基环; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基; R 3是H，-C（O）NH 2或烷基，芳基，环烷基，杂环烷基或杂芳基，全部任选被取代; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，肥胖，代谢综合征，酒精性脂肪肝疾病，肝脂肪变性，非酒精性脂肪性肝炎，肝硬化，肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070167435A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11641175

申请日：2006-12-19

申请人： Mwangi Mutahi ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Christopher Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Kevin McCormick ,  Daniel Solomon ,  Henry Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Purakkattle Biju ,  Younong Yu ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu

发明人： Mwangi Mutahi ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Christopher Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Kevin McCormick ,  Daniel Solomon ,  Henry Vaccaro ,  Junying Zheng ,  Purakkattle Biju ,  Younong Yu ,  Wei Zhou ,  Xiaohong Zhu

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D277/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D473/00

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: M is CH or N; U and W are each CH, or one of U and W is CH and the other is N; X is a bond, alkylene, —C(O)—, —C(N—OR5)—, —C(N—OR5)—CH(R6)—, —CH(R6)—C(N—OR5)—, —O—, —OCH2—, —CH2O— or —S(O)0-2—; Y is —O—, —(CH2)2—, —C(═O)—, —C(═NOR7)— or —SO0-2—; Z is a bond, optionally substituted alkylene or alkylene interrupted by a heteroatom or heterocyclic group; R1 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl, or benzimidazolyl or a derivative thereof; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods for treating an allergy-induced airway response, congestion, diabetes, obesity, an obesity-related disorder, metabolic syndrome and a cognition deficit disorder using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：M是CH或N; U和W各自为CH，或U和W中的一个为CH，另一个为N; X是键，亚烷基，-C（O） - ， - C（N-OR 5） - ， - （N -OR 5）-CH（R - （CH 3） - ， - CH（R 6） - ， - （N-OR 5） - ， - O - ， - 2 - ， - CH 2 O-或-S（O）0-2 - 。 Y是-O-， - （CH 2）2 - ， - C（-O） - ， - C（-NOR 7） - 或-SO <0-2 - ; - Z是一个键，任选取代的被杂原子或杂环基中断的亚烷基或亚烷基; R 1是任选取代的烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂环烷基或苯并咪唑基或其衍生物; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基或杂环烷基; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，糖尿病，肥胖，肥胖相关病症，代谢综合征和认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US20050113383A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10974329

申请日：2004-10-27

申请人： Stuart Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Mutahi ,  Robert Aslanian ,  Pauline Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry Vaccaro ,  Kevin McCormick ,  John Baldwin ,  Ge Li

发明人： Stuart Rosenblum ,  Qingbei Zeng ,  Mwangi Mutahi ,  Robert Aslanian ,  Pauline Ting ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel Solomon ,  Jianhua Cao ,  Henry Vaccaro ,  Kevin McCormick ,  John Baldwin ,  Ge Li

IPC分类号： C07D211/34 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/06 ,  A61K31/4545 ,  C07D43/14 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D243/08 ,  C07D401/06 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/06

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I. Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I. Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20070010513A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11455873

申请日：2006-06-19

申请人： Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Ying Huang ,  Kevin McCormick ,  Mwangi Mutahi ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline Ting ,  Wing Tom ,  Junying Zheng

发明人： Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Ying Huang ,  Kevin McCormick ,  Mwangi Mutahi ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline Ting ,  Wing Tom ,  Junying Zheng

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4704 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: M1 and M3 are CH or N; M2 is CH, CF or N; Y is —C(═O)—, —C(═S)—, —(CH2)q—, —C(═NOR7)— or —SO1-2—; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; R1 is H, alkyl, alkenyl, or optionally substituted cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl or a group of the formula: where ring A is a monoheteroaryl ring; R1 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods of treating allergy-induced airway responses, congestion, obesity, metabolic syndrome nonalcoholic fatty liver disease, hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis, cirrhosis, hepatacellular carcinoma or cognition deficit disorders using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中：M 1和M 3是CH或N; M 2是CH，CF或N; Y是-C（-O） - ， - C（-S） - ， - （CH 2 CH 2）q - ， - C（-NOR 7） / SO 2 - ） - 或-SO 2 1-2。 Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; R 1是H，烷基，烯基或任选取代的环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基或下式的基团：其中环A是单杂芳基环; R 1是任选取代的烷基，烯基，芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，肥胖，代谢综合征非酒精性脂肪性肝病，肝脂肪变性，非酒精性脂肪性肝炎，肝硬化，肝细胞癌或认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070066644A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11523489

申请日：2006-09-19

申请人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Kevin McCormick ,  Chander Celly

发明人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Kevin McCormick ,  Chander Celly

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the Compound of Formula I and its use in treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease. The invention also relates to the use of a combination of the Compound of Formula I with additional therapeutic agents for treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明还涉及包含式I化合物及其在治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病中的用途的药物组合物。 本发明还涉及式I化合物与用于治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病的其它治疗剂的组合的用途。

公开(公告)号：US20080058370A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11837248

申请日：2007-08-10

申请人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Kevin McCormick ,  Chander Celly

发明人： Manuel de Lera Ruiz ,  Robert Aslanian ,  Michael Berlin ,  Kevin McCormick ,  Chander Celly

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention discloses the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the Compound of Formula I and its use in treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease. The invention also relates to the use of a combination of the Compound of Formula I with additional therapeutic agents for treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease.

摘要翻译： 本发明公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明还涉及包含式I化合物及其在治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病中的用途的药物组合物。 本发明还涉及式I化合物与用于治疗肥胖，代谢综合征，糖尿病，肝脏脂质沉积或非酒精性脂肪性肝病的其它治疗剂的组合的用途。