公开(公告)号：US07767847B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US10564017

申请日：2004-07-08

申请人： Maria Gazdag ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Attila Szemzo ,  Gabor Tarkanyi ,  Jozsef Törley ,  Monika Babjak

发明人： Maria Gazdag ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Attila Szemzo ,  Gabor Tarkanyi ,  Jozsef Törley ,  Monika Babjak

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07C233/63 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24

摘要： The invention relates to N-(trans-4-isopropylcyclohexylcarbonyl)-D-phenylalanine (nateglinide) in the novel crystalline form “G” and a process for the preparation thereof. A process for the preparation of chirally pure nateglinide by treating a lower alkyl ester thereof with a base to yield an alkali salt and liberating the product from said salt by proper addition of an acid, is also provided. Still another aspect of the invention is a process for the preparation of nateglinide in the crystalline form “H” from other crystalline modifications of nateglinide.

摘要翻译： 本发明涉及新型晶型“G”中的N-（反式-4-异丙基环己基羰基）-D-苯丙氨酸（那格列奈）及其制备方法。 还提供了通过用碱处理其低级烷基酯以产生碱金属盐并通过适当添加酸从所述盐释放产物来制备手性纯奈格列奈的方法。 本发明的另一方面是从那格列奈的其他结晶修饰物制备结晶形式“H”的那格列奈的方法。

公开(公告)号：US20100256414A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12755572

申请日：2010-04-07

申请人： Maria Gazdag ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Attila Szemzo ,  Gabor Tarkanyi ,  Jozsef Törley ,  Monika Babjak

发明人： Maria Gazdag ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Attila Szemzo ,  Gabor Tarkanyi ,  Jozsef Törley ,  Monika Babjak

IPC分类号： C07C229/36

CPC分类号： C07C233/63 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24

摘要： The invention relates to N-(trans-4-isopropylcyclohexylcarbonyl)-D-phenylalanine (nateglinide) in the novel crystalline form “G” and a process for the preparation thereof. A process for the preparation of chirally pure nateglinide by treating a lower alkyl ester thereof with a base to yield an alkali salt and liberating the product from said salt by proper addition of an acid, is also provided. Still another aspect of the invention is a process for the preparation of nateglinide in the crystalline form “H” from other crystalline modifications of nateglinide.

摘要翻译： 本发明涉及新型晶型“G”中的N-（反式-4-异丙基环己基羰基）-D-苯丙氨酸（那格列奈）及其制备方法。 还提供了通过用碱处理其低级烷基酯以产生碱金属盐并通过适当添加酸从所述盐释放产物来制备手性纯奈格列奈的方法。 本发明的另一方面是从那格列奈的其他结晶修饰物制备结晶形式“H”的那格列奈的方法。

公开(公告)号：US20070043117A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10564017

申请日：2004-07-08

申请人： Maria Gazdag ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Attila Szemzo ,  Gabor Tarkanyi ,  Jozsef Torley ,  Monika Babjak

发明人： Maria Gazdag ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Attila Szemzo ,  Gabor Tarkanyi ,  Jozsef Torley ,  Monika Babjak

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07C237/20

CPC分类号： C07C233/63 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24

摘要： The invention relates to N-(trans-4-isopropylcyclohexylcarbonyl)-D-phenylalanine (nateglinide) in the novel crystalline form “G” and a process for the preparation thereof. A process for the preparation of chirally pure nateglinide by treating a lower alkyl ester thereof with a base to yield an alkali salt and liberating the product from said salt by proper addition of an acid, is also provided. Still another aspect of the invention is a process for the preparation of nateglinide in the crystalline form “H” from other crystalline modifications of nateglinide.

摘要翻译： 本发明涉及新型晶型“G”中的N-（反式-4-异丙基环己基羰基）-D-苯丙氨酸（那格列奈）及其制备方法。 还提供了通过用碱处理其低级烷基酯以产生碱金属盐并通过适当添加酸从所述盐释放产物来制备手性纯奈格列奈的方法。 本发明的另一方面是从那格列奈的其他结晶修饰物制备结晶形式“H”的那格列奈的方法。

公开(公告)号：US5162359A

公开(公告)日：1992-11-10

申请号：US753751

申请日：1991-09-03

申请人： Kalman Harsanyi ,  Peter Tetenyi ,  Tamas Nagy ,  Attila Csehi ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Andrea Maderspach ,  Andras Javor ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny

发明人： Kalman Harsanyi ,  Peter Tetenyi ,  Tamas Nagy ,  Attila Csehi ,  Tibor Gizur ,  Bela Hegedus ,  Andrea Maderspach ,  Andras Javor ,  Gyorgy Hajos ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D235/28

摘要： Novel antihyperlipoproteinemic compounds are disclosed of the formula I, ##STR1## wherein X is a halogen atom, methyl, ethyl, methoxy or ethoxy group,Y is hydroxy if X is methoxy or ethoxy, otherwise it is a hydrogen atom or a, methoxy or ethoxy group,Z is a methoxy or ethoxy group if X or Y is a methoxy group or an ethoxy group; otherwise it is hydrogen atom,The invention also covers antiartheriosclerotic, antihyperlipoproteinemic pharmaceutical compositions, suitable for inhibiting the formation of thrombuses, comprising the compounds of formula I in an effective dose, a process for preparing the same and methods for the treatment of hyperlipoproteinemia with the aid of the said compounds or compositions.

摘要翻译： 公开了式I，其中X是卤素原子，甲基，乙基，甲氧基或乙氧基的式I，（I）的新型抗高脂蛋白化合物，如果X是甲氧基或乙氧基，则Y是羟基，否则它是氢原子或 甲氧基或乙氧基，如果X或Y是甲氧基或乙氧基，Z是甲氧基或乙氧基; 本发明还包括适用于抑制血栓形成的抗肝硬化，抗高脂蛋白血症药物组合物，其包含有效剂量的式I化合物，其制备方法和用于治疗高脂蛋白血症的方法 所述化合物或组合物的帮助。

公开(公告)号：US5169859A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US730922

申请日：1991-07-18

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Zsoltne Szabo ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laslo Szporny ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Attila Csehi ,  Gabor Balogh

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Zsoltne Szabo ,  Bela Hegedus ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Laslo Szporny ,  Katalin Saghy ,  Gyorgy Hajos ,  Attila Csehi ,  Gabor Balogh

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of the general formula (I) ##STR1## wherein R means hydrogen or C.sub.1-4 alkyl group; andY stands for cyano, trifluoromethyl, aryloxy or aryl(C.sub.1-4 alkyl)oxy group.The compounds according to the invention show a gastric acid secretion-inhibiting effect and therefore, they are useful for the treatment of gastric and duodenal ulcers. In addition, they exert a cytoprotective action against gastric laesions induced, e.g. by indomethacin or acid-containing alcohol.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU90 / 00077 Sec。 371日期1991年7月18日 102（e）1991年7月18日PCT PCT 1990年11月23日PCT公布。 公开号WO91 / 08203 日本公开日1991年6月13日。本发明涉及通式（I）的新化合物。其中R表示氢或C 1-4烷基; Y代表氰基，三氟甲基，芳氧基或芳基（C 1-4烷基）氧基。 根据本发明的化合物显示出胃酸分泌抑制作用，因此它们可用于治疗胃和十二指肠溃疡。 此外，它们发挥针对胃液诱导的细胞保护作用，例如， 通过吲哚美辛或含酸的酒精。

公开(公告)号：US4537900A

公开(公告)日：1985-08-27

申请号：US632311

申请日：1984-07-20

申请人： Janos Kreidl ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Benke ,  Andras Rado ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Eva Csongor ,  Ida Deutsch nee Juhasz ,  Hajnalka Petho

发明人： Janos Kreidl ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Kalman Harsanyi ,  Bela Benke ,  Andras Rado ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Eva Csongor ,  Ida Deutsch nee Juhasz ,  Hajnalka Petho

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The invention relates to a new crystal modification of N-methyl-N'-{2-[(5-methylimidazol-4-yl)-methylthio]-ethyl}-N"-cyanoguanidine (cimetidine), a histamine H-2 receptor antagonist having the Formula (I) ##STR1## as well as to a process for preparing same. In the description, this new modification is named N-methyl-N'-{2-[(5-methylimidazol-4-yl)-methylthio]-ethyl}-N"-cyanoguanidine Z (cimetidine Z).

摘要翻译： 本发明涉及N-甲基-N' - {2 - [（5-甲基咪唑-4-基） - 甲硫基] - 乙基} -N'-氰基胍（西咪替丁），组胺H- 2受体拮抗剂，以及其制备方法。 在本说明书中，该新的修饰被称为N-甲基-N' - {2 - [（5-甲基咪唑-4-基） - 甲硫基] - 乙基} -N'-氰基吖啶Z（西咪替丁Z）。

公开(公告)号：US6103724A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US284313

申请日：1999-04-27

申请人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

发明人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

IPC分类号： C07D241/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/542 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to fused heterocyclic compounds with ring junction nitrogen atom of the formula: ##STR1## wherein Q stands for 2-indolizinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyl, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yl or 6-imidazo[2,1-b]thiazolyl group; and n is an integer from 2 to 4, as well as therapeutically useful salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions. The compounds of formula (I) exhibit mainly antipsychotic effects so the invention relates also to a method of treatment of schizophrenia, organic mental disorders, affective disorders, anxiety and personality disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00069 Sec。 一九九九年四月二十七日 102（e）1999年4月27日PCT PCT 1997年10月22日PCT公布。 第WO98 / 18797号公报 日期：1998年5月7日本发明涉及具有下列通式的环连氮原子的稠合杂环化合物：其中Q代表2-中氮茚基，2-咪唑并[1,2-a]吡啶基，2-咪唑并[1,2-a] 嘧啶基，6-（2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑）基或6-咪唑并[2,1-b]噻唑基; 且n为2至4的整数，以及其治疗上有用的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法。 式（I）化合物主要表现为抗精神病作用，因此本发明还涉及治疗精神分裂症，有机精神障碍，情感障碍，焦虑和人格障碍的方法。

公开(公告)号：US4937252A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US283809

申请日：1988-12-13

申请人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Marta K. Pap ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Kristztina Szekely

发明人： Istvan Szabadkai ,  Kalman Harsanyi ,  Agnes Lampert ,  Gyorgy Domany ,  Bela Hegedus ,  Marta K. Pap ,  Elemer Ezer ,  Judit Matuz ,  Katalin Saghy ,  Laszlo Szporny ,  Gyorgy Hajos ,  Kristztina Szekely

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14

摘要： The present invention relates to novel 2-thiazolidinone derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein A stands for hydrogen, halogen or a C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or nitro group; andn is 0 or 1.The compounds according to the invention show a cytoprotective and gastric acid secretion-inhibiting effect and thus, may be used in the therapy of gastric and duodenal ulcers.

公开(公告)号：US4713388A

公开(公告)日：1987-12-15

申请号：US783875

申请日：1985-10-03

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

IPC分类号： C07D213/62 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D213/70 ,  C07D213/50

CPC分类号： C07D213/70

摘要： The invention relates to new 2-pyridine-thiol derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R is hydrogen or alkyl having from 1 to 4 carbon atoms,Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having from 1 to 4 carbon atoms,R.sup.1 and R.sup.2 each independently represents hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, alkylphenyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or an ##STR2## group, in which R has the same meaning as defined above, and the substituent ##STR3## is attached to the pyridine ring in the position 3 or 4, with the proviso that if R.sup.1 and R.sup.2 are both methyl and Z is 4-chlorophenyl, R is other than hydrogen, and acid addition salts thereof.The invention further relates to processes for the preparation of the above compounds and to pharmaceutical compositions containing them as active ingredient.The compounds are pharmaceutically active, in particular show cytoprotective activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2-吡啶 - 硫醇衍生物，其中R是氢或具有1至4个碳原子的烷基，Z是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，和 /或具有1至4个碳原子的烷基，R 1和R 2各自独立地表示氢，具有1至4个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至4个碳原子的烷基苯基或“IMAGE”基团，其中 R具有与上述相同的含义，并且取代基“IMAGE”与位置3或4的吡啶环连接，条件是如果R 1和R 2均为甲基且Z为4-氯苯基，则R不为 氢及其酸加成盐。 本发明还涉及制备上述化合物的方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。 该化合物是药学活性的，特别是显示细胞保护活性。

公开(公告)号：US4691017A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US912999

申请日：1986-09-26

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Osaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Osaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

摘要： New intermediate compounds of the formula (I) are disclosed ##STR1## wherein R is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms; andD is hydroxy, mesyloxy, p-tosyloxy, or halogen; or pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of the Formula (I) are intermediates in the preparation of new compounds having anti-ulcer activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的中间体化合物：其中R是氢或C1-C4烷基; Z是任选被一个或多个卤素原子和/或具有1至4个碳原子的烷基取代的苯基; 和D是羟基，甲磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基或卤素; 或其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）的化合物是制备具有抗溃疡活性的新化合物的中间体。