公开(公告)号：US08003809B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12390000

申请日：2009-02-20

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria J. Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria J. Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07C271/22 ,  C07C269/00

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US20090216037A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12390000

申请日：2009-02-20

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria J. Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria J. Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07C329/06 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US08378137B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US13208176

申请日：2011-08-11

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07C269/00 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

公开(公告)号：US07227028B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11026491

申请日：2004-12-30

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/46

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US07511158B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11754232

申请日：2007-05-25

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07D207/46

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US20120010425A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13208176

申请日：2011-08-11

申请人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

发明人： Mark A. Gallop ,  Xuedong Dai ,  Randall A. Scheuerman ,  Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Fenmei Yao ,  Thu Phan ,  Maria Ludwikow ,  Ge Peng ,  Seema Bhat

IPC分类号： C07C269/00

CPC分类号： C07D207/46 ,  C07D207/404 ,  C07D207/416

摘要： Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

摘要翻译： 描述了合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯的方法，特别是合成含伯胺或仲胺的药物的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药。 还描述了合成1-（酰氧基） - 烷基N-羟基琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法，其在合成1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯中是有用的中间体。

公开(公告)号：US08062870B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12358532

申请日：2009-01-23

申请人： Mark A. Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria J. Ludwikow ,  Ge Peng ,  Stephen P. Raillard

发明人： Mark A. Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria J. Ludwikow ,  Ge Peng ,  Stephen P. Raillard

IPC分类号： C12P11/00 ,  C12P7/62 ,  C07C329/06 ,  C07C329/08 ,  C07C329/10

CPC分类号： C07C329/06 ,  A61K31/325 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C271/22 ,  C12P11/00 ,  C12P41/005

摘要： Methods of enzymatically resolving acyloxyalkyl thiocarbonates useful in the synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于合成酰氨基烷基氨基甲酸酯前药的酶解分解酰氧基烷基硫代碳酸酯的方法。

公开(公告)号：US20090234138A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12473112

申请日：2009-05-27

申请人： Mark A. Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria J. Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

发明人： Mark A. Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria J. Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38

摘要： The disclosures herein relate generally to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, methods of using prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing common diseases and/or disorders such as spasticity and/or acid reflux disease. The disclosures herein also relate to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof which are suitable for oral administration and to sustained release oral dosage forms thereof.

摘要翻译： 本文的公开内容通常涉及（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备（±）-4-氨基-3- （4-氯苯基）丁酸及其类似物，使用（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防常见疾病和/或 疾病如痉挛和/或酸反流疾病。 本文的公开内容还涉及适于口服给药的（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨氧基烷基氨基甲酸酯前药及其缓释口服剂型。

公开(公告)号：US07572830B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US11923507

申请日：2007-10-24

申请人： Mark A. Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria J. Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

发明人： Mark A. Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria J. Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

IPC分类号： A61K31/235

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38

摘要： The disclosures herein relate generally to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, methods of using prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing common diseases and/or disorders such as spasticity and/or acid reflux disease. The disclosures herein also relate to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof which are suitable for oral administration and to sustained release oral dosage forms thereof.

摘要翻译： 本文的公开内容通常涉及（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备（±）-4-氨基-3- （4-氯苯基）丁酸及其类似物，使用（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防常见疾病和/或 疾病如痉挛和/或酸反流疾病。 本文的公开内容还涉及适于口服给药的（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨氧基烷基氨基甲酸酯前药及其缓释口服剂型。

公开(公告)号：US20110021571A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12883860

申请日：2010-09-16

申请人： Mark A. Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria J. Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

发明人： Mark A. Gallop ,  Fenmei Yao ,  Maria J. Ludwikow ,  Thu Phan ,  Ge Peng

IPC分类号： A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61P25/14 ,  A61P1/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P1/08

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/79 ,  C07D307/30 ,  C07D307/68 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38

摘要： The disclosures herein relate generally to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, methods of making prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, methods of using prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof, and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing common diseases and/or disorders such as spasticity and/or acid reflux disease. The disclosures herein also relate to acyloxyalkyl carbamate prodrugs of (±)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid and analogs thereof which are suitable for oral administration and to sustained release oral dosage forms thereof.

摘要翻译： 本文的公开内容通常涉及（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药，其药物组合物，制备（±）-4-氨基-3- （4-氯苯基）丁酸及其类似物，使用（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的前药的方法及其药物组合物，用于治疗或预防常见疾病和/或 疾病如痉挛和/或酸反流疾病。 本文的公开内容还涉及适于口服给药的（±）-4-氨基-3-（4-氯苯基）丁酸及其类似物的氨氧基烷基氨基甲酸酯前药及其缓释口服剂型。