公开(公告)号：US06933294B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US10400387

申请日：2003-03-27

申请人： Makonen Belema ,  Amy Bunker ,  Van Nguyen ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy ,  Xuejie Yang ,  Yuping Qiu ,  Yunhui Zhang ,  Alain Martel ,  Christopher Zusi

发明人： Makonen Belema ,  Amy Bunker ,  Van Nguyen ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Anne Marinier ,  Stephan Roy ,  Xuejie Yang ,  Yuping Qiu ,  Yunhui Zhang ,  Alain Martel ,  Christopher Zusi

IPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D495/14

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates and prodrugs thereof, are useful as anti-inflammatory agents, in which R1, R2, and R3 are hydrogen, halogen, alkyl, or perfluoroalkyl; R4 is an optionally substituted alkyl or cycloalkyl group; X is a linker; A is an aryl, heteroaryl, heterocycle, cycloalkyl, or is absent; and R7 is a substituent on A as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物和前药可用作抗炎剂，其中R 1，R 2，和 R 3是氢，卤素，烷基或全氟烷基; R 4是任选取代的烷基或环烷基; X是一个连接子; A是芳基，杂芳基，杂环，环烷基或不存在; 并且R 7是在说明书中定义的A上的取代基。

公开(公告)号：US06960585B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US09965977

申请日：2001-09-27

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Quellet ,  Makonen Belema ,  Yuping Qiu ,  Xuejie Yang ,  Fred C. Zusi

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Quellet ,  Makonen Belema ,  Yuping Qiu ,  Xuejie Yang ,  Fred C. Zusi

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  Y02A50/411

摘要： Compounds of formula (I), or pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful in treating inflammatory and immune diseases and disorders, wherein X, Y1, Y2, and R2-4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗炎症和免疫疾病和病症，其中X，Y 1，Y 2和R 本说明书中所定义的。

公开(公告)号：US20050054655A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10894938

申请日：2004-07-20

申请人： Francis Beaulieu ,  Anne Marinier ,  Carl Ouellet ,  Stephan Roy ,  Mark Wittman

发明人： Francis Beaulieu ,  Anne Marinier ,  Carl Ouellet ,  Stephan Roy ,  Mark Wittman

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D43/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Benzimidazole derivatives having the general formula I are provided. These compounds are useful as tyrosine kinase inhibitors, especially for the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供具有通式I的苯并咪唑衍生物。 这些化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂，特别是用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07312215B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US10894938

申请日：2004-07-20

申请人： Francis Beaulieu ,  Anne Marinier ,  Carl Ouellet ,  Stephan Roy ,  Mark D. Wittman

发明人： Francis Beaulieu ,  Anne Marinier ,  Carl Ouellet ,  Stephan Roy ,  Mark D. Wittman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Benzimidazole derivatives having the general formula I are provided. These compounds are useful as tyrosine kinase inhibitors, especially for the treatment of cancer.

摘要翻译： 提供具有通式I的苯并咪唑衍生物。 这些化合物可用作酪氨酸激酶抑制剂，特别是用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07470696B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11625973

申请日：2007-01-23

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Kurt Zimmermann ,  Upender Velaparthi ,  Mark D. Wittman

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Kurt Zimmermann ,  Upender Velaparthi ,  Mark D. Wittman

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/32

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US07893055B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11768458

申请日：2007-06-26

申请人： Michael A. Walker ,  Chen Li ,  Katharine A. Grant-Young ,  John D. Matiskella ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Annapurna Pendri ,  Roger Remillard ,  Yasutsugu Ueda ,  Ting T. Yin

发明人： Michael A. Walker ,  Chen Li ,  Katharine A. Grant-Young ,  John D. Matiskella ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Annapurna Pendri ,  Roger Remillard ,  Yasutsugu Ueda ,  Ting T. Yin

IPC分类号： A61P31/00 ,  A61K31/535 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20080004265A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11768458

申请日：2007-06-26

申请人： Michael A. Walker ,  Chen Li ,  Katharine A. Grant-Young ,  John D. Matiskella ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Annapurna Pendri ,  Roger Remillard ,  Yasutsugu Ueda ,  Ting T. Yin

发明人： Michael A. Walker ,  Chen Li ,  Katharine A. Grant-Young ,  John D. Matiskella ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Annapurna Pendri ,  Roger Remillard ,  Yasutsugu Ueda ,  Ting T. Yin

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/18 ,  C07D241/36 ,  C07D295/00 ,  C07D239/70 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20070135443A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11625973

申请日：2007-01-23

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Kurt Zimmermann ,  Upender Velaparthi ,  Mark Wittman

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  Kurt Zimmermann ,  Upender Velaparthi ,  Mark Wittman

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase enzymes thereby making them useful as anti-cancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制酪氨酸激酶，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US07157447B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US11288533

申请日：2005-11-29

申请人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

发明人： B. Narasimhulu Naidu ,  Jacques Banville ,  Francis Beaulieu ,  Timothy P. Connolly ,  Mark R. Krystal ,  John D. Matiskella ,  Carl Ouellet ,  Serge Plamondon ,  Roger Remillard ,  Margaret E. Sorenson ,  Yasutsugu Ueda ,  Michael A. Walker

IPC分类号： C07K33/42 ,  C07D267/14 ,  C07D279/02 ,  C07D205/08 ,  C07F90/542 ,  A61K31/533

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV

摘要翻译： 本发明包括抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA的式I的系列双环嘧啶酮化合物。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法

公开(公告)号：US20090253677A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12406268

申请日：2009-03-18

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Ouellet ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Manoj Patel ,  Yasutsugu Ueda ,  Timothy P. Connolly ,  Jonathan R. Weiss ,  Michael A. Walker ,  Nicholas A. Meanwell ,  Kevin M. Peese ,  Margaret E. Sorenson

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/537 ,  A61K31/529 ,  C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D493/18

摘要： The disclosure generally relates to the novel compounds of formula I, including their salts, which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本公开一般涉及式I的新化合物，包括其盐，其抑制HIV整合酶并防止病毒整合入人DNA。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。