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    Pyridonecarboxylic acid derivatives substituted by a bicyclic amino group as antibacterials
    1.
    发明授权
    Pyridonecarboxylic acid derivatives substituted by a bicyclic amino group as antibacterials 失效
    被双环氨基取代的吡啶酮羧酸衍生物作为抗菌剂

    公开(公告)号：US5849757A

    公开(公告)日：1998-12-15

    申请号：US875678

    申请日：1997-08-04

    申请人： Makoto Takemura ,  Youichi Kimura ,  Katsuhiro Kawakami ,  Kenichi Kimura ,  Hitoshi Ohki ,  Norikazu Matsuhashi ,  Haruko Kawato

    发明人： Makoto Takemura ,  Youichi Kimura ,  Katsuhiro Kawakami ,  Kenichi Kimura ,  Hitoshi Ohki ,  Norikazu Matsuhashi ,  Haruko Kawato

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： This invention relates to a N.sub.1 -(halogenocyclopropyl)-substituted pyridonecarboxylic acid derivative represented by the following formula (I): ##STR1## wherein X.sup.1 is a halogen atom or a hydrogen atom; X.sup.2 is a halogen atom; R.sup.1 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, a thiol group, a halogenomethyl group, an amino group, an alkyl group or an alkoxy group which may have a substituent group; R.sup.2 is a group represented by the following formula (II): ##STR2## wherein R.sup.3 and R.sup.4 are independently a hydrogen atom or an alkyl group and n is an integer of 1 or 2; A is a nitrogen atom or a partial structure of the following formula (III): ##STR3## wherein X.sup.3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, an amino group, an alkyl group, a halogenomethyl group, an alkoxyl group or a halogenomethoxyl group which may have a substituent group; and R is a hydrogen atom, a phenyl group, an acetoxymethyl group, a pivaloyloxymethyl group, an ethoxycarbonyl group, a choline group, a dimethylaminoethyl group, a 5-indanyl group, a phthalidynyl group, a 5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl group, a 3-acetoxy-2-oxobutyl group, an alkyl group, an alkoxymethyl group or a phenylalkyl group, and provides a heterocyclic compound useful as antibacterial drugs.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00208 Sec。 371日期：1997年8月4日 102（e）日期1997年8月4日PCT PCT 1996年2月1日PCT公布。 公开号WO96 / 23782 日本特开2006年8月8日本发明涉及由下式（I）表示的N1-（卤代环丙基） - 取代吡啶酮羧酸衍生物：其中X 1为卤原子或氢原子; X2是卤原子; R1是可以具有取代基的氢原子，羟基，硫醇基，卤代甲基，氨基，烷基或烷氧基; R2是由下式（II）表示的基团：其中R3和R4独立地是氢原子或烷基，n是1或2的整数; A是氮原子或下式（III）的部分结构：可以具有取代基的卤素原子，氰基，氨基，烷基，卤代甲基，烷氧基或卤代甲氧基 ; R为氢原子，苯基，乙酰氧基甲基，新戊酰氧基甲基，乙氧基羰基，胆碱基，二甲基氨基乙基，5-二氢化茚基，邻苯二甲酰炔基，5-烷基-2-氧代 - 1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基，3-乙酰氧基-2-氧代丁基，烷基，烷氧基甲基或苯基烷基，提供可用作抗菌药物的杂环化合物。

    Drug efflux pump inhibitor
    3.
    发明授权
    Drug efflux pump inhibitor 失效
    药物外排泵抑制剂

    公开(公告)号：US07056917B2

    公开(公告)日：2006-06-06

    申请号：US09842234

    申请日：2001-04-26

    申请人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    发明人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427

    CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/18

    摘要： A medicament for preventive and/or therapeutic treatment of a microbial infection which comprises as an active ingredient a compound represented by the following general formula (I): wherein, R1 and R2 represent hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or the like, W1 represents —CH═CH—, —CH2O—, —CH2CH2— or the like; R3 represents hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or an amino group; R4 represents hydrogen atom, a group of —OZ0-4R5 (Z0-4 represents an alkylene group, a fluorine-substituted alkylene group or a single bond, and R5 represents a cyclic alkyl group, an aryl group or the like); W2 represents a single bond or —C(R8)═C(R9)— (R8 and R9 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or the like, Q represents an acidic group, but W2 and Q may together form vinylidenethiazolidinedione or an equivalent heterocyclic ring; m and n represent an integer of 0 to 2, and q represents an integer of 0 to 3.

    摘要翻译： 一种用于预防和/或治疗微生物感染的药物，其包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的化合物：其中R 1和R 2， SUP>表示氢原子，卤素原子，羟基等，W 1表示-CH-CH - ， - CH 2 O - ， - CH- 2 CH 2 - 或类似物; R 3表示氢原子，卤素原子，羟基或氨基; R 4表示氢原子，-OZ 0-4R 5（Z 0-4）的基团表示 亚烷基，氟取代的亚烷基或单键，R 5表示环状烷基，芳基等）。 -C（R 9） - （R 9） - （R 9） - （R 8） >和R 9表示氢原子，卤素原子，低级烷基等，Q表示酸性基团，但W 2和Q可以一起形成亚乙烯基乙二胺二酮或 等价杂环; m和n表示0〜2的整数，q表示0〜3的整数。

    Drug efflux pump inhibitor
    4.
    发明申请
    Drug efflux pump inhibitor 审中-公开
    药物外排泵抑制剂

    公开(公告)号：US20060106034A1

    公开(公告)日：2006-05-18

    申请号：US11320229

    申请日：2005-12-29

    申请人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    发明人： Kiyoshi Nakayama ,  Masami Ohtsuka ,  Haruko Kawato ,  William Watkins ,  Jason Zhang ,  Monica Palme ,  Aesop Cho

    IPC分类号： A61K31/519

    CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/18

    摘要： A medicament for preventive and/or therapeutic treatment of a microbial infection which comprises as an active ingredient a compound represented by the following general formula (I): wherein, R1 and R2 represent hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or the like, W1 represents —CH═CH—, —CH2O—, —CH2CH2— or the like; R3 represents hydrogen atom, a halogen atom, hydroxyl group or an amino group; R4 represents hydrogen atom, a group of —OZ0-4R5 (Z0-4 represents an alkylene group, a fluorine-substituted alkylene group or a single bond, and R5 represents a cyclic alkyl group, an aryl group or the like); W2 represents a single bond or —C(R8)═C(R9)−(R8 and R9 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or the like, Q represents an acidic group, but W2 and Q may together form vinylidenethiazolidinedione or an equivalent heterocyclic ring; m and n represent an integer of 0 to 2, and q represents an integer of 0 to 3.

    摘要翻译： 一种用于预防和/或治疗微生物感染的药物，其包含作为活性成分的由以下通式（I）表示的化合物：其中R 1和R 2， SUP>表示氢原子，卤素原子，羟基等，W 1表示-CH-CH-，-CH 2 O - ， - CH- 2 CH 2 - 或类似物; R 3表示氢原子，卤素原子，羟基或氨基; R 4表示氢原子，-OZ 0-4R 5（Z 0-4）的基团表示 亚烷基，氟取代的亚烷基或单键，R 5表示环状烷基，芳基等）。 -C（R 9） - （R 9） - （R 9） - （R 8） >和R 9表示氢原子，卤素原子，低级烷基等，Q表示酸性基团，但W 2和Q可以一起形成亚乙烯基乙二胺二酮或 等价杂环; m和n表示0〜2的整数，q表示0〜3的整数。