公开(公告)号：US4843078A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US182085

申请日：1988-04-15

申请人： Kikuo Ishizumi ,  Fujio Antoku ,  Isamu Maruyama ,  Atsuyuki Kojima

发明人： Kikuo Ishizumi ,  Fujio Antoku ,  Isamu Maruyama ,  Atsuyuki Kojima

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07D209/76 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/76 ,  C07D403/12

摘要： A succinimide derivative of the formula: ##STR1## wherein R is a pyridyl or pyrimidinyl group substituted with at least one member selected from the group consisting of halogen, lower alkyl, lower alkoxy, cyano, benzyloxy, hydroxyl and amino, and n is an integer of 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The succinimide derivatives are useful as an anti-anxiety drugs.

摘要翻译： 下式的琥珀酰亚胺衍生物，其中R是被选自卤素，低级烷基，低级烷氧基，氰基，苄氧基，羟基和氨基中的至少一个取代的吡啶基或嘧啶基，n是 1或2的整数，或其药学上可接受的酸加成盐。 琥珀酰亚胺衍生物可用作抗焦虑药。

公开(公告)号：US4745117A

公开(公告)日：1988-05-17

申请号：US844528

申请日：1986-03-27

申请人： Kikuo Ishizumi ,  Fujio Antoku ,  Isamu Maruyama ,  Atuyuki Kojima

发明人： Kikuo Ishizumi ,  Fujio Antoku ,  Isamu Maruyama ,  Atuyuki Kojima

IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07D209/76 ,  C07D275/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/18 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07D417/12

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein A is a carbonyl group or a sulfonyl group;B is either one of the formulas: ##STR2## (in which E is a methylene group, an ethylene group or an oxygen atom and a full line accompanying a broken line ( ) indicates a single bond or a double bond), ##STR3## (in which F is a methylene group or an ethylene group and a full line accompanying a broken line ( ) is as defined above) and ##STR4## (in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are each a hydrogen atom or a methyl group) when A represents a carbonyl group, or B is a 1,2-phenylene group when A represents a sulfonyl group;D is an ethylene group, an ethenylene group or an ethynylene group, of which one or more may be optionally substituted with hydroxyl; andn is an integer of 0, 1 or 2, or its acid addition salt. These compounds are useful for the treatment or psychosis.

摘要翻译： 下式的化合物：其中A是羰基或磺酰基; B是下列公式之一：（其中E是亚甲基，亚乙基或氧原子，伴随虚线的全部线表示单键或双键）， （其中F是亚甲基或亚乙基，虚线（）的全部线如上所定义）和（其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6各自为氢原子 或甲基），当A表示羰基时，或B表示1,2-亚苯基，当A表示磺酰基时; D是亚乙基，亚乙烯基或亚乙炔基，其中一个或多个可以任选被羟基取代; n为0,1或2的整数，或其酸加成盐。 这些化合物可用于治疗或精神病。

公开(公告)号：US4010154A

公开(公告)日：1977-03-01

申请号：US497936

申请日：1974-08-16

申请人： Hisao Yamamoto ,  Shigeho Inaba ,  Toshiyuki Hirohashi ,  Michihiro Yamamoto ,  Kikuo Ishizumi ,  Mitsuhiro Akatsu ,  Isamu Maruyama ,  Kazuo Mori ,  Yoshiharu Kume ,  Takahiro Izumi

发明人： Hisao Yamamoto ,  Shigeho Inaba ,  Toshiyuki Hirohashi ,  Michihiro Yamamoto ,  Kikuo Ishizumi ,  Mitsuhiro Akatsu ,  Isamu Maruyama ,  Kazuo Mori ,  Yoshiharu Kume ,  Takahiro Izumi

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D243/20

CPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/55 ,  C07D243/26 ,  C07D243/28 ,  C07D243/30 ,  C07D243/36 ,  C07D401/04

摘要： Novel 1-substituted benzodiazepine derivatives and salt thereof having the formula, ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, a lower alkoxy group or a trifluoromethyl group; R.sub.2 is a pyridyl group or a group of the formula ##STR2## wherein R.sub.5 and R.sub.6 represent individually a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or a trifluoromethyl group); R.sub.3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sub.4 is a lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl group; m is 1 or 2; and n is an integer of 1 to 4, and a process for preparation thereof and pharmaceutical use of the same.

摘要翻译： 新颖的1-取代苯并二氮杂衍生物及其盐，具有下式：其中R 1是氢原子，卤原子，硝基，氰基，低级烷氧基或三氟甲基; R2是吡啶基或式的基团，其中R5和R6分别表示氢原子，卤素原子，低级烷基或三氟甲基）。 R3是氢原子或低级烷基; R4是低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基; m为1或2; n为1〜4的整数，其制备方法和药物用途。

公开(公告)号：US3989829A

公开(公告)日：1976-11-02

申请号：US594771

申请日：1975-07-10

申请人： Hisao Yamamoto ,  Shigeho Inaba ,  Toshiyuki Hirohashi ,  Michihiro Yamamoto ,  Kikuo Ishizumi ,  Mitsuhiro Akatsu ,  Isamu Maruyama ,  Yoshiharu Kume ,  Kazuo Mori ,  Takahiro Izumi

发明人： Hisao Yamamoto ,  Shigeho Inaba ,  Toshiyuki Hirohashi ,  Michihiro Yamamoto ,  Kikuo Ishizumi ,  Mitsuhiro Akatsu ,  Isamu Maruyama ,  Yoshiharu Kume ,  Kazuo Mori ,  Takahiro Izumi

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D243/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/395 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  C07D243/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06

摘要： Benzodiazepine derivatives of the formula, ##SPC1##Wherein R.sub.1 is a C.sub.2-4 alkenyl group, R.sub.2 is a halogen atom and R.sub.3 is a hydrogen or halogen atom, which are useful as minor tranquilizer and anticonvulsant. These compounds are prepared by reacting a compound of the formula, ##SPC2##Wherein R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are as defined above, with a compound of the formula, ##EQU1## wherein X is an oxygen or sulfur atom.

摘要翻译： 下式的苯并二氮杂衍生物，其中R 1为C 2-4链烯基，R 2为卤素原子，R 3为氢或卤素原子，其可用作较小的镇静剂和抗惊厥药。 这些化合物通过使下式的化合物，即WHEREIN R 1，R 2和R 3如上所定义的化合物与下式化合物O CH 2 -CONGOR | X NH-C ANGLE O反应而制备，其中X是氧或硫 原子。

公开(公告)号：US4325886A

公开(公告)日：1982-04-20

申请号：US209680

申请日：1980-11-24

申请人： Naohito Ohashi ,  Hiroyuki Mizote ,  Isamu Maruyama ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ishizumi ,  Junki Katsube

发明人： Naohito Ohashi ,  Hiroyuki Mizote ,  Isamu Maruyama ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ishizumi ,  Junki Katsube

IPC分类号： C07C319/28 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/52 ,  C07C325/00 ,  C07C327/20 ,  C07C327/32 ,  C07C153/07 ,  C07C153/09

CPC分类号： C07C327/00

摘要： A process for the optical resolution of DL-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid, which comprises contacting a DL-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid of the formula, ##STR1## wherein R.sub.1 is acetyl or benzoyl which may be substituted with a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or a halogen atom, with an optically active amine of the formula, ##STR2## wherein R.sub.2 is methyl, isopropyl or isobutyl, to form diastereoisomeric salts, subjecting the formed diastereoisomeric salts to the fractional crystallization in a solvent to separate the D-acid salt from the L-acid salt, and then contacting the individual diastereoisomeric salt with acid to give D-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid and L-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid, the former being useful as an intermediate for synthesizing captopril useful as an antihypertensive agent.

摘要翻译： 用于DL-α-甲基-β-酰基硫代丙酸的光学拆分的方法，其包括使下式的DL-α-甲基-β-酰基硫代丙酸：其中R 1是乙酰基或可以被 C 1 -C 3烷基或卤素原子，与下式的光学活性胺，其中R 2是甲基，异丙基或异丁基，形成非对映异构盐，使形成的非对映异构体盐在溶剂中进行分级结晶以分离 来自L-酸盐的D-酸盐，然后将各个非对映异构体盐与酸接触，得到D-α-甲基-β-酰基硫代丙酸和L-α-甲基-β-酰基硫代丙酸，前者可用作 用作合成用作抗高血压药的卡托普利的中间体。

公开(公告)号：US4079053A

公开(公告)日：1978-03-14

申请号：US710665

申请日：1976-08-02

申请人： Hisao Yamamoto ,  Shigeho Inaba ,  Toshiyuki Hirohashi ,  Michihiro Yamamoto ,  Kikuo Ishizumi ,  Mitsuhiro Akatsu ,  Isamu Maruyama ,  Kazuo Mori ,  Yoshiharu Kume ,  Takahiro Izumi

发明人： Hisao Yamamoto ,  Shigeho Inaba ,  Toshiyuki Hirohashi ,  Michihiro Yamamoto ,  Kikuo Ishizumi ,  Mitsuhiro Akatsu ,  Isamu Maruyama ,  Kazuo Mori ,  Yoshiharu Kume ,  Takahiro Izumi

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/55 ,  C07D243/26 ,  C07D243/28 ,  C07D243/30 ,  C07D243/36 ,  C07D401/04

摘要： Novel 1-substituted benzodiazepine derivatives and salt thereof having the formula, ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a cyano group, a lower alkoxy group or a trifluoromethyl group; R.sub.2 is a pyridyl group or a group of the formula ##STR2## wherein R.sub.5 and R.sub.6 represent individually a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or a trifluoromethyl group); R.sub.3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sub.4 is a lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl group; m is 1 or 2; and n is an integer of 1 to 4, and a process for preparation thereof and pharmaceutical use of the same.The benzodiazepine derivatives are effective as tranquillizers, muscle-relaxants and hypnotics.

摘要翻译： 新颖的1-取代苯并二氮杂衍生物及其盐，具有下式：其中R 1是氢原子，卤原子，硝基，氰基，低级烷氧基或三氟甲基; R2是吡啶基或式的基团，其中R5和R6分别表示氢原子，卤素原子，低级烷基或三氟甲基）。 R3是氢原子或低级烷基; R4是低级烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基; m为1或2; n为1〜4的整数，其制备方法和药物用途。

公开(公告)号：US4002611A

公开(公告)日：1977-01-11

申请号：US797663

申请日：1969-02-07

申请人： Hisao Yamamoto ,  Shigeho Inaba ,  Tadashi Okamoto ,  Toshiyuki Hirohashi ,  Kikuo Ishizumi ,  Michihiro Yamamoto ,  Isamu Maruyama ,  Kazuo Mori ,  Tsuyoshi Kobayashi

发明人： Hisao Yamamoto ,  Shigeho Inaba ,  Tadashi Okamoto ,  Toshiyuki Hirohashi ,  Kikuo Ishizumi ,  Michihiro Yamamoto ,  Isamu Maruyama ,  Kazuo Mori ,  Tsuyoshi Kobayashi

IPC分类号： C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D243/16

CPC分类号： C07D209/04 ,  C07D209/08

摘要： A 1-alkyl-1,2,4,5-tetrahydro-3H-1,4-benzodiazepine derivative is produced by contacting a 1-aminoethyl-indole derivative with a suitable oxidizing agent and then reducing the resulting 1-acyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine derivative. The starting 1-aminoethyl-indole derivative is prepared by subjecting a 3-phenyl-indole derivative to cyanomethylation (or carbamoylemethylation) and then reducing the resulting 1-cyanomethyl- (or 1-carbamoylmethyl)-indole derivative. The 1-acyl-1,2,4,5-tetrahydro-3H-1,4-benzodiazepine derivative is useful as a tranquillizer, muscle-relaxant, etc.

摘要翻译： 1-烷基-1,2,4,5-四氢-3H-1,4-苯并二氮杂衍生物是通过使1-氨基乙基 - 吲哚衍生物与合适的氧化剂接触，然后将所得1-酰基-2 3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂衍生物。 起始的1-氨基乙基 - 吲哚衍生物通过使3-苯基 - 吲哚衍生物进行氰甲基化（或氨甲酰甲基化）然后还原所得的1-氰基甲基 - （或1-氨基甲酰基甲基） - 吲哚衍生物来制备。 1-酰基-1,2,4,5-四氢-3H-1,4-苯并二氮杂衍生物可用作镇静剂，肌肉松弛剂等

公开(公告)号：US4012514A

公开(公告)日：1977-03-15

申请号：US600118

申请日：1975-07-29

申请人： Junki Katsube ,  Masaru Nakao ,  Kikuo Sasajima ,  Isamu Maruyama ,  Masaharu Takayama ,  Keiichi Ono ,  Shigenari Katayama ,  Yoshihiro Tanaka ,  Shigeho Inaba ,  Hisao Yamamoto

发明人： Junki Katsube ,  Masaru Nakao ,  Kikuo Sasajima ,  Isamu Maruyama ,  Masaharu Takayama ,  Keiichi Ono ,  Shigenari Katayama ,  Yoshihiro Tanaka ,  Shigeho Inaba ,  Hisao Yamamoto

IPC分类号： C07D211/52 ,  C07D295/084 ,  C07D295/104 ,  C07D295/108 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07D211/52 ,  C07D295/092 ,  C07D295/104

摘要： Novel olefinic aryl ketone compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, or C.sub.1-4 alkoxy, R.sup.2 is hydrogen or halogen, and X is a group of the formula: ##STR2## and their non-toxic salts, which possess various useful pharmacological activities and can be produced by reaction of an acetylenic alcohol of the formula: ##STR3##wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each as defined above with formaldehyde and an piperidine compound of the formula: , or its non-toxic salt; reduction of the resultant acetylenic aryl alcohol; and oxidation of the resultant olefinic aryl alcohol.

摘要翻译： 新颖的下式的烯属芳基酮化合物：其中R 1是氢，卤素，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基，R 2是氢或卤素，X是下式的基团： IMAGE>及其无毒盐，其具有各种有用的药理活性，并且可以通过下式的炔属醇与下式结合产生：其中R 1和R 2各自如上所定义，其中R 1和R 2各自为甲醛，式 ：或，或其无毒盐; 所得炔属芳基醇的还原; 和所得烯属芳基醇的氧化。

公开(公告)号：US4001312A

公开(公告)日：1977-01-04

申请号：US497389

申请日：1974-08-14

申请人： Masaru Nakao ,  Kikuo Sasajima ,  Isamu Maruyama ,  Shigenari Katayama ,  Hisao Yamamoto

发明人： Masaru Nakao ,  Kikuo Sasajima ,  Isamu Maruyama ,  Shigenari Katayama ,  Hisao Yamamoto

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C215/30 ,  C07C91/28

CPC分类号： A61K31/135 ,  C07C215/30

摘要： Novel 4-amino-1-butanol derivatives having excellent depressant activity on central nervous system. A preferred compound of the disclosure is 4-[2-(2-alkoxyphenoxy)ethylamino]-1-(4-fluorophenyl)-1-butanol and its pharmaceutically acceptable salts.

公开(公告)号：US4102783A

公开(公告)日：1978-07-25

申请号：US748445

申请日：1976-12-08

申请人： Akira Zenno ,  Toshiaki Uebayashi ,  Isamu Maruyama ,  Hidehiro Shiono

发明人： Akira Zenno ,  Toshiaki Uebayashi ,  Isamu Maruyama ,  Hidehiro Shiono

IPC分类号： B01D17/02 ,  C02F1/68 ,  C02B9/02

CPC分类号： C02F1/681 ,  B01D17/0202

摘要： An adsorbent used for effectively collecting or removing oily materials floating on water or emulsified or dispersed in water composed mainly of unrefined lints or unrefined linters together with, if necessary, filter papers, synthetic fibers, or natural fibers as a mixture thereof.

摘要翻译： 用于有效地收集或去除漂浮在水上的油性物质或乳化或分散在主要由未精制棉绒或未精制短绒的水组成的水中的吸附剂，如果需要的话，作为其混合物的滤纸，合成纤维或天然纤维。