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    Alkanoarachidonic acids
    1.
    发明授权
    Alkanoarachidonic acids 失效
    藻糖酸

    公开(公告)号：US4759880A

    公开(公告)日：1988-07-26

    申请号：US655196

    申请日：1984-09-27

    申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Nicos A. Petasis ,  Wen-Sen Li ,  Tamara Ladduwahetty ,  Jared L. Randall ,  Stephen E. Webber ,  Pedro E. Hernandez

    发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Nicos A. Petasis ,  Wen-Sen Li ,  Tamara Ladduwahetty ,  Jared L. Randall ,  Stephen E. Webber ,  Pedro E. Hernandez

    IPC分类号： C07C47/225 ,  C07C47/45 ,  C07C57/26 ,  C07C57/52 ,  C07C61/35 ,  C07C62/16 ,  C11C1/00 ,  A61K31/045 ,  C07C33/05 ,  C07C47/21

    CPC分类号： C07C57/26 ,  C07C47/225 ,  C07C47/45 ,  C07C57/52 ,  C07C61/35 ,  C07C62/16

    摘要： A series of alkanoarachidonic acids have been prepared as modulators of the arachidonic acid cascade to increase the production of biologically desirable compounds and minimize the production of biologically undesirable compounds. Examples of desirable compounds in this respect comprise postaglandins and thromboxanes whereas undesirable compounds comprise the mono- and polyhydroxyarachidonic acids and leukotrienes. The alkanoarachidonic acids and their intermediates are of the general formula: ##STR1## and at least one of X, Y, and Z is lower alkano and is hydrogen when not lower alkano; the esters and salts of the acids are also prepared. The acids, esters and salts may be used as anti-anaphylaxis or anti-thrombosis agents.

    摘要翻译： 已经制备了一系列链烷二糖酸作为花生四烯酸级联的调节剂，以增加生物需要的化合物的产生并使生物学不需要的化合物的产生最小化。 所需化合物在这方面的实例包括Postaglandin和血栓素，而不希望的化合物包括单羟基和多羟基花生四烯酸和白三烯。 链烷二酸及其中间体具有以下通式：其中R 1 =低级烷基（低级烷基）（低级亚烷基）OH（低级亚烷基）CHO CHO，其中R 2 = COO（低级烷基）（低级烷基） 亚烷基）OH（低级亚烷基）CHO CHO其中R3 = COO（低级烷基）（低级亚烷基）OH（低级亚烷基）CHO CHO，X，Y和Z中的至少一个为低级烷基，当不为 低级烷 还制备了酸的酯和盐。 酸，酯和盐可用作抗过敏反应或抗血栓形成剂。

    Leukotriene analogues
    2.
    发明授权
    Leukotriene analogues 失效
    白三烯类似物

    公开(公告)号：US4567290A

    公开(公告)日：1986-01-28

    申请号：US528733

    申请日：1983-09-01

    申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Nicos A. Petasis ,  Steven P. Seitz

    发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Nicos A. Petasis ,  Steven P. Seitz

    IPC分类号： C07C57/26 ,  C07D295/185 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07C69/743

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C57/26 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/4015

    摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein n is an integer from 2 to 4;m is an integer from 3 to 5;R is OM, OR.sub.1 or NR.sub.2 R.sub.3 where M is a pharmaceutically acceptable cation;R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1 -C.sub.2 branched, unbranched or cyclic alkyl aryl and aralkyl; or R.sub.2 and R.sub.3 taken together from a group of the formula ##STR2## can be used as an inhibitor of the lipoxygenase pathway of the arachidonic acid cascade in animals.

    摘要翻译： 式（Ⅰ）化合物，其中n为2至4的整数; m为3〜5的整数; R是OM，OR1或NR2R3，其中M是药学上可接受的阳离子; R1，R2和R3相同或不同，选自氢，C1-C2支链，无支链或环状的烷基芳基和芳烷基; 或者R 1和R 3可以一起用作式IMAGE的一组，可以用作动物中花生四烯酸级联的脂氧合酶途径的抑制剂。

    Epothilone derivatives and their synthesis and use
    4.
    发明授权
    Epothilone derivatives and their synthesis and use 失效
    埃坡霉素衍生物及其合成和用途

    公开(公告)号：US07579366B2

    公开(公告)日：2009-08-25

    申请号：US10386999

    申请日：2003-03-11

    申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Nigel Paul King ,  Maurice Raymond Verschoyle Finlay ,  Yun He ,  Frank Roschangar ,  Dionisios Vourloumis ,  Hans Vallberg ,  Antony Bigot

    发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Nigel Paul King ,  Maurice Raymond Verschoyle Finlay ,  Yun He ,  Frank Roschangar ,  Dionisios Vourloumis ,  Hans Vallberg ,  Antony Bigot

    IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D277/04

    CPC分类号： C07D313/00 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to epothilone analog represented by the formula I wherein (i) R2 is absent or oxygen; “a” can be either a single or double bond; “b” can be either absent or a single bond; and “c” can be either absent or a single bond, with the proviso that if R2 is oxygen then “b” and “c” are both a single bond and “a” is a single bond; if R2 is absent then “b” and “c” are absent and “a” is a double bond; and if “a” is a double bond, then R2, “b” and “c” are absent; R3 is a radical selected from the group consisting of hydrogen; lower alkyl; —CH═CH2; —C≡CH; —CH2F; —CH2Cl; —CH2—OH; —CH2—O—(C1-C6-alkyl); and —CH2—S—(C1-C6-alkyl); R4 and R5 are independently selected from hydrogen, methyl or a protecting group; and R1 is as defined in the specification, or a salt of a compound of the formula I where a salt-forming group is present. A further aspect of the invention is related to the synthesis of epothilone E. These compounds have inter alia microtubuli depolymerisation inhibiting activity and are e.g. useful against proliferative diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的埃坡霉素类似物，其中（i）R2不存在或氧; “a”可以是单键或双键; “b”可以是缺席或单一债券; 和“c”可以不存在或单键，条件是如果R2是氧，则“b”和“c”都是单键，“a”是单键; 如果R2不存在，则“b”和“c”不存在，“a”是双键; 如果“a”是双键，那么R2，“b”和“c”不存在; R3是选自氢的基团; 低级烷基 -CH-CH 2; -C≡CH; -CH2F; -CH2Cl; -CH 2 -OH; -CH 2 -O-（C 1 -C 6 - 烷基）; 和-CH 2 -S-（C 1 -C 6 - 烷基）; R 4和R 5独立地选自氢，甲基或保护基; R1如本说明书中所定义，或其中存在成盐基团的式I化合物的盐。 本发明的另一方面涉及埃坡霉素E的合成。这些化合物尤其具有微管解聚抑制活性， 对增殖性疾病有用。