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    Process for synthesizing carbapenem intermediates
    2.
    发明授权
    Process for synthesizing carbapenem intermediates 失效
    合成碳青霉烯中间体的方法

    公开(公告)号：US5973142A

    公开(公告)日：1999-10-26

    申请号：US5158

    申请日：1998-01-09

    申请人： Nobuyoshi Yasuda ,  Chunhua Yang

    发明人： Nobuyoshi Yasuda ,  Chunhua Yang

    IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D205/08 ,  C07F7/10 ,  C09B49/00

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/186 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

    摘要： A process of synthesizing a compound of formula 1: ##STR1## wherein P and P' each independently represent H or a protecting group, R.sup.1 represents H or C.sub.1-4 alkyl, andHal represents a halogen selected from Cl, Br and I, comprising: reacting a compound of formula 2: ##STR2## wherein P, P' and R.sub.1 are as defined above with an N,O-di-C.sub.1-4 alkyl hydroxylamine in the presence of a carbodiimide to produce a compound of formula 3: ##STR3## reacting compound 3 with a compound of formula 4:MetCH.sub.2 SiR.sub.2 R.sub.3 R.sub.4 4wherein Met represents lithium or halomagnesium;R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy, and the halo portion of halomagnesium is Cl, Br or I, to produce a compound of formula 5: ##STR4## and reacting compound 5 with a halogenating agent to produce a compound of formula 1.

    摘要翻译： 合成式1化合物的方法：其中P和P'各自独立地表示H或保护基，R 1表示H或C 1-4烷基，Hal表示选自Cl，Br和I的卤素，其包括：使 式2的化合物：其中P，P'和R 1如上所定义，与碳原子数为3的化合物反应形成式III化合物：使化合物3与化合物 式4：MetCH 2 SiR 2 R 3 R 44，其中Met表示锂或卤代镁; R2，R3和R4是C1-4烷基或C1-4烷氧基，卤代卤素的卤代部分是Cl，Br或I，以产生式5的化合物：使化合物5与卤化剂反应，生成化合物 公式1。

    Process for synthesizing carbapenem intermediates
    5.
    发明授权
    Process for synthesizing carbapenem intermediates 失效
    合成碳青霉烯中间体的方法

    公开(公告)号：US06194568B1

    公开(公告)日：2001-02-27

    申请号：US09326762

    申请日：1999-06-04

    申请人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

    发明人： Mark S. Jensen ,  Yi Xiao ,  Chunhua Yang ,  Kenneth M. Wells ,  Nobuyoshi Yasuda

    IPC分类号： C07D47714

    CPC分类号： C07D477/02 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention describes an improved process for synthesizing 1-&bgr;-methyl-2-hydroxymethyl substituted carbapenems as key intermediates for the synthesis of anti-MRSA carbapenem antibiotics. The synthesis eliminates the use of BU3SnCH2OH and HMPA, which are toxic substances and not amenable to industrial scale production. The novel intermediates are also within the scope of this invention. The invention relates to the synthesis of a compound of formula 3: wherein R1 represents H or a suitable protecting group for an alcohol; R2 represents H or methyl; and R5 represents a carboxy protecting group as well as the compounds made therein.

    摘要翻译： 本发明描述了合成1-β-甲基-2-羟甲基取代的碳青霉烯作为合成抗MRSA碳青霉烯类抗生素的关键中间体的改进方法。 合成消除了使用有毒物质的BU3SnCH2OH和HMPA，不适合工业规模生产。 新颖的中间体也在本发明的范围内。本发明涉及式3化合物的合成：其中R1表示H或适当的醇保护基; R2表示H或甲基; 并且R 5表示羧基保护基以及其中制备的化合物。

    Stereoselective process for making substituted amino acid derivatives
    7.
    发明授权
    Stereoselective process for making substituted amino acid derivatives 失效
    制备取代氨基酸衍生物的立体选择性方法

    公开(公告)号：US5783709A

    公开(公告)日：1998-07-21

    申请号：US918294

    申请日：1997-08-25

    申请人： Michael Kress ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

    发明人： Michael Kress ,  Chunhua Yang ,  Nobuyoshi Yasuda

    IPC分类号： C07D207/16

    CPC分类号： C07D207/16

    摘要： The invention encompasses a method for the stereoselective synthesis of alkyl proline and other amino acid derivatives which are intermediates of the farnesyl-protein transferase inhibiting CA.sup.1 A.sup.2 X motif of the protein Ras. The instant process employs an efficient diastereoselective �2,3!-Wittig rearrangement of .alpha.-allyloxy amide enolates mediated by a chiral auxiliary to provide acyclic and cyclic precursors.

    摘要翻译： 本发明包括用于立体选择性合成烷基脯氨酸和其它氨基酸衍生物的方法，其是蛋白质Ras的法呢基 - 蛋白转移酶抑制CA1A2X基序的中间体。 本方法采用由手性助剂介导的α-烯丙氧基酰胺烯醇化物的有效的非对映选择性[2,3] - 维酮重排，以提供无环和环状前体。