公开(公告)号：US20120220753A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13392606

申请日：2010-08-26

申请人： Lajos Gera ,  Robert Hodges ,  Richard C. Duke

发明人： Lajos Gera ,  Robert Hodges ,  Richard C. Duke

IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/00 ,  C07C327/42

CPC分类号： C07C327/42 ,  C07C257/14 ,  C07C327/58 ,  C07K7/18

摘要： The invention provides high-yield protein dimerization methods using highly reactive bis-thioimidates that may be used in the manufacture of a highly potent anti-cancer peptide dimers.

摘要翻译： 本发明提供使用高活性双硫代亚氨酸酯的高产量蛋白质二聚方法，其可用于制备高效抗癌肽二聚体。

公开(公告)号：US20110275648A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13035834

申请日：2011-02-25

申请人： Lajos GERA ,  Daniel C. CHAN ,  Robert S. HODGES ,  Paul A. BUNN

发明人： Lajos GERA ,  Daniel C. CHAN ,  Robert S. HODGES ,  Paul A. BUNN

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4453 ,  C07D295/15 ,  C12N5/00

CPC分类号： A61K31/19

摘要： Flurbiprofen analog compounds having an amino acid derivatized at the flurbiprofen alkanoic acid carboxyl group and terminating at an ester or amide group are effective in inhibiting cancer cells in vitro and inhibiting the growth of cancers in viva. The compounds and pharmaceutical compositions containing them are particularly useful for the treatment of lung, pancreatic and head and neck cancers.

摘要翻译： 在氟比洛芬链烷羧酸衍生化并终止于酯或酰胺基团的具有氨基酸的氟比洛芬类似物化合物在体外抑制癌细胞并抑制血液中癌症的生长是有效的。 含有它们的化合物和药物组合物特别可用于治疗肺，胰腺和头颈部癌症。

公开(公告)号：US08575170B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13035834

申请日：2011-02-25

申请人： Lajos Gera ,  Daniel C. Chan ,  Robert S. Hodges ,  Paul A. Bunn

发明人： Lajos Gera ,  Daniel C. Chan ,  Robert S. Hodges ,  Paul A. Bunn

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  C07D295/15

CPC分类号： A61K31/19

摘要： Flurbiprofen analog compounds having an amino acid derivatized at the flurbiprofen alkanoic acid carboxyl group and terminating at an ester or amide group are effective in inhibiting cancer cells in vitro and inhibiting the growth of cancers in viva. The compounds and pharmaceutical compositions containing them are particularly useful for the treatment of lung, pancreatic and head and neck cancers.

摘要翻译： 在氟比洛芬链烷羧酸衍生化并终止于酯或酰胺基团的具有氨基酸的氟比洛芬类似物化合物在体外抑制癌细胞并抑制血液中癌症的生长是有效的。 含有它们的化合物和药物组合物特别可用于治疗肺，胰腺和头颈部癌症。

公开(公告)号：US07858349B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12212604

申请日：2008-09-17

申请人： John M. Stewart ,  Daniel C. F. Chan ,  Lajos Gera ,  Paul A. Bunn, Jr.

发明人： John M. Stewart ,  Daniel C. F. Chan ,  Lajos Gera ,  Paul A. Bunn, Jr.

IPC分类号： C12P13/04 ,  A61K38/00 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K7/18

摘要： The invention provides bradykinin antagonists and pharmaceutically acceptable salts thereof having anti-cancer activity. These anti-cancer compounds are particularly useful for inhibiting the growth of lung and prostate cancers.

摘要翻译： 本发明提供具有抗癌活性的缓激肽拮抗剂及其药学上可接受的盐。 这些抗癌化合物特别可用于抑制肺癌和前列腺癌的生长。

公开(公告)号：US20060183772A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11304269

申请日：2005-12-14

申请人： John Stewart ,  Daniel Chan ,  Lajos Gera ,  Paul Bunn

发明人： John Stewart ,  Daniel Chan ,  Lajos Gera ,  Paul Bunn

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4184 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K7/18

摘要： The invention provides bradykinin antagonists and pharmaceutically acceptable salts thereof having anti-cancer activity. These anti-cancer compounds are particularly useful for inhibiting the growth of lung and prostate cancers.

摘要翻译： 本发明提供具有抗癌活性的缓激肽拮抗剂及其药学上可接受的盐。 这些抗癌化合物特别可用于抑制肺癌和前列腺癌的生长。

公开(公告)号：US5849863A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US526065

申请日：1995-09-08

申请人： John M. Stewart ,  Daniel C. Chan ,  Eric T. Whalley ,  Lajos Gera

发明人： John M. Stewart ,  Daniel C. Chan ,  Eric T. Whalley ,  Lajos Gera

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K7/18 ,  C07K19/00 ,  C07K99/18

CPC分类号： C07K7/18 ,  A61K38/043 ,  C07K19/00

摘要： The present invention provides bradykinin antagonists effective to inhibit cancer cell growth. Also provided are methods of inhibiting lung cancer cell growth by administering a therapeutically effective amount of a dimerized bradykinin antagonist.

摘要翻译： 本发明提供有效抑制癌细胞生长的缓激肽拮抗剂。 还提供了通过施用治疗有效量的二聚缓激肽拮抗剂来抑制肺癌细胞生长的方法。

公开(公告)号：US20090088454A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12212604

申请日：2008-09-17

申请人： John M. Stewart ,  Daniel C.F. Chan ,  Lajos Gera ,  Paul A. Bunn, JR.

发明人： John M. Stewart ,  Daniel C.F. Chan ,  Lajos Gera ,  Paul A. Bunn, JR.

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/08

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K7/18

摘要： The invention provides bradykinin antagonists and pharmaceutically acceptable salts thereof having anti-cancer activity. These anti-cancer compounds are particularly useful for inhibiting the growth of lung and prostate cancers.

摘要翻译： 本发明提供具有抗癌活性的缓激肽拮抗剂及其药学上可接受的盐。 这些抗癌化合物特别可用于抑制肺癌和前列腺癌的生长。

公开(公告)号：US07071168B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10035662

申请日：2001-12-28

申请人： John M. Stewart ,  Daniel C. F. Chan ,  Lajos Gera ,  Eunice York ,  Paul Bunn

发明人： John M. Stewart ,  Daniel C. F. Chan ,  Lajos Gera ,  Eunice York ,  Paul Bunn

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K49/00

CPC分类号： C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K7/18 ,  Y10S530/815 ,  Y10S530/816

摘要： The present invention provides compounds useful to inhibit tumor growth and to induce apoptosis. In general, the anti-cancer agents (ACA) are described by the formula: [ACA]n-X[Formula I] wherein X is a linker group having 2–5 functional groups or is absent, n=1, and ACA is selected from the group consisting of Formula II, Formula III, Formula IV, Formula V, and Formula VI, as described herein. Other compounds described herein are defined by the Formula VII, as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制肿瘤生长和诱导凋亡的化合物。 通常，抗癌剂（ACA）用下式描述：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> [ACA] -X [式I] <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中X是具有2-5个官能团或不存在的连接基团，n = 1，ACA 选自式II，式III，式IV，式V和式VI，如本文所述。 本文所述的其它化合物由式VII定义，如本文所述。

公开(公告)号：US06388054B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09378019

申请日：1999-08-19

申请人： John M. Stewart ,  Daniel C. F. Chan ,  Lajos Gera ,  Eunice York ,  Paul Bunn

发明人： John M. Stewart ,  Daniel C. F. Chan ,  Lajos Gera ,  Eunice York ,  Paul Bunn

IPC分类号： C07K700

CPC分类号： C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1013 ,  C07K7/18 ,  Y10S530/815 ,  Y10S530/816

摘要： The present invention provides compounds useful to inhibit tumor growth and to induce apoptosis. In general, the anti-cancer agents (ACA) are described by the formula: [ACA]n-X  [Formula I] wherein X is a linker group having 2-5 functional groups or is absent, n=1, and ACA is selected from the group consisting of Formula II, Formula III, Formula IV, Formula V, and Formula VI, as described herein. Other compounds described herein are defined by the Formula VII, as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制肿瘤生长和诱导凋亡的化合物。 通常，抗癌剂（ACA）通过下式描述：其中X是具有2-5个官能团的连接基团或不存在，n = 1，ACA选自式II，式 III，式IV，式V和式VI，如本文所述。 本文所述的其它化合物由式VII定义，如本文所述。

公开(公告)号：US5935932A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US96716

申请日：1998-06-12

申请人： John M. Stewart ,  Lajos Gera

发明人： John M. Stewart ,  Lajos Gera

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/18 ,  A61K38/08

CPC分类号： C07K7/18 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides bradykin antagonists containing pentafluorophenylalanine which are therapeutically useful. Moreover, the present invention provides methods to antagonize bradykinin receptors in a mammal in need of such antagonism, comprising administering a bradykinin antagonist containing pentafluorophenylalanine. Also provided are methods to treat inflammation in a mammal in need of such inhibition, comprising administering a bradykinin antagonist containing pentafluorophenylalanine. Lastly, a method to treat cancer in a mammal in need of such inhibition, comprising administering a bradykinin antagonist containing pentafluorophenylalanine.

摘要翻译： 本发明提供了含有五氟苯丙氨酸的缓释型拮抗剂，其具有治疗上的用途。 此外，本发明提供拮抗需要这种拮抗作用的哺乳动物中缓激肽受体拮抗剂的方法，其包括施用含有五氟苯丙氨酸的缓激肽拮抗剂。 还提供了在需要这种抑制的哺乳动物中治疗炎症的方法，包括施用含有五氟苯丙氨酸的缓激肽拮抗剂。 最后，在需要这种抑制的哺乳动物中治疗癌症的方法，包括施用含有五氟苯丙氨酸的缓激肽拮抗剂。