公开(公告)号：US08518958B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12311843

申请日：2007-10-16

申请人： Krishna K. Murthi ,  Rebecca Casaubon ,  Arthur F. Kluge ,  Chase C. Smith ,  Joachim Vogt

发明人： Krishna K. Murthi ,  Rebecca Casaubon ,  Arthur F. Kluge ,  Chase C. Smith ,  Joachim Vogt

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides derivatives of pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one. These compounds are kinase inhibitors, including compounds that show anti-proliferative activity, including against tumor cells, and are useful in the treatment of diseases including cancer.

摘要翻译： 本发明提供吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的衍生物。 这些化合物是激酶抑制剂，包括显示抗增殖活性的化合物，包括抗肿瘤细胞，并且可用于治疗包括癌症在内的疾病。

公开(公告)号：US07230101B1

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10651340

申请日：2003-08-28

申请人： Krishna K. Murthi ,  Chase C. Smith

发明人： Krishna K. Murthi ,  Chase C. Smith

IPC分类号： C07D475/00 ,  A01N43/58

CPC分类号： C07D475/08

摘要： The present invention relates to novel compositions of methotrexate-containing heterodimeric probe molecules, also known as chemical inducers of dimerization (CID), useful in three-hybrid assays. The invention further relates to synthesis of said compositions and their intermediates. Another aspect of the invention is a method for using the heterodimeric probe molecules described herein in drug screens to identify potential protein targets to a given ligand, optimize protein-ligand interactions, or identify potential ligands for a given protein target. In certain embodiments, the invention contemplates the synthesis of the following methotrexate-containing heterodimeric probe:

摘要翻译： 本发明涉及含有甲氨蝶呤的异二聚体探针分子的新型组合物，也称为二聚化学化学诱导剂（CID），可用于三杂交测定。 本发明还涉及所述组合物及其中间体的合成。 本发明的另一方面是使用本文所述的异二聚体探针分子在药物筛选中鉴定给定配体的潜在蛋白质靶标，优化蛋白质 - 配体相互作用或鉴定给定蛋白质靶标的潜在配体的方法。 在某些实施方案中，本发明涵盖了以下含有甲氨喋呤的异二聚体探针的合成：

公开(公告)号：US20090209530A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US10584485

申请日：2004-12-21

申请人： Nicholas Bockovich ,  Arthur F. Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang ,  Jianxing Huang

发明人： Nicholas Bockovich ,  Arthur F. Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang ,  Jianxing Huang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07F9/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P17/14

CPC分类号： C07F9/6561

摘要： The invention pertains to novel cyclin dependent kinase inhibitors (cdks) and specifically, but not exclusively, as inhibitors of cdk/cyclin complexes. As described herein, the inhibitors of this invention are capable of inhibiting the cell-cycle machinery and consequently may be useful in modulating cell-cycle progression, ultimately controlling cell growth and differentiation. Such compounds would be useful for treating subjects having disorders associated with excessive cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及新的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（cdks），具体而非排他地作为cdk /细胞周期蛋白复合物的抑制剂。 如本文所述，本发明的抑制剂能够抑制细胞周期机制，因此可用于调节细胞周期进程，最终控制细胞生长和分化。 这样的化合物可用于治疗患有与过度细胞增殖相关的疾病的受试者。

公开(公告)号：US08450348B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US11708793

申请日：2007-02-21

申请人： Krishna K. Murthi ,  Roland Köstler ,  Chase Smith ,  Tilman Brandstetter ,  Arthur F. Kluge

发明人： Krishna K. Murthi ,  Roland Köstler ,  Chase Smith ,  Tilman Brandstetter ,  Arthur F. Kluge

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C12N5/0693 ,  C12N2501/06

摘要： The present invention provides derivatives of squaric acid, in particular derivatives of 3,4-diamino-cyclobut-3-ene-1,2-dione and tautomers and isomers thereof, as a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers, or as a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds show anti-proliferative activity, including against tumor cells, and are useful in the treatment of diseases including cancer.

摘要翻译： 本发明提供方酸的衍生物，特别是3,4-二氨基 - 环丁-3-烯-1,2-二酮及其互变异构体及其异构体的衍生物作为单一立体异构体或立体异构体的混合物，或作为药学上可接受的盐 其可接受的盐。 这些化合物显示抗增殖活性，包括抗肿瘤细胞，并且可用于治疗包括癌症在内的疾病。

公开(公告)号：US07893057B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12456539

申请日：2009-06-18

申请人： Nicholas Bockovich ,  Arthur Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang ,  Jianxing Huang

发明人： Nicholas Bockovich ,  Arthur Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang ,  Jianxing Huang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： The invention pertains to novel cyclin dependent kinase inhibitors (cdks) and specifically, but not exclusively, as inhibitors of cdk/cyclin complexes. As described herein, the inhibitors of this invention are capable of inhibiting the cell-cycle machinery and consequently may be useful in modulating cell-cycle progression, ultimately controlling cell growth and differentiation. Such compounds would be useful for treating subjects having disorders associated with excessive cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及新的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（cdks），具体而非排他地作为cdk /细胞周期蛋白复合物的抑制剂。 如本文所述，本发明的抑制剂能够抑制细胞周期机制，因此可用于调节细胞周期进程，最终控制细胞生长和分化。 这样的化合物可用于治疗患有与过度细胞增殖相关的疾病的受试者。

公开(公告)号：US07605175B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US10820453

申请日：2004-04-07

申请人： Frank Becker ,  Nicholas Bockovich ,  Jon H. Come ,  Arthur F. Kluge ,  Krishna K. Murthi ,  Chris Oalmann ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang

发明人： Frank Becker ,  Nicholas Bockovich ,  Jon H. Come ,  Arthur F. Kluge ,  Krishna K. Murthi ,  Chris Oalmann ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/54

CPC分类号： C40B30/04 ,  C07D231/54 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  G01N2500/10

摘要： The invention pertains to novel cyclin dependent kinase inhibitors (cdks) and specifically, but not exclusively, as inhibitors of cdk/cyclin complexes. As described herein, the inhibitors of this invention are capable of inhibiting the cell-cycle machinery and consequently may be useful in modulating cell-cycle progression, ultimately controlling cell growth and differentiation. Such compounds would be useful for treating subjects having disorders associated with excessive cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及新的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（cdks），具体而非排他地作为cdk /细胞周期蛋白复合物的抑制剂。 如本文所述，本发明的抑制剂能够抑制细胞周期机制，因此可用于调节细胞周期进程，最终控制细胞生长和分化。 这样的化合物可用于治疗患有与过度细胞增殖相关的疾病的受试者。

公开(公告)号：US06753329B2

公开(公告)日：2004-06-22

申请号：US10321284

申请日：2002-12-17

申请人： Nicholas Bockovich ,  Arthur Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Frank Becker

发明人： Nicholas Bockovich ,  Arthur Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Frank Becker

IPC分类号： A61K315375

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D231/54 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65583

摘要： The invention pertains to novel cyclin dependent kinase inhibitors (cdks) and specifically, but not exclusively, as inhibitors of cdk/cyclin complexes. As described herein, the inhibitors of this invention are capable of inhibiting the cell-cycle machinery and consequently may be useful in modulating cell-cycle progression, ultimately controlling cell growth and differentiation. Such compounds would be useful for treating subjects having disorders associated with excessive cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及新的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（cdks），具体而非排他地作为cdk /细胞周期蛋白复合物的抑制剂。 如本文所述，本发明的抑制剂能够抑制细胞周期机制，因此可用于调节细胞周期进程，最终控制细胞生长和分化。 这样的化合物可用于治疗患有与过度细胞增殖相关的疾病的受试者。

公开(公告)号：US08097619B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US10584485

申请日：2004-12-21

申请人： Nicholas Bockovich ,  Arthur F. Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang ,  Jianxing Huang

发明人： Nicholas Bockovich ,  Arthur F. Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang ,  Jianxing Huang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07F9/6561

摘要： The invention pertains to novel cyclin dependent kinase inhibitors (cdks) and specifically, but not exclusively, as inhibitors of cdk/cyclin complexes. As described herein, the inhibitors of this invention are capable of inhibiting the cell-cycle machinery and consequently may be useful in modulating cell-cycle progression, untimately controlling cell growth and differentiation. Such compounds would be useful for treating subjects having disorders associated with excessive cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及新的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（cdks），具体而非排他地作为cdk /细胞周期蛋白复合物的抑制剂。 如本文所述，本发明的抑制剂能够抑制细胞周期机制，因此可用于调节细胞周期进程，非常重要地控制细胞生长和分化。 这样的化合物可用于治疗患有与过度细胞增殖相关的疾病的受试者。

公开(公告)号：US20100004207A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12456539

申请日：2009-06-18

申请人： Nicholas Bockovich ,  Arthur Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang ,  Jianxing Huang

发明人： Nicholas Bockovich ,  Arthur Kluge ,  Chris Oalmann ,  Krishna K. Murthi ,  Siya Ram ,  Zhongguo Wang ,  Jianxing Huang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/519 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： The invention pertains to novel cyclin dependent kinase inhibitors (cdks) and specifically, but not exclusively, as inhibitors of cdk/cyclin complexes. As described herein, the inhibitors of this invention are capable of inhibiting the cell-cycle machinery and consequently may be useful in modulating cell-cycle progression, ultimately controlling cell growth and differentiation. Such compounds would be useful for treating subjects having disorders associated with excessive cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及新的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（cdks），具体而非排他地作为cdk /细胞周期蛋白复合物的抑制剂。 如本文所述，本发明的抑制剂能够抑制细胞周期机制，因此可用于调节细胞周期进程，最终控制细胞生长和分化。 这样的化合物可用于治疗患有与过度细胞增殖相关的疾病的受试者。

公开(公告)号：US20080200523A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11708793

申请日：2007-02-21

申请人： Krishna K. Murthi ,  Roland Kostler ,  Chase Smith ,  Tilman Brandstetter ,  Arthur F. Kluge

发明人： Krishna K. Murthi ,  Roland Kostler ,  Chase Smith ,  Tilman Brandstetter ,  Arthur F. Kluge

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D213/74 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C12N5/0693 ,  C12N2501/06

摘要： The present invention provides derivatives of squaric acid, in particular derivatives of 3,4-diamino-cyclobut-3-ene-1,2-dione and tautomers and isomers thereof, as a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers, or as a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds show anti-proliferative activity, including against tumor cells, and are useful in the treatment of diseases including cancer.

摘要翻译： 本发明提供方酸的衍生物，特别是3,4-二氨基 - 环丁-3-烯-1,2-二酮及其互变异构体及其异构体的衍生物作为单一立体异构体或立体异构体的混合物，或作为药学上可接受的盐 其可接受的盐。 这些化合物显示抗增殖活性，包括抗肿瘤细胞，并且可用于治疗包括癌症在内的疾病。