公开(公告)号：US5444082A

公开(公告)日：1995-08-22

申请号：US82372

申请日：1993-06-28

申请人： Marco Frigerio ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Giuliana Salani

发明人： Marco Frigerio ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Giuliana Salani

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07C43/13 ,  C07C43/178 ,  C07C47/36 ,  C07C239/20 ,  C07C279/08 ,  C07C281/06 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C313/20 ,  C07C313/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/48 ,  C07C327/58 ,  C07C335/32 ,  C07C335/36 ,  C07C337/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D233/52 ,  C07D233/64 ,  C07D233/80 ,  C07D277/24 ,  C07D295/08 ,  C07D295/22 ,  C07D295/24 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D307/40 ,  C07D307/42 ,  C07D307/58 ,  C07D309/10 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/08

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C281/18 ,  C07C47/36 ,  C07D233/52 ,  C07D295/24 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/58 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/50

摘要： 3,9-disubstituted-spiro[5.5]undecanes and ##STR1## wherein, R, Y, A, B and n are defined in the specification, pharmaceutical compositions containing same for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension, are disclosed.

摘要翻译： 3,9-二取代 - 螺[5.5]十一烷和其中R，Y，A，B和n在本说明书中定义，其含有用于治疗心血管疾病如心力衰竭和高血压的药物组合物， 被披露。

公开(公告)号：US5591734A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US106893

申请日：1993-08-16

申请人： Luisa Quadri ,  Luigi Bernardi ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Loredana Valentino

发明人： Luisa Quadri ,  Luigi Bernardi ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Loredana Valentino

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J41/0005 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J71/0021

摘要： The present invention relates to a group of 17-(3-furyl)- and (4-pyridazinyl) 5.beta.,14.beta.-androstane derivatives, active on the cardiovascular system, to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions containing same for the treatment of cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及对心血管系统有活性的一组17-（3-呋喃基） - 和（4-哒嗪基）5β，14β-雄甾烷衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物 治疗心血管疾病如心力衰竭和高血压。

公开(公告)号：US5432169A

公开(公告)日：1995-07-11

申请号：US81111

申请日：1993-06-25

申请人： Luisa Quadri ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Piero Melloni ,  Loredana Valentino

发明人： Luisa Quadri ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Piero Melloni ,  Loredana Valentino

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J31/003 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J71/0021

摘要： Cyclopentanperhydrophenantren-17.beta.-(3-furyl)-3-derivatives and pharmaceutical compositions containing same for the treatment of cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension, are disclosed.

摘要翻译： 公开了环戊二氢苯丙氨酸-17β-（3-呋喃基）-3-衍生物和含有其用于治疗心力衰竭和高血压的心血管疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US5731345A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US632124

申请日：1996-04-15

申请人： Mauro Gobbini ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Marco Torri

发明人： Mauro Gobbini ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Marco Torri

IPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D307/42 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  A61K31/365 ,  C07D307/58

CPC分类号： C07D307/42 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54

摘要： Seco-D steroid derivatives having the formula ##STR1## wherein R, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the meanings specified in the specification, useful as cardiovascular agents and pharmaceutical compositions containing same, are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式“IMAGE”的山高-D类固醇衍生物，其中R，R 1，R 2和R 3具有本说明书中规定的含义，可用作心血管药剂和含有其的药物组合物。

公开(公告)号：US5593982A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US437801

申请日：1995-05-09

申请人： Luisa Quadri ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Piero Melloni ,  Loredana Valentino

发明人： Luisa Quadri ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Piero Melloni ,  Loredana Valentino

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  C07G17/00 ,  A61C31/56

CPC分类号： C07J31/003 ,  C07J17/00 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J71/0021

摘要： Cyclopentanperhydrophenantren-17.beta.-(3-furyl)-3-derivatives and pharmaceutical compositions containing same for the treatment of cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension, are disclosed.

摘要翻译： 公开了环戊二氢苯丙氨酸-17β-（3-呋喃基）-3-衍生物和含有其用于治疗心力衰竭和高血压的心血管疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US5955632A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US891033

申请日：1997-07-10

申请人： Mauro Gobbini ,  Sergio De Munari ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Marco Santagostino ,  Marco Torri

发明人： Mauro Gobbini ,  Sergio De Munari ,  Giorgio Fedrizzi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni ,  Marco Santagostino ,  Marco Torri

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/13 ,  A61K31/155 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07C251/38 ,  C07C251/58 ,  C07C281/18 ,  C07D295/04 ,  A61K31/495 ,  C07C291/00 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07C281/18 ,  C07C251/58 ,  C07C2103/26

摘要： New seco-D steroid derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions are provided, which are active on the cardiovascular system. The seco-D steroid derivatives have the following general formula (I): ##STR1##

摘要翻译： 提供新的seco-D类固醇衍生物，其制备方法和药物组合物，其在心血管系统上具有活性。 次级D类固醇衍生物具有以下通式（I）：

公开(公告)号：US5599806A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US444366

申请日：1995-05-18

申请人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Elena Folpini ,  Piero Melloni

发明人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Elena Folpini ,  Piero Melloni

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J15/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J41/0005 ,  C07J41/0038 ,  C07J41/005 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003

摘要： The invention describes hydrazino and hydroxyamino-14.beta.-hydroxyandrostane derivatives having general formula (I): ##STR1## wherein the symbol means .alpha. or .beta. configuration and A, B, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.4 have the meanings given in the description and their use in the treatment of cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension.

摘要翻译： 本发明描述了具有通式（I）的肼基和羟基氨基-14β-羟基雄甾烷衍生物：其中符号+ Z表示α或β构型，A，B，R1，R2，R3和R4具有 描述及其在治疗心血管疾病如心力衰竭和高血压中的应用。

公开(公告)号：US5583127A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US363060

申请日：1994-12-23

申请人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Elena Folpini ,  Piero Melloni

发明人： Alberto Cerri ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Elena Folpini ,  Piero Melloni

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/57 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07K2319/00

摘要： Disclosed are 17-iminomethylalkenyl and 17-iminoalkyl-14.beta.-hydroxy-5.beta.-androstane derivatives of the formula (I): ##STR1## wherein the symbol means .alpha. or .beta. configuration or a Z or E configuration; A represents (CH.sub.2).sub.m or --(CH.dbd.CH).sub.n --; m represents an integer number from 1 to 6; n represents an integer number from 1 to 3; R.sup.2 represents hydrogen or hydroxy; R.sup.1 represents hydrogen, C.sub.2 -C.sub.4 alkyl unsubstituted or substituted by NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, represent hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or R.sup.4 and R.sup.5 may form, when taken together with the nitrogen atom, a five- or six- membered heterocyclic ring optionally containing one or more heteroatoms selected from oxygen and nitrogen; R.sup.3 represents NHC(.dbd.X)NR.sup.6 R.sup.7 or OR.sup.8 wherein R.sup.6 and R.sup.7, which may be the same or different, represent hydrogen, methyl, or C.sub.2 -C.sub.4 alkyl unsubstituted or substituted by NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 have the previously defined meanings; R.sup.8 represents hydrogen, methyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkyl, unsubstituted or substituted by one or more NR.sup.4 R.sup.5 or NHC(.dbd.NH)NH.sub.2, wherein R.sup.4 and R.sup.5 have the previously defined meanings; X represents O, S, or NR.sup.9 ; R.sup.9 represents hydrogen, methyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkyl, C.sub.2 -C.sub.4 acyl or phenyl, where the C.sub.2 -C.sub.4 alkyl and C.sub.2 -C.sub.4 acyl are unsubstituted or substituted by NR.sup.4 R.sup.5, wherein R.sup.4 and R.sup.5 have the previously defined means; and R.sup.6, R.sup.7, and R.sup.9, taken two by two, may form, together with the heteroatoms to which they are linked, a five- , six- , or seven-membered heterocyclic ring; or mixtures of .alpha. and .beta. isomers at the 3-position; or mixtures of Z and E isomers of the group A--CH.dbd.NR.sup.3 ; or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension. Also, disclosed is a process for preparing the derivatives by reaction of the corresponding 17-alkyl or 17-methylalkenyl aldehyde with a compound of the formula H.sub.2 NNHC(.dbd.X)NR.sup.6 R.sup.7 or H.sub.2 NOR.sup.8.

公开(公告)号：US5478817A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US79942

申请日：1993-06-23

申请人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Marco Torri ,  Loredana Valentino

发明人： Piero Melloni ,  Luigi Bernardi ,  Patrizia Ferrari ,  Mauro Gobbini ,  Marco Torri ,  Loredana Valentino

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07J19/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07D307/58

CPC分类号： C07J19/00 ,  C07J31/003 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003

摘要： Digitoxigenin and dihydrodigitoxigenin 3.beta.-derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing same for the treatment of cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension are disclosed.

摘要翻译： 公开了Digitoxigenin和二氢igitoxigenin3β衍生物，其制备方法和含有其的治疗心血管疾病如心力衰竭和高血压的药物组合物。

公开(公告)号：US5705531A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US556854

申请日：1995-11-02

申请人： Alberto Cerri ,  Nicoletta Almirante ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni

发明人： Alberto Cerri ,  Nicoletta Almirante ,  Giuseppe Bianchi ,  Patrizia Ferrari ,  Piero Melloni

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07C47/267 ,  C07C47/46 ,  C07C217/18 ,  C07C239/10 ,  C07C239/20 ,  C07C251/36 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C251/58 ,  C07C279/08 ,  C07C279/10 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C281/20 ,  C07D233/52 ,  C07D239/22 ,  C07C279/02

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07C239/20 ,  C07C251/36 ,  C07C251/38 ,  C07C251/58 ,  C07C279/08 ,  C07C279/10 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07D233/52 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/24

摘要： 1,5-Disubstituted 5a-methylperhydroinden-3a-ol derivatives of formula (I): ##STR1## where either the symbol - - - - represents a single bond, the group A is in cis configuration with respect to the 3a-hydroxy, 7a-methyl and 1-L groups, and A is (CH.dbd.CH).sub.m (CH.sub.2).sub.n OR, (CH.dbd.CH).sub.m (CH.sub.2).sub.n NR.sup.1 R.sup.2, (CH.dbd.CH).sub.m (CH.sub.2).sub.p B, OH, O(CH.sub.2).sub.q OR, O(CH.sub.2).sub.q NR.sup.1 R.sup.2 or O(CH.sub.2).sub.r B; q is an integer from 2 to 5; r is an integer from 1 to 2; or the symbol - - - - represents a double bond, A is oxygen, CH(CH.dbd.CH).sub.s (CH.sub.2).sub.n OR, CH(CH.dbd.CH).sub.s (CH.sub.2).sub.n NR.sup.1 R.sup.2 or CH(CH.dbd.CH).sub.s (CH.sub.2).sub.p B; and L is �CH.dbd.C(R.sup.3)!.sub.s CH.dbd.NR.sup.4 or �CH.dbd.C(R.sup.3)!.sub.s CH.sub.2 NHR.sup.4, in the E configuration, are useful for treating cardiovascular disorders such as heart failure and hypertension.

摘要翻译： 式（I）的1,5-二取代的5α-甲基氢化茚-3α-醇衍生物：其中符号+ E，非 - - - EE代表单键，A组为顺式 A为（CH = CH）m + Z（CH 2）nOR，（CH = CH）m + Z（CH 2）n NR 1 R 2，（CH = CH） CH）m + Z（CH2）pB，OH，O（CH2）qOR，O（CH2）qNR1R2或O（CH2） q是2至5的整数; r为1〜2的整数; 或符号+ E，不 - - - + EE表示双键，A是氧，CH + Z（CH = CH）s + Z（CH 2）nOR，CH + Z（CH = CH）s + Z CH2）nNR1R2或CH + Z（CH = CH）s + Z（CH2）pB; 并且L是[CH = C（R3）] sCH = NR4或[CH = C（R3）] sCH2NHR4，在E构型中，可用于治疗心血管疾病如心力衰竭和高血压。