公开(公告)号：US08680113B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13000711

申请日：2009-07-01

申请人： Young-Choon Moon ,  Nadiya Sydorenko ,  Thomas Davis ,  Liangxian Cao ,  Daniel J. Medina ,  Marites A. Rafanan

发明人： Young-Choon Moon ,  Nadiya Sydorenko ,  Thomas Davis ,  Liangxian Cao ,  Daniel J. Medina ,  Marites A. Rafanan

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/44 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  C07D487/14 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/425 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having Formula I: wherein the variables Ar1, Ar2, R1, R2 and R3 are defined herein, pharmaceutical compositions, and methods of using such compounds or compositions for inhibiting Bmi-1 expression.

摘要翻译： 具有式I的化合物：其中变量Ar1，Ar2，R1，R2和R3在本文中定义，药物组合物，以及使用这些化合物或组合物抑制Bmi-1表达的方法。

公开(公告)号：US20080064683A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11765871

申请日：2007-06-20

申请人： Liangxian Cao ,  Thomas Davis ,  Charles Romfo ,  Christopher Trotta

发明人： Liangxian Cao ,  Thomas Davis ,  Charles Romfo ,  Christopher Trotta

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P19/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/68

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/158

摘要： In accordance with the present invention, methods for inhibiting the translation of VEGF and methods for decreasing VEGF level by inhibiting VEGF translation are provided. In another aspect of the invention, compounds that inhibit the 5′-UTR-dependent translation of VEGF and methods for identifying such compounds are provided.

摘要翻译： 根据本发明，提供了通过抑制VEGF翻译来抑制VEGF翻译的方法和降低VEGF水平的方法。 在本发明的另一方面，提供了抑制VEGF的5'-UTR-依赖性翻译的化合物和用于鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20090209521A9

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US11765871

申请日：2007-06-20

申请人： Liangxian Cao ,  Thomas Davis ,  Charles Romfo ,  Christopher Trotta

发明人： Liangxian Cao ,  Thomas Davis ,  Charles Romfo ,  Christopher Trotta

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P19/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/68

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/158

摘要： In accordance with the present invention, methods for inhibiting the translation of VEGF and methods for decreasing VEGF level by inhibiting VEGF translation are provided. In another aspect of the invention, compounds that inhibit the 5′-UTR-dependent translation of VEGF and methods for identifying such compounds are provided.

摘要翻译： 根据本发明，提供了通过抑制VEGF翻译来抑制VEGF翻译的方法和降低VEGF水平的方法。 在本发明的另一方面，提供了抑制VEGF的5'-UTR-依赖性翻译的化合物和用于鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08372860B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12715651

申请日：2010-03-02

申请人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Joseph Lennox ,  Donald Thomas Corson ,  Seongwoo Hwang ,  Thomas Davis

发明人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Joseph Lennox ,  Donald Thomas Corson ,  Seongwoo Hwang ,  Thomas Davis

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  G01N2333/475 ,  G01N2333/515 ,  A61K2300/00

摘要： In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了它们的使用方法。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制VEGF产生，治疗实体瘤癌症和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生，治疗癌症以及降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。

公开(公告)号：US20110190239A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13000711

申请日：2009-07-01

申请人： Young-Choon Moon ,  Nadiya Sydorenko ,  Thomas Davis ,  Liangxian Cao ,  Daniel J. Medina ,  Marites A. Rafanan

发明人： Young-Choon Moon ,  Nadiya Sydorenko ,  Thomas Davis ,  Liangxian Cao ,  Daniel J. Medina ,  Marites A. Rafanan

IPC分类号： A61K31/655 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/425 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The compounds, pharmaceutical compositions, and methods of using such compounds or compositions thereof described herein are useful for treating a disease modulated by B-cell specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (Bmi-1) protein expression.

摘要翻译： 本文所述的化合物，药物组合物和使用这些化合物或其组合物的方法可用于治疗由B细胞特异性莫洛尼鼠白血病病毒整合位点1（Bmi-1）蛋白表达调节的疾病。

公开(公告)号：US20100158858A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12595134

申请日：2008-04-12

申请人： Liangxian Cao ,  Samit Hirawat ,  Langdon Miller ,  Gary Elfring ,  Thomas Davis ,  Marla L. Weetall

发明人： Liangxian Cao ,  Samit Hirawat ,  Langdon Miller ,  Gary Elfring ,  Thomas Davis ,  Marla L. Weetall

IPC分类号： A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61K31/66 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K2300/00

摘要： In accordance with the present invention, compounds are provided which are useful in a method or in the manufacture of a medicament for post-transcriptionally inhibiting the expression of VEGF in a subject in need thereof comprising inhibiting VEGF mRNA translation by orally administering said medicament once, twice or thrice daily to the subject.

摘要翻译： 根据本发明，提供了可用于在有需要的受试者中用于转录后抑制VEGF表达的药物的方法或制备的化合物，其包括通过口服所述药物一次抑制VEGF mRNA翻译， 每天两次或三次。

公开(公告)号：US20120129841A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13274412

申请日：2011-10-17

申请人： Liangxian Cao ,  Samit Hirawat ,  Langdon Miller ,  Thomas Davis ,  Marla L. Weetall

发明人： Liangxian Cao ,  Samit Hirawat ,  Langdon Miller ,  Thomas Davis ,  Marla L. Weetall

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377

摘要： In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and compositions, and methods for the administration and use of those compounds. provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing serum, plasma, and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制转录后VEGF表达的化合物，以及这些化合物的给药和使用的组合物和方法。 提供。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制VEGF产生，治疗实体瘤癌症和降低血清，血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生，治疗癌症以及降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。

公开(公告)号：US07767689B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US11107783

申请日：2005-04-18

申请人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Joseph Lennox ,  Donald Thomas Corson ,  Seongwoo Hwang ,  Thomas Davis

发明人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Joseph Lennox ,  Donald Thomas Corson ,  Seongwoo Hwang ,  Thomas Davis

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  G01N2333/475 ,  G01N2333/515 ,  A61K2300/00

摘要： In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了它们的使用方法。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制VEGF产生，治疗实体瘤癌症和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生，治疗癌症以及降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。

公开(公告)号：US20050282849A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11107783

申请日：2005-04-18

申请人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Lennox ,  Donald Corson ,  Seongwoo Hwang ,  Thomas Davis

发明人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Lennox ,  Donald Corson ,  Seongwoo Hwang ,  Thomas Davis

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/724

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5513 ,  G01N2333/475 ,  G01N2333/515 ,  A61K2300/00

摘要： In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了它们的使用方法。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制VEGF产生，治疗实体瘤癌症和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生，治疗癌症以及降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的方法。

公开(公告)号：US08614063B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13000726

申请日：2009-07-01

申请人： Liangxian Cao ,  Thomas Davis

发明人： Liangxian Cao ,  Thomas Davis

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： C12Q1/6897

摘要： The methods described herein provide nucleic acid constructs and screening methods for identifying and validating compounds for use in the treatment of cancer, wherein the compounds down-regulate the post-transcriptional expression of Bmi-1.

摘要翻译： 本文描述的方法提供用于鉴定和验证用于治疗癌症的化合物的核酸构建体和筛选方法，其中所述化合物下调Bmi-1的转录后表达。