公开(公告)号：US20130310411A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13876656

申请日：2011-09-29

申请人： Marc Geoffery Hummersone ,  David Cousin ,  Mark Frigerio

发明人： Marc Geoffery Hummersone ,  David Cousin ,  Mark Frigerio

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention relates to novel acridine derivatives of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the telomerase enzyme function. These compounds are useful for the treatment cellular proliferation disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及作为端粒酶功能抑制剂的式（I）的新型吖啶衍生物或其药学上可接受的盐。 这些化合物可用于治疗细胞增殖紊乱，如癌症。

公开(公告)号：US09024018B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13376945

申请日：2010-06-23

申请人： Marc Geoffery Hummersone ,  Malcolm Francis Graham Stevens ,  David Cousin

发明人： Marc Geoffery Hummersone ,  Malcolm Francis Graham Stevens ,  David Cousin

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to 3-substituted-8-substituted-3H-imidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazin-4-one compounds of the following formula, wherein -A and —B are as defined herein (collectively referred to herein as 38TM compounds): The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit cell proliferation, and in the treatment of proliferative disorders such as cancer, etc., and methods of preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及3-取代-8-取代-3H-咪唑并[5,1-d] [1,2,3,5]四嗪-4-酮化合物 下式，其中-A和-B如本文所定义（在本文中统称为38TM化合物）：本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和 体内，抑制细胞增殖，以及治疗增殖性疾病如癌症等，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08450479B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12808604

申请日：2008-12-16

申请人： Malcolm Francis Graham Stevens ,  David Cousin ,  Sharon Jennings ,  Andrew James McCarroll ,  John Gareth Williams ,  Marc Geoffery Hummersone ,  Jihong Zhang

发明人： Malcolm Francis Graham Stevens ,  David Cousin ,  Sharon Jennings ,  Andrew James McCarroll ,  John Gareth Williams ,  Marc Geoffery Hummersone ,  Jihong Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F7/10 ,  C07F9/141 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4188 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain 3-substituted-4-oxo-3,4-dihydro-imidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxylic acid amide (collectively referred to herein as 3TM compounds). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit cell proliferation, and in the treatment of proliferative disorders such as cancer, etc., and methods of preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些3-取代-4-氧代-3,4-二氢 - 咪唑并[5,1-d] [1,2,3,5]四嗪 - 8-羧酸酰胺（本文统称为3TM化合物）。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内都用于抑制细胞增殖以及治疗增殖性疾病例如癌症等的用途，以及 制备此类化合物。

公开(公告)号：US20130012706A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13581874

申请日：2011-02-25

申请人： Marc Geoffery Hummersone ,  David Cousin

发明人： Marc Geoffery Hummersone ,  David Cousin

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of general formula (II), or a salt or solvate thereof: wherein A is independently -A1, -A2, -A3, -A4, -A5, -A6, or -A7, wherein: -A1 is independently C5-12heteroaryl, and is optionally substituted; -A2 is independently thioamido or substituted thioamido; -A3 is independently imidamido, substituted imidamido, N-hydroxyimidamido, or substituted N-hydroxyimidamido; -A4 is independently hydroxamic acid or hydroxamate; -A5 is independently carboxamide or substituted carboxamide; -A6 is independently aliphatic C2-6alkenyl, and is optionally substituted; and -A7 is independently carboxy or C1-4alkyl-carboxylate; and its use in the synthesis of temozolomide and analogues thereof.

摘要翻译： 本发明提供通式（II）的化合物或其盐或溶剂合物：其中A独立地为-A1，-A2，-A3，-A4，-A5，-A6或-A7，其中：-A1 独立地是C 5-12杂芳基，并且任选被取代; -A2独立地是硫代酰氨基或取代的硫代酰氨基; -A3独立地是亚氨酰胺基，取代的亚氨代酰氨基，N-羟基亚氨基酰胺基或取代的N-羟基亚氨基酰胺基; -A4独立为异羟肟酸或异羟肟酸盐; -A5独立地是甲酰胺或取代的甲酰胺; -A6独立地是脂族C 2-6烯基，并且是任选取代的; -A7独立地是羧基或C1-4烷基 - 羧酸酯; 及其在替莫唑胺及其类似物合成中的应用。

公开(公告)号：US20120083513A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13376945

申请日：2010-06-23

申请人： Marc Geoffery Hummersone ,  Malcolm Francis Graham Stevens ,  David Cousin

发明人： Marc Geoffery Hummersone ,  Malcolm Francis Graham Stevens ,  David Cousin

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4188 ,  C07D487/04 ,  C12N5/09 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to 3-substituted-8-substituted-3H-imidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazin-4-one compounds of the following formula, wherein -A and —B are as defined herein (collectively referred to herein as 38TM compounds): The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit cell proliferation, and in the treatment of proliferative disorders such as cancer, etc., and methods of preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及3-取代-8-取代-3H-咪唑并[5,1-d] [1,2,3,5]四嗪-4-酮化合物 下式，其中-A和-B如本文所定义（在本文中统称为38TM化合物）：本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和 体内，抑制细胞增殖，以及治疗增殖性疾病如癌症等，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20100286088A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12808604

申请日：2008-12-16

申请人： Malcolm Francis Graham Stevens ,  David Cousin ,  Sharon Jennings ,  Andrew James McCarroll ,  John Gareth Williams ,  Marc Geoffery Hummersone ,  Jihong Zhang

发明人： Malcolm Francis Graham Stevens ,  David Cousin ,  Sharon Jennings ,  Andrew James McCarroll ,  John Gareth Williams ,  Marc Geoffery Hummersone ,  Jihong Zhang

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4192 ,  C07F9/40 ,  A61K31/683 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds, and more specifically to certain 3-substituted-4-oxo-3,4-dihydro-imidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxylic acid amide (collectively referred to herein as 3TM compounds). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit cell proliferation, and in the treatment of proliferative disorders such as cancer, etc., and methods of preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些3-取代-4-氧代-3,4-二氢 - 咪唑并[5,1-d] [1,2,3,5]四嗪 - 8-羧酸酰胺（本文统称为3TM化合物）。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内都用于抑制细胞增殖以及治疗增殖性疾病例如癌症等的用途，以及 制备此类化合物。

公开(公告)号：USD296034S

公开(公告)日：1988-06-07

申请号：US105688

申请日：1987-10-08

申请人： Lawrence Selbiger ,  David Cousin

设计人： Lawrence Selbiger ,  David Cousin

公开(公告)号：US5255451A

公开(公告)日：1993-10-26

申请号：US754157

申请日：1991-09-03

申请人： James K. Tong ,  David Cousin ,  Dan Richard

发明人： James K. Tong ,  David Cousin ,  Dan Richard

IPC分类号： A43B13/18

CPC分类号： A43B13/181 ,  A43B3/0057

摘要： An insert member for use in an athletic shoe. The insert member is made of a material which includes a plurality of rows of alternating peaks and valleys.

摘要翻译： 用于运动鞋的插入件。 插入构件由包括多排交替的峰和谷的材料制成。

公开(公告)号：USD305577S

公开(公告)日：1990-01-23

申请号：US304832

申请日：1989-02-01

申请人： Craig L. Feller ,  David Cousin ,  Mona McCrea

设计人： Craig L. Feller ,  David Cousin ,  Mona McCrea

公开(公告)号：USD295687S

公开(公告)日：1988-05-17

申请号：US87750

申请日：1987-08-21

申请人： Lawrence Selbiger ,  David Cousin

设计人： Lawrence Selbiger ,  David Cousin