公开(公告)号：US5648352A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US451779

申请日：1995-05-26

申请人： Mark G. Bock ,  Jill M. Erb ,  Doug W. Hobbs ,  James B. Hoffman ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Debra S. Perlow ,  Daniel F. Veber ,  Peter D. Williams

发明人： Mark G. Bock ,  Jill M. Erb ,  Doug W. Hobbs ,  James B. Hoffman ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Debra S. Perlow ,  Daniel F. Veber ,  Peter D. Williams

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D241/08 ,  C07D295/26 ,  C07D303/34 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07B59/00 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D295/26 ,  C07D303/34 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07C2103/66

摘要： The invention is directed to a series of novel piperazinylcamphorsulfonyl compounds where the camphor ring is substituted by amides, amines, alkanes, alkenes, alkylamines, halogens, hydroxy, carboxy, alkoxycarbonyl and heterocyclic tings. Such compounds are oxytocin antagonists useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea and for the stoppage of labor preparatory to cesarean delivery.

摘要翻译： 本发明涉及一系列新颖的哌嗪基樟脑磺酰化合物，其中樟脑环被酰胺，胺，烷烃，烯烃，烷基胺，卤素，羟基，羧基，烷氧基羰基和杂环取代。 这些化合物是催产素拮抗剂，可用于治疗早产，痛经和停止为剖宫产分娩的劳动。

公开(公告)号：US5693643A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US464808

申请日：1995-08-15

申请人： Kevin Gilbert ,  Peter D. Williams ,  Ben E. Evans ,  Doug W. Hobbs ,  Daniel F. Veber

发明人： Kevin Gilbert ,  Peter D. Williams ,  Ben E. Evans ,  Doug W. Hobbs ,  Daniel F. Veber

IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D241/04 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65583

摘要： Compounds of formula (I) wherein X is (a) or (b), R is Het as defined in the description. These compounds are oxytocin and vasopressin antagonists useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea, and for the stoppage of labor preparatory to Cesarean delivery. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 12565 Sec。 371日期1995年8月15日 102（e）日期1995年8月15日PCT 1993年12月23日PCT公布。 出版物WO94 / 14438 日期：1994年7月7日，其中X为（a）或（b）的式（I）化合物，R为如描述中所定义的Het。 这些化合物是催产素和加压素拮抗剂，可用于治疗早产，痛经，以及停止为剖宫产的分娩。 （a）（a）（b）

公开(公告)号：US5204349A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US760284

申请日：1991-09-16

申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger ,  Kevin Gilbert ,  Doug W. Hobbs ,  James B. Hoffman ,  George F. Lundell ,  Douglas J. Pettibone

发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Roger M. Freidinger ,  Kevin Gilbert ,  Doug W. Hobbs ,  James B. Hoffman ,  George F. Lundell ,  Douglas J. Pettibone

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## where R.sup.1 is hydrogen or hydroxy and R.sup.2 is a substituted amino group, a substituted heterocyclic ring or a substituted alkyl. These compounds are oxytocin and vasopressin antagonists useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea and for the stoppage of labor preparatory to cesarean delivery, timing of parturition, uterine hyperactivity, endometriosis, hypertension, congestive heart failure, hyponatremia and cognitive disorders. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of their use and methods of their preparation.

公开(公告)号：US5665719A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US470693

申请日：1995-06-06

申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Peter D. Williams ,  Roger M. Freidinger ,  Douglas J. Pettibone ,  Doug W. Hobbs ,  Paul S. Anderson

发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  Peter D. Williams ,  Roger M. Freidinger ,  Douglas J. Pettibone ,  Doug W. Hobbs ,  Paul S. Anderson

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07D401/02 ,  A61K31/545 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： Compounds of the formula ##STR1## X is --O--, --NH-- and --NR.sup.8 --; Y is --CH.sub.2 --, --CHR.sup.8 -- and --C(R.sup.8).sub.2 --; R.sup.1 is camphor-10-yl, C.sub.1-5 alkoxyl, styryl, hydroxystyryl, furyl, unsubstituted or substituted thienyl, naphthyl, indolyl, tetrahydronaphthyl, unsubstituted, mono- or di-substituted pyridyl, pyrazinyl, unsubstituted or substituted cyclohexyl where the substituent is R.sup.4, and unsubstituted or substituted phenyl where the substituents on phenyl are R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 ; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-5 alkoxy, C.sub.1-5 alkyl, amino, C.sub.1-5 alkylcarbonylamino, nitro or halogen; R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-5 alkoxycarbonyl, cyano or carbamoyl; R.sup.4 is one to two of hydrogen, oxo, hydroxy, C.sub.1-5 alkoxy, C.sub.1-5 alkoxycarbonylamino-C.sub.1-5 alkyl and amino-C.sub.1-5 alkyl; R.sup.5, R.sup.6 are each independently selected from hydrogen, halogen, C.sub.1-5 alkyl, hydroxyl and C.sub.1-5 alkoxy; R.sup.7 is ##STR2## W is CO or SO.sub.2 ; and m is an integer from 0 to 1. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.

摘要翻译： 式X的化合物是-O - ， - NH-和-NR 8 - ; Y是-CH 2 - ， - CHR 8 - 和-C（R 8）2 - ; R 1是樟脑-10-基，C 1-5烷氧基，苯乙烯基，羟基苯乙烯基，呋喃基，未取代的或取代的噻吩基，萘基，吲哚基，四氢萘基，未取代的，单或二取代的吡啶基，吡嗪基，未取代或取代的环己基， R4和未取代或取代的苯基，其中苯基上的取代基是R5，R6和R7; R2是氢，C1-5烷氧基，C1-5烷基，氨基，C1-5烷基羰基氨基，硝基或卤素; R3是氢，C1-5烷氧基羰基，氰基或氨基甲酰基; R 4是氢，氧代，羟基，C 1-5烷氧基，C 1-5烷氧基羰基氨基-C 1-5烷基和氨基-C 1-5烷基中的一个到两个; R 5，R 6各自独立地选自氢，卤素，C 1-5烷基，羟基和C 1-5烷氧基; R 7是CO或SO 2; m为0至1的整数。用作催产素和加压素受体拮抗剂的化合物。

公开(公告)号：US5686454A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US578640

申请日：1996-01-16

申请人： Mark G. Bock ,  Doug W. Hobbs

发明人： Mark G. Bock ,  Doug W. Hobbs

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/277 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D303/34 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D335/02 ,  C07D453/02 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D207/277 ,  C07B59/002 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D303/34 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42 ,  C07C2103/94

摘要： The invention is directed to a series of novel compounds of the formula ##STR1## where Y is carbonyl or sulfonyl; R.sup.7 and R.sup.8 are alkyl, or R.sup.7 and R.sup.8, together with the carbon to which they are attached, form a C.sub.3-6 carbocyclic ring; R.sup.9 and R.sup.10 are each independently selected from hydrogen, hydroxyl, oximido, methyl, carboxyl, carboxyalkyl, unsubstituted or substituted alkoxycarbonyl, alkylcarbonyloxyalkyl, cyanoalkyl, hydroxyalkyl or unsubstituted amino; R.sup.11 is hydrogen, oxo, --N(R.sup.12)--CO--R.sup.13 or --CO--N(R.sup.14)--R.sup.15 ; R.sup.12 is hydrogen or unsubstituted or substituted alkyl; R.sup.13 is alkoxyl, unsubstituted or substituted heterocyclic rings selected from ##STR2## or unsubstituted or substituted alkyl; and R.sup.14 and R.sup.15 are each independently selected from hydrogen or unsubstituted or substituted alkyl. The Y moiety cannot be bonded to the camphor ring at the 3 or 6 positions. Such compounds are oxytocin antagonists useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea and for the stoppage of labor preparatory to cesarean delivery.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07769 Sec。 371日期1996年1月16日 102（e）日期1996年1月16日PCT提交1994年7月11日PCT公布。 公开号WO95 / 02587 日期1995年1月26日本发明涉及一系列新颖化合物，其中Y是羰基或磺酰基; R 7和R 8是烷基，或者R 7和R 8与它们所连接的碳一起形成C 3-6的碳环; R 9和R 10各自独立地选自氢，羟基，肟基，甲基，羧基，羧基烷基，未取代或取代的烷氧基羰基，烷基羰氧基烷基，氰基烷基，羟基烷基或未取代的氨基; R 11是氢，氧代，-N（R 12）-CO-R 13或-CO-N（R 14）-R 15; R 12是氢或未取代或取代的烷基; R13是选自下列的烷氧基，未取代或取代的杂环：未取代或取代的烷基; R 14和R 15各自独立地选自氢或未取代或取代的烷基。 Y部分在3或6位不能与樟脑环结合。 这些化合物是催产素拮抗剂，可用于治疗早产，痛经和停止为剖宫产分娩的劳动。