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    1-Phenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridines for treating Alzheimer's disease
    8.
    发明授权
    1-Phenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridines for treating Alzheimer's disease 失效
    1-苯基烷基-1,2,3,6-四氢吡啶用于治疗阿尔茨海默病

    公开(公告)号：US6034090A

    公开(公告)日：2000-03-07

    申请号：US331006

    申请日：1999-07-27

    申请人： Marco Baroni ,  Rosanna Cardamone ,  Jacqueline Fournier ,  Umberto Guzzi

    发明人： Marco Baroni ,  Rosanna Cardamone ,  Jacqueline Fournier ,  Umberto Guzzi

    IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  C07D211/70 ,  C07D213/36 ,  C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  C07D211/72 ,  C07D213/22

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/70

    摘要： The invention relates to compounds of the formula in which: Y is --CH-- or --N--; R.sub.1 is hydrogen, a halogen or a CF.sub.3, (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy group; R.sub.2 is a methyl or ethyl group; R.sub.3 and R.sub.4 are each hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl; and X is:(a) a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, a (C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy, a (C.sub.3 -C.sub.7)carboxyalkyl, a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy-carbonyl(C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, a (C.sub.3 -C.sub.7)carboxyalkoxy or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl-(C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy;(b) a radical selected from (C.sub.3 -C.sub.7)cycloalkyl, (C.sub.3 -C.sub.7)cycloalkoxy, (C.sub.3 -C.sub.7)-cycloalkylmethyl, (C.sub.3 -C.sub.7)cycloalkylamino and cyclohexenyl, it being possible for said radical to be substituted by a halogen, hydroxyl, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy, carboxyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl, amino or mono- or di-(C.sub.1 -C.sub.4)-alkylamino; or(c) a group selected from a phenyl, phenoxy, phenylamino, N-(C.sub.1 -C.sub.3)alkyl-phenylamino, phenylmethyl, phenylethyl, phenylcarbonyl, phenylthio, phenylsulfonyl, phenylsulfinyl and styryl, it being possible for said group to be monosubstituted or polysubstituted on the phenyl group by a halogen, CF.sub.3, (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy, cyano, amino, mono- or di-(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl-amino, (C.sub.1 -C.sub.4)acylamino, carboxyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, mono- or di-(C.sub.1 -C.sub.4)alkylaminocarbonyl, amino(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, hydroxy(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or halogeno(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl;to a method of preparing them and to the pharmaceutical compositions containing them. These compounds have neurotrophic and neuroprotective activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 02286 Sec。 371日期：1999年7月27日 102（e）日期1997年7月27日PCT 1997年12月12日PCT PCT。 第WO98 / 25903号公报 日期：1998年6月18日本发明涉及下式的化合物，其中：Y为-CH-或-N-; R1是氢，卤素或CF3，（C1-C4）烷基或（C1-C4）烷氧基; R2是甲基或乙基; R3和R4各自为氢或（C1-C3）烷基; 并且X是：（a）（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烷氧基，（C 3 -C 7）羧基烷基，（C 1 -C 4）烷氧羰基（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 7）羧基烷氧基或（C 1 -C 4）烷氧基羰基 - （C 1 -C 6）烷氧基; （c）选自（C 3 -C 7）环烷基，（C 3 -C 7）环烷氧基，（C 3 -C 7） - 环烷基甲基，（C 3 -C 7）环烷基氨基和环己烯基的基团，所述基团可以被卤素 ，羟基，（C 1 -C 4） - 烷氧基，羧基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基，氨基或单 - 或二 - （C 1 -C 4） - 烷基氨基; 或（c）选自苯基，苯氧基，苯基氨基，N-（C1-C3）烷基 - 苯基氨基，苯基甲基，苯基乙基，苯基羰基，苯硫基，苯基磺酰基，苯基亚磺酰基和苯乙烯基的基团，所述基团可能是单取代的或 通过卤素，CF 3，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）烷氧基，氰基，氨基，单 - 或二 - （C 1 -C 4）烷基 - 氨基，（C 1 -C 4）酰基氨基， 羧基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基，氨基羰基，单 - 或二 - （C 1 -C 4）烷基氨基羰基，氨基（C 1 -C 4）烷基，羟基（C 1 -C 4）烷基或卤代（C 1 -C 4） 涉及制备它们的方法和含有它们的药物组合物。 这些化合物具有神经营养和神经保护活性。