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公开(公告)号：US20100144678A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：US12595296
申请日：2008-04-09
申请人： Lajos Gera , John M. Stewart , Leland W.K. Chung , Daqing Wu
发明人： Lajos Gera , John M. Stewart , Leland W.K. Chung , Daqing Wu
IPC分类号： A61K31/675 , C12Q1/68 , C12N5/02 , A61K31/662 , C07F9/28 , A61P35/04
摘要： Small molecule bradykinin inhibitor bisphosphonate amide derivatives useful for inhibiting cancer growth and treating cancer residing in and around bone are disclosed. These compounds and pharmaceutical compositions containing these compounds are particularly useful for the treatment of prostate cancer bone metastases.
摘要翻译： 公开了用于抑制癌症生长和治疗存在于骨骼内和周围的癌症的小分子缓激肽抑制剂双膦酸酯衍生物。 这些化合物和含有这些化合物的药物组合物特别可用于治疗前列腺癌骨转移。
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公开(公告)号：US07427496B2
公开(公告)日：2008-09-23
申请号：US11304269
申请日：2005-12-14
CPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/06034 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0817 , C07K5/0827 , C07K5/1013 , C07K7/18
摘要： The invention provides bradykinin antagonists and pharmaceutically acceptable salts thereof having anti-cancer activity. These anti-cancer compounds are particularly useful for inhibiting the growth of lung and prostate cancers.
摘要翻译： 本发明提供具有抗癌活性的缓激肽拮抗剂及其药学上可接受的盐。 这些抗癌化合物特别可用于抑制肺癌和前列腺癌的生长。
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公开(公告)号：US5834431A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US526764
申请日：1995-09-08
申请人： John M. Stewart , Eric T. Whalley , Lajos Gera
发明人： John M. Stewart , Eric T. Whalley , Lajos Gera
摘要： The present invention provides des-Arg.sup.9 bradykinin analogs which are selective B1 receptor antagonists.
摘要翻译： 本发明提供了des-Arg9缓激肽类似物，其是选择性B1受体拮抗剂。
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4.发明授权
公开(公告)号：US5648336A
公开(公告)日：1997-07-15
申请号：US344636
申请日：1994-11-18
申请人： John M. Stewart , Lajos Gera , Eric T. Whalley
发明人： John M. Stewart , Lajos Gera , Eric T. Whalley
摘要： The present invention pertains to modified bradykinin antagonist peptides of the formula X-A.sup.0 -B.sup.1 -C.sup.2 -D.sup.3 -E.sup.4 -F.sup.5 -G.sup.6 -H.sup.7 -J.sup.8 -K.sup.9, where at least one of F.sup.5, H.sup.7 and J.sup.8 is an indane substituted amino acids.
摘要翻译： 本发明涉及式X-A0-B1-C2-D3-E4-F5-G6-H7-J8-K9的修饰的缓激肽拮抗剂肽，其中F5，H7和J8中的至少一个是二氢化茚取代的氨基酸 。
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公开(公告)号：US07858349B2
公开(公告)日：2010-12-28
申请号：US12212604
申请日：2008-09-17
CPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/06034 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0817 , C07K5/0827 , C07K5/1013 , C07K7/18
摘要： The invention provides bradykinin antagonists and pharmaceutically acceptable salts thereof having anti-cancer activity. These anti-cancer compounds are particularly useful for inhibiting the growth of lung and prostate cancers.
摘要翻译： 本发明提供具有抗癌活性的缓激肽拮抗剂及其药学上可接受的盐。 这些抗癌化合物特别可用于抑制肺癌和前列腺癌的生长。
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公开(公告)号：US5849863A
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：US526065
申请日：1995-09-08
申请人： John M. Stewart , Daniel C. Chan , Eric T. Whalley , Lajos Gera
发明人： John M. Stewart , Daniel C. Chan , Eric T. Whalley , Lajos Gera
CPC分类号： C07K7/18 , A61K38/043 , C07K19/00
摘要： The present invention provides bradykinin antagonists effective to inhibit cancer cell growth. Also provided are methods of inhibiting lung cancer cell growth by administering a therapeutically effective amount of a dimerized bradykinin antagonist.
摘要翻译： 本发明提供有效抑制癌细胞生长的缓激肽拮抗剂。 还提供了通过施用治疗有效量的二聚缓激肽拮抗剂来抑制肺癌细胞生长的方法。
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公开(公告)号：US20090088454A1
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：US12212604
申请日：2008-09-17
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/08
CPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/06034 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0817 , C07K5/0827 , C07K5/1013 , C07K7/18
摘要： The invention provides bradykinin antagonists and pharmaceutically acceptable salts thereof having anti-cancer activity. These anti-cancer compounds are particularly useful for inhibiting the growth of lung and prostate cancers.
摘要翻译： 本发明提供具有抗癌活性的缓激肽拮抗剂及其药学上可接受的盐。 这些抗癌化合物特别可用于抑制肺癌和前列腺癌的生长。
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公开(公告)号：US07071168B2
公开(公告)日：2006-07-04
申请号：US10035662
申请日：2001-12-28
申请人： John M. Stewart , Daniel C. F. Chan , Lajos Gera , Eunice York , Paul Bunn
发明人： John M. Stewart , Daniel C. F. Chan , Lajos Gera , Eunice York , Paul Bunn
CPC分类号： C07K5/021 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/06034 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0817 , C07K5/0827 , C07K5/1013 , C07K7/18 , Y10S530/815 , Y10S530/816
摘要： The present invention provides compounds useful to inhibit tumor growth and to induce apoptosis. In general, the anti-cancer agents (ACA) are described by the formula: [ACA]n-X[Formula I] wherein X is a linker group having 2–5 functional groups or is absent, n=1, and ACA is selected from the group consisting of Formula II, Formula III, Formula IV, Formula V, and Formula VI, as described herein. Other compounds described herein are defined by the Formula VII, as described herein.
摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制肿瘤生长和诱导凋亡的化合物。 通常，抗癌剂（ACA）用下式描述：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> [ACA] -X [式I] <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中X是具有2-5个官能团或不存在的连接基团，n = 1，ACA 选自式II，式III，式IV，式V和式VI，如本文所述。 本文所述的其它化合物由式VII定义，如本文所述。
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公开(公告)号：US06388054B1
公开(公告)日：2002-05-14
申请号：US09378019
申请日：1999-08-19
申请人： John M. Stewart , Daniel C. F. Chan , Lajos Gera , Eunice York , Paul Bunn
发明人： John M. Stewart , Daniel C. F. Chan , Lajos Gera , Eunice York , Paul Bunn
IPC分类号： C07K700
CPC分类号： C07K5/021 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/06034 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0817 , C07K5/0827 , C07K5/1013 , C07K7/18 , Y10S530/815 , Y10S530/816
摘要： The present invention provides compounds useful to inhibit tumor growth and to induce apoptosis. In general, the anti-cancer agents (ACA) are described by the formula: [ACA]n-X [Formula I] wherein X is a linker group having 2-5 functional groups or is absent, n=1, and ACA is selected from the group consisting of Formula II, Formula III, Formula IV, Formula V, and Formula VI, as described herein. Other compounds described herein are defined by the Formula VII, as described herein.
摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制肿瘤生长和诱导凋亡的化合物。 通常，抗癌剂（ACA）通过下式描述：其中X是具有2-5个官能团的连接基团或不存在，n = 1，ACA选自式II，式 III，式IV，式V和式VI，如本文所述。 本文所述的其它化合物由式VII定义，如本文所述。
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公开(公告)号：US5935932A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US96716
申请日：1998-06-12
申请人： John M. Stewart , Lajos Gera
发明人： John M. Stewart , Lajos Gera
摘要： The present invention provides bradykin antagonists containing pentafluorophenylalanine which are therapeutically useful. Moreover, the present invention provides methods to antagonize bradykinin receptors in a mammal in need of such antagonism, comprising administering a bradykinin antagonist containing pentafluorophenylalanine. Also provided are methods to treat inflammation in a mammal in need of such inhibition, comprising administering a bradykinin antagonist containing pentafluorophenylalanine. Lastly, a method to treat cancer in a mammal in need of such inhibition, comprising administering a bradykinin antagonist containing pentafluorophenylalanine.
摘要翻译： 本发明提供了含有五氟苯丙氨酸的缓释型拮抗剂，其具有治疗上的用途。 此外，本发明提供拮抗需要这种拮抗作用的哺乳动物中缓激肽受体拮抗剂的方法，其包括施用含有五氟苯丙氨酸的缓激肽拮抗剂。 还提供了在需要这种抑制的哺乳动物中治疗炎症的方法，包括施用含有五氟苯丙氨酸的缓激肽拮抗剂。 最后，在需要这种抑制的哺乳动物中治疗癌症的方法，包括施用含有五氟苯丙氨酸的缓激肽拮抗剂。
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