公开(公告)号：US08008301B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12610954

申请日：2009-11-02

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have histamine—H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor—related diseases

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法

公开(公告)号：US20100048580A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12610954

申请日：2009-11-02

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Wiliam Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Wiliam Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法

公开(公告)号：US08008296B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11917941

申请日：2006-06-28

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D413/00 ,  C07D409/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases. (Formula I).

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺-3H受体拮抗剂或反向激动剂活性的式I化合物或其药学上可接受的盐以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。 （式I）。

公开(公告)号：US20100160319A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US11917941

申请日：2006-06-28

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Takako Takakuwa ,  Grant Mathews Vaught

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases. (Formula I)

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺-3H受体拮抗剂或反向激动剂活性的式I化合物或其药学上可接受的盐以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。 （式I）

公开(公告)号：US07951826B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11908501

申请日：2006-03-13

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Freddie Craig Stevens ,  Takako Takakuwa

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Freddie Craig Stevens ,  Takako Takakuwa

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和中间体。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20080207732A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11908501

申请日：2006-03-13

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Freddie Craig Stevens ,  Takako Takakuwa

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Don Richard Finley ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Richard Todd Pickard ,  Freddie Craig Stevens ,  Takako Takakuwa

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和中间体。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US08178528B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US11909727

申请日：2006-03-28

申请人： Philip Arthur Hipskind ,  Takako Takakuwa ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Robert Alan Gadski ,  William Joseph Hornback ,  Richard Todd Pickard ,  Lisa Selsam Beavers

发明人： Philip Arthur Hipskind ,  Takako Takakuwa ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Robert Alan Gadski ,  William Joseph Hornback ,  Richard Todd Pickard ,  Lisa Selsam Beavers

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D413/00 ,  C07D409/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/06

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine—H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using these compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和中间体。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20100160406A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US11909727

申请日：2006-03-28

申请人： Philip Arthur Hipskind ,  Takako Takakuwa ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Robert Alan Gadski ,  William Joseph Hornback ,  Richard Todd Pickard ,  Lisa Selsman Beavers

发明人： Philip Arthur Hipskind ,  Takako Takakuwa ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Robert Alan Gadski ,  William Joseph Hornback ,  Richard Todd Pickard ,  Lisa Selsman Beavers

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D403/06 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/06

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods and intermediates for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using these compositions to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和中间体。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US07705025B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11574044

申请日：2005-08-15

申请人： Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Takako Takakuwa

发明人： Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Takako Takakuwa

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another, embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明提供了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的新型式（I）化合物或其药学上可接受的盐以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及用于治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20090048225A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11574044

申请日：2005-08-15

申请人： Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Takako Takakuwa

发明人： Don Richard Finley ,  Terry Patrick Finn ,  Philip Arthur Hipskind ,  William Joseph Hornback ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Takako Takakuwa

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another, embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明提供了具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的新型式（I）化合物或其药学上可接受的盐以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式（I）化合物的药物组合物以及用于治疗肥胖，认知缺陷，发作性睡病和其他组胺H3受体相关疾病的方法。