公开(公告)号：US20080064720A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US10513347

申请日：2003-04-15

申请人： Marie-Agnes Lassoie ,  Laurent Knerr ,  Theirry Demaude ,  Francoise De Laveleye-Defais ,  Thierry Kogej ,  Luc Quere ,  Sylvain Routier ,  Gerald Guillaumet

发明人： Marie-Agnes Lassoie ,  Laurent Knerr ,  Theirry Demaude ,  Francoise De Laveleye-Defais ,  Thierry Kogej ,  Luc Quere ,  Sylvain Routier ,  Gerald Guillaumet

IPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/192 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  C07C55/30

CPC分类号： C07C309/65 ,  C07D215/227

摘要： The present invention concerns 2,6-quinolinyl and 2,6-naphthyl derivatives of formula (I), processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals for the treatment of VLA-4 dependent inflammatory diseases such as for example asthma, allergic rhinitis, sinusitis, conjunctivitis, food allergy, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, multiple sclerosis and atherosclerosis. Formula (I): wherein X is N or CH.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2,6-喹啉基和2,6-萘基衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗VLA-4依赖性炎性疾病的药物的用途，例如 哮喘，过敏性鼻炎，鼻窦炎，结膜炎，食物过敏，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，多发性硬化和动脉粥样硬化。 式（I）：其中X是N或CH。

公开(公告)号：US20100105681A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12604959

申请日：2009-10-23

申请人： Marie-Agnes Lassoie ,  Laurent Knerr ,  Thierry Demaude ,  Françoise De Laveleye-Defais ,  Thierry Kogej ,  Luc Quere ,  Sylvain Routier ,  Gerald Guillaumet

发明人： Marie-Agnes Lassoie ,  Laurent Knerr ,  Thierry Demaude ,  Françoise De Laveleye-Defais ,  Thierry Kogej ,  Luc Quere ,  Sylvain Routier ,  Gerald Guillaumet

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  C07D215/20 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/12 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07C309/65 ,  C07D215/227

摘要： The present invention concerns 2,6-quinolinyl and 2,6-naphthyl derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及2,6-喹啉基和2,6-萘基衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US06451801B1

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09534947

申请日：2000-03-24

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl peperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferable asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obstructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症包括优选的哮喘，季节性和常年性变态反应性鼻炎，窦炎，结膜炎，食物过敏，偶发性中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性阻塞性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US06797713B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US10242346

申请日：2002-09-12

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmond Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl piperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferably asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obstructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症优选包括哮喘，季节性和常年性过敏性鼻炎，鼻窦炎，结膜炎，食物过敏症，偶发性中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性阻塞性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US06894059B1

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US09937667

申请日：2000-03-23

申请人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmund Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

发明人： Ralph Scannell ,  Pierre Chatelain ,  Anna Toy-Palmer ,  Edmund Differding ,  James Ellis ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Michelle Young ,  Xiong Cai ,  Sajjat Hussoin ,  Gurmit Grewal ,  Timothy Lewis

IPC分类号： C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52

摘要： The present invention provides 1,4 substituted piperazines, 1,4 substituted piperidines, and 1-substituted, 4-alkylidenyl piperidines compounds. The compounds of the invention are dual acting molecules having both leukotriene inhibition properties as well as antihistaminergic properties. The compounds of the invention are useful for treating conditions in which there is likely to be a histamine and/or leukotriene component. These conditions include preferably asthma, seasonal and perennial allergic rhinitis, sinusitus, conjunctivitis, food allergy, scombroid poisoning, psoriasis, urticaria, pruritus, eczema, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, chronic obsructive pulmonary disease, thrombotic disease and otitis media. Also provided are methods of treating asthma and rhinitis by administering an effective asthma and rhinitis-relieving amount of the compounds to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了1,4取代的哌嗪，1,4-取代的哌啶和1-取代的4-亚烷基哌啶化合物。 本发明的化合物是具有白细胞三烯抑制性质以及抗组胺能性质的双作用分子。 本发明的化合物可用于治疗可能存在组胺和/或白三烯组分的病症。 这些病症优选包括哮喘，季节性和常年性过敏性鼻炎，窦炎，结膜炎，食物过敏，鲭鱼中毒，牛皮癣，荨麻疹，瘙痒，湿疹，类风湿性关节炎，炎性肠病，慢性损伤性肺病，血栓性疾病和中耳炎。 还提供了通过向有需要的受试者施用有效的哮喘和减轻炎症的量的化合物来治疗哮喘和鼻炎的方法。

公开(公告)号：US06916797B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10168331

申请日：2000-12-14

申请人： Françoise Stiernet ,  Christophe Genicot ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Florence Moureau ,  Thomas Ryckmans ,  Thierry Taverne ,  Jean-Pierre Henichart ,  Michel Neuwels ,  Solo Goldstein

发明人： Françoise Stiernet ,  Christophe Genicot ,  Marie-Agnes Lassoie ,  Florence Moureau ,  Thomas Ryckmans ,  Thierry Taverne ,  Jean-Pierre Henichart ,  Michel Neuwels ,  Solo Goldstein

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/662 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D257/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  C07D307/87 ,  C07D333/20 ,  C07D333/72 ,  C07F9/6509 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15

摘要： The invention relates to new α-arylethylpiperazine of the formula wherein Z represents 0 or S; n′ represents 1 or 2; R2 represents a hydrogen atom or a methyl group; W, Ar1 and Ar2 represent various substituents as defined herein; or non-toxic pharmaceutically acceptable salt, individual optical isomer, or individual diastereoisomer thereof, which are useful as neurokinin receptor antagonists (NK1 antagonists). It also relates to processes for their preparation and use in methods for treatment of asthma and/or allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的α-芳基乙基哌嗪：其中Z代表0或S; n'表示1或2; R 2表示氢原子或甲基; W，Ar 1和Ar 2表示本文定义的各种取代基; 或无毒的药学上可接受的盐，单独的光学异构体或其各自的非对映异构体，其可用作神经激肽受体拮抗剂（NK 1拮抗剂）。 它还涉及其制备和用于治疗哮喘和/或过敏性鼻炎的方法的方法。