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    Methods for lowering serum cholesterol
    1.
    发明授权
    Methods for lowering serum cholesterol 失效
    降低血清胆固醇的方法

    公开(公告)号：US5464845A

    公开(公告)日：1995-11-07

    申请号：US159159

    申请日：1993-11-30

    申请人： Larry J. Black ,  Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Raymond F. Kauffman

    发明人： Larry J. Black ,  Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Raymond F. Kauffman

    IPC分类号： A61K31/385 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  C07D333/56 ,  A61K31/56

    CPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

    摘要： A method of lowering serum cholesterol levels comprising administering to a patient a serum cholesterol lowering amount of a compound having the formula ##STR1## wherein n is 0, 1 or 2;R is hydroxyl, methoxy, C.sub.1 -C.sub.7 alkanoyloxy, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkanoyloxy, (C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy)-C.sub.1 -C.sub.7 alkanoyloxy, substituted or unsubstituted aroyloxy, or substituted or unsubstituted aryloxycarbonyloxy;R.sup.1 is hydrogen, hydroxyl, chloro, bromo, methoxy, C.sub.1 -C.sub.7 alkanoyloxy, C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkanoyloxy, (C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy)-C.sub.1 -C.sub.7 alkanoyloxy, substituted or unsubstituted aroyloxy, or substituted or unsubstituted aryloxycarbonyloxy;R.sup.2 is a heterocyclic ring selected from the group consisting of pyrrolidino, piperidino, or hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

    摘要翻译： 降低血清胆固醇水平的方法包括向患者施用血清胆固醇降低量的具有式（I）的化合物，其中n为0,1或2; R是羟基，甲氧基，C 1 -C 7烷酰氧基，C 3 -C 7环烷酰氧基，（C 1 -C 6烷氧基）-C 1 -C 7烷酰氧基，取代或未取代的芳氧基或取代或未取代的芳氧基羰基氧基; R1是氢，羟基，氯，溴，甲氧基，C1-C7烷酰氧基，C3-C7环烷酰氧基，（C1-C6烷氧基）-C1-C7烷酰氧基，取代或未取代的芳酰氧基或取代或未取代的芳氧羰基氧基; R2是选自吡咯烷子基，哌啶子基或六亚甲基亚氨基的杂环; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

    Sulfonate and carbamate derivatives of 3-aroylbenzo[b] thiophenes
    6.
    发明授权
    Sulfonate and carbamate derivatives of 3-aroylbenzo[b] thiophenes 失效
    3-芳酰基苯并[b]噻吩的磺酸盐和氨基甲酸酯衍生物

    公开(公告)号：US5605924A

    公开(公告)日：1997-02-25

    申请号：US588663

    申请日：1996-01-17

    申请人： Larry J. Black ,  Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan

    发明人： Larry J. Black ,  Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D333/56 ,  C07D409/12 ,  C07D409/10

    CPC分类号： C07D333/56

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula ##STR1## where X is a bond or --CH2--;R.sup.2 is pyrrolidino;R is OH, --OSO.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --CH.sub.3 or ##STR2## R.sup.1 is hydrogen, OH, fluoro, chloro, --OSO.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --CH.sub.3 or ##STR3## each R.sup.3 is independently C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, unsubstituted or substituted phenyl where the substituent is fluoro, chloro, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy;each n is independently 3, 4 or 5; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof; provided that at least one of R and R.sup.1 is ##STR4## The invention also relates to methods of use of the compounds of formula I and pharmaceutical compositions which comprise compounds of formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中X是一个键或-CH 2 - ; R2是吡咯烷子基; R是OH，-OSO 2 - （CH 2）n -CH 3或R 1是氢，OH，氟，氯，-OSO 2 - （CH 2）n -CH 3或者每个R 3独立地是C 1 -C 6烷基，C 3 C 6环烷基，未取代或取代的苯基，其中取代基是氟，氯，C 1 -C 3烷基或C 1 -C 3烷氧基; 每个n独立地为3,4或5; 及其药学上可接受的盐和溶剂合物; 条件是R和R 1中的至少一个是本发明还涉及式I化合物的使用方法和包含式I化合物的药物组合物。

    Benzofuran compounds, compositions, and methods
    8.
    发明授权
    Benzofuran compounds, compositions, and methods 失效
    苯并呋喃化合物，组合物和方法

    公开(公告)号：US06703407B1

    公开(公告)日：2004-03-09

    申请号：US08309271

    申请日：1994-09-20

    申请人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones

    发明人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D307/80

    摘要： The present invention provides novel, reduced benzothiophenes of formula I wherein R is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, or —O—SO2—(C4-C6 alkyl); R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —O—CO—(C1-C6 alkyl), —O—CO—Ar in which Ar is optionally substituted phenyl, —O—SO2—(C4-C6 alkyl) chloro or bromo; n is 2 or 3; and R2 and R3 each are independently C1-C4 alkyl, or combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidino, methyl-1-pyrrolidino, dimethyl-1-pyrrolidino, 4-morpholino or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Further provided are methods for alleviating the symptoms of post-menopausal syndrome, and inhibiting endometriosis, uterine fibrosis, and aortal smooth muscle cell proliferation. Also provided are pharmaceutical formulations with formula I compounds, optionally including estrogen or progestin, and intermediate compounds.

    摘要翻译： 本发明提供了新颖的式I的还原型苯并噻吩，其中R是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基），-O-CO-Ar 取代的苯基或-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）; R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-O-CO-（C 1 -C 6烷基） -CO-Ar，其中Ar是任选取代的苯基，-O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基）氯或溴; n是2或3; R 2和R 3各自独立地为C 1 -C 4烷基，或者结合形成1-哌啶基，1-吡咯烷子基，1-吡咯烷子基，二甲基-1-吡咯烷子基，4-吗啉代或1-六亚甲基亚氨基; 或其药学上可接受的盐。 还提供了减轻绝经后综合征症状，抑制子宫内膜异位症，子宫纤维化和主动脉平滑肌细胞增殖的方法。 还提供了具有式I化合物的药物制剂，任选地包括雌激素或孕激素，以及中间体化合物。

    Benzofuran compounds, compositions, and methods
    10.
    发明授权
    Benzofuran compounds, compositions, and methods 失效
    苯并呋喃化合物，组合物和方法

    公开(公告)号：US06407243B1

    公开(公告)日：2002-06-18

    申请号：US08435437

    申请日：1995-05-10

    申请人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones

    发明人： Henry U. Bryant ,  George J. Cullinan ,  Jeffrey A. Dodge ,  Kennan J. Fahey ,  Charles D. Jones

    IPC分类号： C07D40510

    CPC分类号： C07D307/80

    摘要： The present invention provides novel compound of the formula: wherein Ra is —OH or —O—(C1-C4 alkyl); R1a is —OH or —O—(C1-C4 alkyl); n is 2 or 3; R2 and R3 are each independently: —C1-C4 alkyl, or combine to form 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, 1-pyrrolidinyl substituted with one or two methyl groups, 4-morpholino or 1-hexamethyleneimino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供下式的新化合物：其中R a是-OH或-O-（C 1 -C 4烷基）; R 1a是-OH或-O-（C 1 -C 4烷基）; n是2或3; R 2和R 3是 或其药学上可接受的盐，各自独立地为：-C 1 -C 4烷基，或结合形成1-哌啶基，1-吡咯烷基，被一个或两个甲基取代的1-吡咯烷基，4-吗啉代或1-六亚甲基亚氨基。