公开(公告)号：US07332632B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US10587369

申请日：2004-11-22

申请人： Kikuo Ataka ,  Hiroyuki Miyata ,  Tatsuya Kawaguchi ,  Junichi Yoshida ,  Kazuhiro Mae

发明人： Kikuo Ataka ,  Hiroyuki Miyata ,  Tatsuya Kawaguchi ,  Junichi Yoshida ,  Kazuhiro Mae

IPC分类号： C07C45/00

CPC分类号： C07C45/29 ,  C07C45/513 ,  C07C49/04 ,  C07C49/403 ,  C07C47/54 ,  C07C47/02

摘要： The method for producing an aldehyde or ketone compound from a corresponding primary or secondary alcohol at relatively high temperature within a short time with a high yield including a step (1) of reacting a sulfoxide compound with an activating agent to produce an activation reaction product; a step (2) of reacting the activation reaction product with a primary or secondary alcohol to produce an alkoxysulfonium salt; and a step (3) of reacting the reaction product with a base to produce an aldehyde or ketone; wherein at least one of the steps, preferably the step (1) and step (2), are carried out by using a microreactor.

摘要翻译： 在相当高的温度下在相当高的温度下以高收率生产醛或酮化合物的方法，包括使亚砜化合物与活化剂反应产生活化反应产物的步骤（1）; 使活化反应产物与伯醇或仲醇反应生成烷氧基锍盐的步骤（2）; 和使反应产物与碱反应产生醛或酮的步骤（3）; 其中至少一个步骤，优选步骤（1）和步骤（2））通过使用微反应器进行。

公开(公告)号：US20070149823A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US10587369

申请日：2004-11-22

申请人： Kikuo Ataka ,  Hiroyuki Miyata ,  Tatsuya Kawaguchi ,  Junichi Yoshida ,  Kazuhiro Mae

发明人： Kikuo Ataka ,  Hiroyuki Miyata ,  Tatsuya Kawaguchi ,  Junichi Yoshida ,  Kazuhiro Mae

IPC分类号： C07C45/28

CPC分类号： C07C45/29 ,  C07C45/513 ,  C07C49/04 ,  C07C49/403 ,  C07C47/54 ,  C07C47/02

摘要： The method for producing an aldehyde or ketone compound from a corresponding primary or secondary alcohol at relatively high temperature within a short time with a high yield including a step (1) of reacting a sulfoxide compound with an activating agent to produce an activation reaction product; a step (2) of reacting the activation reaction product with a primary or secondary alcohol to produce an alkoxysulfonium salt; and a step (3) of reacting the reaction product with a base to produce an aldehyde or ketone; wherein at least one of the steps, preferably the step (1) and step (2), are carried out by using a microreactor.

摘要翻译： 在相当高的温度下在相当高的温度下以高收率生产醛或酮化合物的方法，包括使亚砜化合物与活化剂反应产生活化反应产物的步骤（1）; 使活化反应产物与伯醇或仲醇反应生成烷氧基锍盐的步骤（2）; 和使反应产物与碱反应产生醛或酮的步骤（3）; 其中至少一个步骤，优选步骤（1）和步骤（2））通过使用微反应器进行。

公开(公告)号：US06916792B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10480272

申请日：2002-06-12

申请人： Hiroyuki Miyata ,  Akira Takama ,  Tatsuya Kawaguchi ,  Kazuma Sakata ,  Kikuo Ataka ,  Masayoshi Oku ,  Hiroyuki Suenaga

发明人： Hiroyuki Miyata ,  Akira Takama ,  Tatsuya Kawaguchi ,  Kazuma Sakata ,  Kikuo Ataka ,  Masayoshi Oku ,  Hiroyuki Suenaga

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention is to provide a process for producing a 2′-O-acetyl-4″-formyl-8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal compound 4, and it provide a process for producing an erythromycin compound which comprises reacting a formylating agent with a 2′-O-acetylerythromycin A compound 2 to obtain 2-′-O-acetyl-4″-O-formylerythromycin A compound 3, then, acting an acid on Compound 3 to subject to hemiketalation, and then adding an aqueous basic solution in an aqueous solution to precipitate Compound 4 as free crystals.

摘要翻译： 本发明提供一种制备2'-O-乙酰基-4'-甲酰基-8,9-脱水红霉素A 6,9-半缩酮化合物4的方法，其提供了一种生产红霉素化合物的方法，其包括 使甲酰化试剂与2'-O-乙酰红霉素A化合物2反应，得到2'-乙酰基-4'-O-甲酰基红霉素A化合物3，然后在酸化合物3上进行半缩合反应， 然后在水溶液中加入碱性水溶液以将化合物4沉淀为游离结晶。

公开(公告)号：US5874581A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US817001

申请日：1997-03-31

申请人： Kikuo Ataka ,  Hiroyuki Miyata ,  Masahiko Kohno ,  Naoyuki Yokota ,  Yasuhito Yamamoto

发明人： Kikuo Ataka ,  Hiroyuki Miyata ,  Masahiko Kohno ,  Naoyuki Yokota ,  Yasuhito Yamamoto

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07F7/1856

摘要： A 2-silyloxy-4,5,6,7-tetrahydrothieno�3,2-c!pyridine represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each independently represent an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms or an aryl group,and a salt thereof and a process for preparing the same, and a 5-alkyl-2-silyloxy-4,5,6,7-tetrahydrothieno�3,2-c!-pyridine represented by the formula (IV): ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 represent the same meanings as described above; R.sup.4 represents a hydrogen atom, an alkoxycarbonyl group having 2 to 10 carbon atoms, an acyl group having 2 to 10 carbon atoms or a cyclo-alkylcarbonyl group having 4 to 10 carbon atoms; andR.sup.5 represents a halogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms,which is useful as a synthetic intermediate of an antiplatelet medicine and an elastase inhibitor, etc., and a process for preparing the same.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02023 Sec。 371日期1997年3月31日 102（e）1997年3月31日PCT PCT 1995年10月4日PCT公布。 公开号WO96 / 11203 日期：1996年4月18日由式（I）表示的2-甲硅烷氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶：其中R 1，R 2和R 3各自独立地表示 具有1-10个碳原子的烷基或芳基，及其盐及其制备方法，和5-烷基-2-甲硅烷氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2- （IV）表示的c]吡啶：其中R 1，R 2和R 3表示与上述相同的含义; R 4表示氢原子，碳原子数2〜10的烷氧基羰基，碳原子数2〜10的酰基或碳原子数4〜10的环烷基羰基。 R5表示卤素原子，碳原子数1〜4的烷基或碳原子数1〜4的烷氧基，可用作抗血小板药和弹性蛋白酶抑制剂的合成中间体等， 准备一样

公开(公告)号：US06414160B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09480558

申请日：2000-01-10

申请人： Hiroyuki Miyata ,  Nobuya Satake ,  Takashi Honma ,  Kikuo Ataka

发明人： Hiroyuki Miyata ,  Nobuya Satake ,  Takashi Honma ,  Kikuo Ataka

IPC分类号： C07D26338

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07D263/24

摘要： The present invention relates to a process for producing 4-alkoxycarbonyl-2-oxazolidinone compound represented by the formula (III): wherein R1 represents H, an alkyl group, an cycloalkyl group, an alkenyl group or a phenyl group, R2 represents H, an alkyl group, a phenyl group or an alkenyl group, R3 represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, or a phenyl group, and R4 represents H, an alkyl group, an alkenyl group, acycloalkyl group, alkynyl group, an aryl group, a 5- or 6-membered heteroaromatic ring group, an alkoxycarbonyl group, an acetyl group or a benzoyl group, which comprises reacting a 5-alkoxy-2(3H)oxazolone compound represented by the formula (I): wherein R1, R2 and R3 have the same meanings as defined above, and an aldehyde compound represented by the formula (II): R4CHO  (II) wherein R4 has the same meaning as defined above, in the presence of a Lewis acid catalyst.

摘要翻译： 本发明涉及式（III）表示的4-烷氧基羰基-2-恶唑烷酮化合物的制备方法：其中R1表示H，烷基，环烷基，烯基或苯基，R2表示H， 烷基，苯基或烯基，R 3表示烷基，环烷基，烯基或苯基，R 4表示H，烷基，烯基，环烷基，炔基， 芳基，5或6元杂芳环，烷氧基羰基，乙酰基或苯甲酰基，其包括使式（I）表示的5-烷氧基-2（3H）恶唑酮化合物：其中 R 1，R 2和R 3具有如上所定义的相同含义，和由式（II）表示的醛化合物：其中R 4具有与上述相同的含义，在路易斯酸催化剂存在下。

公开(公告)号：US6100239A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US308879

申请日：1999-05-25

申请人： Kikuo Ataka ,  Hiroyuki Miyata ,  Akira Takama

发明人： Kikuo Ataka ,  Hiroyuki Miyata ,  Akira Takama

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention discloses the compound represented by the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen atoms, R.sub.3 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group or an amino group, or R.sub.2 and R.sub.3 in combination represent .dbd.O or .dbd.NOR.sub.11, where R.sub.11 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sub.4 and R.sub.5 in combination represent .dbd.O, Y represents --N(R.sub.6) (R.sub.7) or --N.sup.+ (R.sub.8) (R.sub.9) (R.sub.10)X.sup.- ; where R.sub.6 to R.sub.10 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc., and X.sup.- represents an anion,a pharmaceutical composition containing the same and a process for producing the same.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 04277 Sec。 371日期1999年5月25日 102（e）日期1999年5月25日PCT提交1997年11月25日PCT公布。 第WO98 / 23629号公报 日期：1998年6月4日本发明公开了式（I）表示的化合物，其中R 1和R 2是氢原子，R 3表示氢原子，羟基或氨基，或R 2和R 3组合表示= O或 = NOR11，其中R11表示氢原子或低级烷基，R4和R5组合表示= O，Y表示-N（R6）（R7）或-N +（R8）（R9）（R10）X-; 其中R6至R10各自表示氢原子，低级烷基等，X表示阴离子，含有该阴离子的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06906039B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10480275

申请日：2002-06-12

申请人： Hiroyuki Miyata ,  Akira Takama ,  Yasuhito Yamamoto ,  Kikuo Ataka

发明人： Hiroyuki Miyata ,  Akira Takama ,  Yasuhito Yamamoto ,  Kikuo Ataka

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention is to provide a process for producing a 2′-O-acetyl-4″-O-formyl-8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal compound 4, and it provide a process for producing an erythromycin compound which comprises reacting a formylating agent with a 2′-O-acetylerythromycin A compound 2 to obtain 2′-O-acetyl-4″-O-formylerythromycin A compound 3, then, acting an acid on Compound 3 to subject to hemiketalation, and then adding an aqueous basic solution in an aqueous solution to precipitate Compound 4 as free crystals.

摘要翻译： 本发明提供一种制备2'-O-乙酰基-4'-O-甲酰基-8,9-脱水红霉素A 6,9-半缩酮化合物 4的方法， 提供一种生产红霉素化合物的方法，其包括使甲酰化试剂与2'-O-乙酰红霉素A化合物 2反应，得到2'-O-乙酰基-4'-O-甲酰基红霉素A 化合物 3，然后在化合物 3上加入酸，进行半辛化，然后在水溶液中加入碱性水溶液沉淀化合物 4作为自由晶体。