公开(公告)号：US07582764B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11442742

申请日：2006-05-26

申请人： Li Deng ,  Hongming Li ,  Yi Wang ,  Fanghui Wu

发明人： Li Deng ,  Hongming Li ,  Yi Wang ,  Fanghui Wu

IPC分类号： C07D453/04

CPC分类号： C07F9/6561 ,  B01J31/0204 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0271 ,  B01J2231/348 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D453/04 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23 ,  C07C255/31 ,  C07C255/41 ,  C07C255/46 ,  C07C255/47 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22

摘要： One aspect of the present invention relates to quinine-based and quinidine-based catalysts. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain a hydroxy group at the 6′ position. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain an O-aryl group or an O-aroyl group at the C9 position. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain an optionally substituted O-diazene group or an optionally substituted O-benzoyl group at the C9 position. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain a thiourea at the C9 position. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain an NH(═S)NH-aryl group at the C9 position. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing a chiral, non-racemic compound from a prochiral electron-deficient alkene or prochiral imine, comprising the step of: reacting a prochiral alkene or imine with a nucleophile in the presence of a catalyst; thereby producing a chiral, non-racemic compound; wherein said catalyst is a derivatized quinine or quinidine. In certain embodiments, the nucleophile is a malonate or β-ketoester. In certain embodiments the nucleophile is an alkyl or aryl or aralkyl 2-cyano-2-alkylacetate. In certain embodiments the nucleophile is an alkyl or aryl or aralkyl 2-cyano-2-alkylacetate.Another aspect of the present invention relates to a method of kinetic resolution, comprising the step of: reacting a racemic aldehyde or racemic ketone with a nucleophile in the presence of a derivatized quinine or quinidine, thereby producing a non-racemic, chiral compound. In certain embodiments, the kinetic resolution is dynamic.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及基于奎宁和奎尼丁的催化剂。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在6'位置含有羟基。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在C 9位含有O-芳基或O-芳酰基。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在C 9位含有任选取代的O-二氮烯基或任选取代的O-苯甲酰基。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在C 9位含有硫脲。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在C 9位含有NH（-S）NH-芳基。 本发明的另一方面涉及从前手性电子缺乏烯烃或前手性亚胺制备手性非外消旋化合物的方法，其包括以下步骤：在催化剂存在下使前手性烯烃或亚胺与亲核试剂反应 ; 从而产生手性，非外消旋化合物; 其中所述催化剂是衍生的奎宁或奎尼丁。 在某些实施方案中，亲核试剂是丙二酸酯或β-酮酯。 在某些实施方案中，亲核试剂是烷基或芳基或2-氰基-2-烷基乙酸烷基酯。 在某些实施方案中，亲核试剂是烷基或芳基或2-氰基-2-烷基乙酸烷基酯。 本发明的另一方面涉及一种动力学拆分方法，其包括以下步骤：在衍生化的奎宁或奎尼丁存在下，使外消旋醛或外消旋酮与亲核试剂反应，从而产生非外消旋的手性化合物。 在某些实施方案中，动力学分辨率是动态的。

公开(公告)号：US20070083049A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11442742

申请日：2006-05-26

申请人： Li Deng ,  Hongming Li ,  Yi Wang ,  Fanghui Wu

发明人： Li Deng ,  Hongming Li ,  Yi Wang ,  Fanghui Wu

IPC分类号： C07F9/60 ,  C07F7/02 ,  C07D453/04 ,  C07C45/00 ,  C07C253/30 ,  C07C67/36

CPC分类号： C07F9/6561 ,  B01J31/0204 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/0271 ,  B01J2231/348 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D453/04 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23 ,  C07C255/31 ,  C07C255/41 ,  C07C255/46 ,  C07C255/47 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22

摘要： One aspect of the present invention relates to quinine-based and quinidine-based catalysts. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain a hydroxy group at the 6′ position. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain an O-aryl group or an O-aroyl group at the C9 position. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain an optionally substituted O-diazene group or an optionally substituted O-benzoyl group at the C9 position. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain a thiourea at the C9 position. In certain embodiments, the quinine-based and quinidine-based catalysts contain an NH(═S)NH-aryl group at the C9 position. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing a chiral, non-racemic compound from a prochiral electron-deficient alkene or prochiral imine, comprising the step of: reacting a prochiral alkene or imine with a nucleophile in the presence of a catalyst; thereby producing a chiral, non-racemic compound; wherein said catalyst is a derivatized quinine or quinidine. In certain embodiments, the nucleophile is a malonate or β-ketoester. In certain embodiments the nucleophile is an alkyl or aryl or aralkyl 2-cyano-2-alkylacetate. In certain embodiments the nucleophile is an alkyl or aryl or aralkyl 2-cyano-2-alkylacetate. Another aspect of the present invention relates to a method of kinetic resolution, comprising the step of: reacting a racemic aldehyde or racemic ketone with a nucleophile in the presence of a derivatized quinine or quinidine, thereby producing a non-racemic, chiral compound. In certain embodiments, the kinetic resolution is dynamic.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及基于奎宁和奎尼丁的催化剂。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在6'位置含有羟基。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在C 9位含有O-芳基或O-芳酰基。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在C 9位含有任选取代的O-二氮烯基或任选取代的O-苯甲酰基。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在C 9位含有硫脲。 在某些实施方案中，基于奎宁和奎尼丁的催化剂在C 9位含有NH（-S）NH-芳基。 本发明的另一方面涉及从前手性电子缺乏烯烃或前手性亚胺制备手性非外消旋化合物的方法，其包括以下步骤：在催化剂存在下使前手性烯烃或亚胺与亲核试剂反应 ; 从而产生手性，非外消旋化合物; 其中所述催化剂是衍生的奎宁或奎尼丁。 在某些实施方案中，亲核试剂是丙二酸酯或β-酮酯。 在某些实施方案中，亲核试剂是烷基或芳基或2-氰基-2-烷基乙酸烷基酯。 在某些实施方案中，亲核试剂是烷基或芳基或2-氰基-2-烷基乙酸烷基酯。 本发明的另一方面涉及一种动力学拆分方法，其包括以下步骤：在衍生化的奎宁或奎尼丁存在下，使外消旋醛或外消旋酮与亲核试剂反应，从而产生非外消旋的手性化合物。 在某些实施方案中，动力学分辨率是动态的。

公开(公告)号：US20060014956A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11140574

申请日：2005-05-27

申请人： Li Deng ,  Hongming Li

发明人： Li Deng ,  Hongming Li

IPC分类号： C07F7/02 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07D453/04 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0244 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/45 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55 ,  C07C205/56 ,  C07C231/18 ,  C07C253/30 ,  C07C281/02 ,  C07C315/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C233/87 ,  C07C255/19 ,  C07C255/41

摘要： One aspect of the present invention relates to quinine-based and quinidine-based catalysts. Another aspect of the invention relates to a method of preparing a derivatized quinine-based or quinidine-based catalyst comprising 1) reacting quinine or quinidine with base and a compound that has a suitable leaving group, and 2) converting the ring methoxy group to a hydroxy group. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing a chiral, non-racemic compound from a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral ketone, comprising the step of: reacting a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral ketone with a nucleophile in the presence of a catalyst; thereby producing a chiral, non-racemic compound; wherein said catalyst is a derivatized quinine or quinidine. Another aspect of the present invention relates to a method of kinetic resolution, comprising the step of: reacting racemic chiral alkene with a nucleophile in the presence of a derivatized quinine or quinidine.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及基于奎宁和奎尼丁的催化剂。 本发明的另一方面涉及一种制备衍生的基于奎宁或奎尼丁的催化剂的方法，其包括：1）将奎宁或奎尼丁与碱和具有合适离去基团的化合物反应，和2）将环甲氧基转化为 羟基。 本发明的另一方面涉及从前手电子缺乏烯烃或偶氮化合物或前手性醛或前手性酮制备手性非外消旋化合物的方法，其包括以下步骤：使前手电子缺乏烯烃或偶氮 化合物或前手性醛或前手性酮与亲核试剂在催化剂存在下反应; 从而产生手性，非外消旋化合物; 其中所述催化剂是衍生的奎宁或奎尼丁。 本发明的另一方面涉及一种动力学拆分方法，其包括以下步骤：在衍生的奎宁或奎尼丁存在下使外消旋手性烯与亲核试剂反应。

公开(公告)号：US08791262B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US12095843

申请日：2006-12-01

申请人： Li Deng ,  Hongming Li

发明人： Li Deng ,  Hongming Li

IPC分类号： C07D453/04

CPC分类号： C07D209/18

摘要： In certain embodiments, the present invention relates to methods for asymmetric Friedel-Crafts alkylation catalyzed by bifunctional cinchona alkaloids. In certain embodiments, the catalyst is a 6′-OH cinchona alkaloid. In certain embodiments, the electrophile is an α-ketoester or aldehyde. In certain embodiments, the nucleophile is an aromatic heterocycle. In certain embodiments, the nucleophile is an aromatic N-containing heterocycle. In certain embodiments, the nucleophile is an indole. In certain embodiments, the methods of the invention are relatively insensitive to concentration, temperature, air and moisture.

摘要翻译： 在某些实施方案中，本发明涉及由双功能甜菜碱生物碱催化的不对称Friedel-Crafts烷基化方法。 在某些实施方案中，催化剂是6'-OH cinchona生物碱。 在某些实施方案中，亲电试剂是α-酮酯或醛。 在某些实施方案中，亲核试剂是芳族杂环。 在某些实施方案中，亲核试剂是芳香族含氮杂环。 在某些实施方案中，亲核试剂是吲哚。 在某些实施方案中，本发明的方法对浓度，温度，空气和水分相对不敏感。

公开(公告)号：US08765955B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US11442667

申请日：2006-05-26

申请人： Li Deng ,  Hongming Li

发明人： Li Deng ,  Hongming Li

IPC分类号： C07D453/04

CPC分类号： C07D453/04

摘要： One aspect of the present invention relates to asymmetric catalytic nitroaldol (Henry) reactions with ketones as the electrophilic component. In one embodiment, the present invention relates to asymmetric nitroaldol reactions with α-keto esters catalyzed by a new C6′-OH cinchona alkaloid catalyst. In certain embodiments, this reaction is operationally simple and affords high enantioselectivity as well as good to excellent yield for an exceptionally broad range of α-keto esters.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及与酮作为亲电子组分的不对称催化硝基醛（Henry）反应。 在一个实施方案中，本发明涉及与新的C6'-OH cinchona生物碱催化剂催化的α-酮酯的不对称硝基醛反应。 在某些实施方案中，该反应在操作上是简单的，并且对于特别宽范围的α-酮酯而言具有高的对映选择性以及良好至极好的收率。

公开(公告)号：US07312335B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US11140574

申请日：2005-05-27

申请人： Li Deng ,  Hongming Li

发明人： Li Deng ,  Hongming Li

IPC分类号： C07D453/02 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07D453/04 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0244 ,  C07B2200/07 ,  C07C205/45 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C205/55 ,  C07C205/56 ,  C07C231/18 ,  C07C253/30 ,  C07C281/02 ,  C07C315/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C233/87 ,  C07C255/19 ,  C07C255/41

摘要： One aspect of the present invention relates to quinine-based and quinidine-based catalysts. Another aspect of the invention relates to a method of preparing a derivatized quinine-based or quinidine-based catalyst comprising 1) reacting quinine or quinidine with base and a compound that has a suitable leaving group, and 2) converting the ring methoxy group to a hydroxy group. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing a chiral, non-racemic compound from a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral ketone, comprising the step of: reacting a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral ketone with a nucleophile in the presence of a catalyst; thereby producing a chiral, non-racemic compound; wherein said catalyst is a derivatized quinine or quinidine. Another aspect of the present invention relates to a method of kinetic resolution, comprising the step of: reacting racemic chiral alkene with a nucleophile in the presence of a derivatized quinine or quinidine.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及基于奎宁和奎尼丁的催化剂。 本发明的另一方面涉及一种制备衍生的基于奎宁或奎尼丁的催化剂的方法，其包括：1）将奎宁或奎尼丁与碱和具有合适离去基团的化合物反应，和2）将环甲氧基转化为 羟基。 本发明的另一方面涉及从前手电子缺乏烯烃或偶氮化合物或前手性醛或前手性酮制备手性非外消旋化合物的方法，其包括以下步骤：使前手电子缺乏烯烃或偶氮 化合物或前手性醛或前手性酮与亲核试剂在催化剂存在下反应; 从而产生手性，非外消旋化合物; 其中所述催化剂是衍生的奎宁或奎尼丁。 本发明的另一方面涉及一种动力学拆分方法，其包括以下步骤：在衍生的奎宁或奎尼丁存在下使外消旋手性烯与亲核试剂反应。

公开(公告)号：US20070112199A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11442667

申请日：2006-05-26

申请人： Li Deng ,  Hongming Li

发明人： Li Deng ,  Hongming Li

IPC分类号： C07D453/04

CPC分类号： C07D453/04

摘要： One aspect of the present invention relates to asymmetric catalytic nitroaldol (Henry) reactions with ketones as the electrophilic component. In one embodiment, the present invention relates to asymmetric nitroaldol reactions with α-keto esters catalyzed by a new C6′-OH cinchona alkaloid catalyst. In certain embodiments, this reaction is operationally simple and affords high enantioselectivity as well as good to excellent yield for an exceptionally broad range of α-keto esters.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及与酮作为亲电子组分的不对称催化硝基醛（Henry）反应。 在一个实施方案中，本发明涉及用新的C6'-OH cinchona生物碱催化剂催化的α-酮酯的不对称硝基醛反应。 在某些实施方案中，该反应在操作上是简单的，并且对于特别宽范围的α-酮酯而言具有高的对映选择性以及良好至优异的产率。

公开(公告)号：US20090203913A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12095843

申请日：2006-12-01

申请人： Li Deng ,  Hongming Li

发明人： Li Deng ,  Hongming Li

IPC分类号： C07D453/02 ,  C07C33/00

CPC分类号： C07D209/18

摘要： In certain embodiments, the present invention relates to methods for asymmetric Friedel-Crafts alkylation catalyzed by bifunctional cinchona alkaloids. In certain embodiments, the catalyst is a 6′-OH cinchona alkaloid. In certain embodiments, the electrophile is an α-ketoester or aldehyde. In certain embodiments, the nucleophile is an aromatic heterocycle. In certain embodiments, the nucleophile is an aromatic N-containing heterocycle. In certain embodiments, the nucleophile is an indole. In certain embodiments, the methods of the invention are relatively insensitive to concentration, temperature, air and moisture.

摘要翻译： 在某些实施方案中，本发明涉及由双功能甜菜碱生物碱催化的不对称Friedel-Crafts烷基化方法。 在某些实施方案中，催化剂是6'-OH cinchona生物碱。 在某些实施方案中，亲电试剂是α-酮酯或醛。 在某些实施方案中，亲核试剂是芳族杂环。 在某些实施方案中，亲核试剂是芳香族含氮杂环。 在某些实施方案中，亲核试剂是吲哚。 在某些实施方案中，本发明的方法对浓度，温度，空气和水分相对不敏感。

公开(公告)号：US09001513B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13584995

申请日：2012-08-14

申请人： Lifeng Pan ,  Hongming Li

发明人： Lifeng Pan ,  Hongming Li

IPC分类号： H05K7/20 ,  H01L23/40 ,  H01L23/473

CPC分类号： H01L23/4006 ,  H01L2023/4087 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/00

摘要： A semiconductor switch insulation protection device and a power supply assembly. Said semiconductor switch protection device comprises a semiconductor switch having a metal component, an insulation component, and a pin installed at a bottom plane of said insulation component, and an insulation protection cover having a body with a second hole and a side belt. A front surface of said metal component is installed on a back surface of said insulation component. A metal portion, with a first hole and having a first height, is extended above an upper plane of said insulation component. Said second hole and said side belt are extended toward a back surface of said body, respectively, to form a hole column having a second height and a sidewall having a third height. Said metal portion is disposed in a groove formed by said back surface of said body, hole column and sidewall.

摘要翻译： 半导体开关绝缘保护装置和电源组件。 所述半导体开关保护装置包括具有金属部件，绝缘部件和安装在所述绝缘部件的底平面处的销的半导体开关，以及具有带有第二孔和侧带的主体的绝缘保护盖。 所述金属部件的前表面安装在所述绝缘部件的后表面上。 具有第一孔并且具有第一高度的金属部分在所述绝缘部件的上平面的上方延伸。 所述第二孔和所述侧带分别延伸到所述主体的后表面，以形成具有第二高度的孔柱和具有第三高度的侧壁。 所述金属部分设置在由所述主体的后表面，孔柱和侧壁形成的凹槽中。

公开(公告)号：US20130182931A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13806493

申请日：2011-12-21

申请人： Yong Fan ,  Hongming Li

发明人： Yong Fan ,  Hongming Li

IPC分类号： G06T7/00

CPC分类号： G06T7/0081 ,  G06T7/11 ,  G06T7/143 ,  G06T2207/10088 ,  G06T2207/20076 ,  G06T2207/20081 ,  G06T2207/30016 ,  G06T2207/30096 ,  Y10S128/922

摘要： A method for brain tumor segmentation in multi-parametric 3D magnetic resonance (MR) images, comprising: determining, for each voxel in the multi-parametric 3D MR image sequence, a probability that the voxel is part of brain tumor; extracting multi-scale structure information of the image; generating multi-scale tumor probability map based on initial tumor probability at voxel level and multi-scale structure information; determining salient tumor region based on multi-scale tumor probability map; obtaining robust initial tumor and non-tumor label based on tumor probability map at voxel level and salient tumor region; and generating a segmented brain tumor image using graph based label information propagation. The present invention is capable of achieving statistical reliable, spatially compact, and robust tumor label initialization, which is helpful to the accurate and reliable tumor segmentation. And the label information propagation framework could partially alleviate the performance degradation caused by image inconsistency between images to be segmented and training images.

摘要翻译： 一种用于多参数三维磁共振（MR）图像中的脑肿瘤分割的方法，包括：针对多参数3D MR图像序列中的每个体素，确定体素是脑肿瘤一部分的概率; 提取图像的多尺度结构信息; 根据体素水平的初始肿瘤概率和多尺度结构信息生成多尺度肿瘤概率图; 基于多尺度肿瘤概率图确定显着肿瘤区域; 基于体素水平和显着肿瘤区域的肿瘤概率图获得稳健的初始肿瘤和非肿瘤标志物; 并使用基于图的标签信息传播产生分割的脑肿瘤图像。 本发明能够实现统计可靠，空间紧凑，鲁棒的肿瘤标签初始化，有助于准确可靠的肿瘤分割。 标签信息传播框架可以部分缓解由要分割的图像与训练图像之间的图像不一致引起的性能下降。