公开(公告)号：US07750151B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11547113

申请日：2005-04-05

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Chixu Chen ,  Nicholas D. P. Cosford ,  Brian W. Eastman ,  John C. Hartnett ,  Essa H. Hu ,  Peter J. Manley ,  Lou Anne Neilson ,  Lida R. Tehrani ,  Zhicai Wu

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Chixu Chen ,  Nicholas D. P. Cosford ,  Brian W. Eastman ,  John C. Hartnett ,  Essa H. Hu ,  Peter J. Manley ,  Lou Anne Neilson ,  Lida R. Tehrani ,  Zhicai Wu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds which contain substituted napthyridines which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代萘啶的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US20080280899A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11547113

申请日：2005-04-05

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Chixu Chen ,  Nicholas D.P. Cosford ,  Brian W. Eastman ,  John C. Hartnett ,  Essa H. Hu ,  Peter J. Manley ,  Lou Anne Neilson ,  Lida R. Tehrani ,  Zhicai Wu

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Chixu Chen ,  Nicholas D.P. Cosford ,  Brian W. Eastman ,  John C. Hartnett ,  Essa H. Hu ,  Peter J. Manley ,  Lou Anne Neilson ,  Lida R. Tehrani ,  Zhicai Wu

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds which contain substituted napthyridines which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代萘啶的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US07544677B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11659606

申请日：2005-08-19

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Nicholas D. P. Cosford ,  John C. Hartnett ,  Yiwei Li ,  Jun Liang ,  Peter J. Manley ,  Lou Anne Neilson ,  Tony Siu ,  Zhicai Wu

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Nicholas D. P. Cosford ,  John C. Hartnett ,  Yiwei Li ,  Jun Liang ,  Peter J. Manley ,  Lou Anne Neilson ,  Tony Siu ,  Zhicai Wu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds which contain substituted 5-deazapteridine moieties which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有抑制Akt（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）活性的取代的5-取代哌啶部分的化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的治疗组合物和治疗癌症的方法，包括施用本发明化合物。

公开(公告)号：US07879839B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11658114

申请日：2005-07-27

申请人： Christopher J. Dinsmore ,  Jeffrey M. Bergman ,  Douglas C. Beshore ,  B. Wesley Trotter ,  Kausik K. Nanda ,  Richard Isaacs ,  Linda S. Payne ,  Lou Anne Neilson ,  Zhicai Wu ,  Mark T. Bilodeau ,  Peter J. Manley ,  Adrienne E. Balitza

发明人： Christopher J. Dinsmore ,  Jeffrey M. Bergman ,  Douglas C. Beshore ,  B. Wesley Trotter ,  Kausik K. Nanda ,  Richard Isaacs ,  Linda S. Payne ,  Lou Anne Neilson ,  Zhicai Wu ,  Mark T. Bilodeau ,  Peter J. Manley ,  Adrienne E. Balitza

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D213/36 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds having the structure useful as potassium channel inhibitors to treat cardiac arrhythmias, and the like.

公开(公告)号：US07569589B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US11188466

申请日：2005-07-25

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Christopher J. Dinsmore ,  Jeffrey M. Bergman ,  B. Wesley Trotter ,  Lou Anne Neilson ,  Zhicai Wu ,  Peter Manley ,  John Hartnett

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Christopher J. Dinsmore ,  Jeffrey M. Bergman ,  B. Wesley Trotter ,  Lou Anne Neilson ,  Zhicai Wu ,  Peter Manley ,  John Hartnett

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/57 ,  C07D213/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds having the structure useful as potassium channel inhibitors to treat cardiac arrhythmias, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及具有用作治疗心律失常的钾通道抑制剂的结构的化合物等。

公开(公告)号：US20080090794A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11658114

申请日：2005-07-27

申请人： Christoph Dinsmore ,  Jeffrey Bergman ,  Douglas Beshore ,  B. Wesley Trotter ,  Kausik Nanda ,  Richard Isaacs ,  Linda Payne ,  Lou Anne Neilson ,  Zhicai Wu ,  Mark Bilodeau ,  Peter Manley ,  Adrianne Balitza

发明人： Christoph Dinsmore ,  Jeffrey Bergman ,  Douglas Beshore ,  B. Wesley Trotter ,  Kausik Nanda ,  Richard Isaacs ,  Linda Payne ,  Lou Anne Neilson ,  Zhicai Wu ,  Mark Bilodeau ,  Peter Manley ,  Adrianne Balitza

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/04 ,  C07D213/04 ,  C07D221/20 ,  C07D401/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/00 ,  C07D401/02 ,  C07D213/63 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D213/36 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds having the structure useful as potassium channel inhibitors to treat cardiac arrhythmias, and the like.

摘要翻译： 本发明涉及具有用作治疗心律失常的钾通道抑制剂的结构的化合物等。

公开(公告)号：US20080182843A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11883507

申请日：2006-02-06

申请人： Michael J. Breslin ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  Lou Anne Neilson ,  David B. Whitman

发明人： Michael J. Breslin ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  Lou Anne Neilson ,  David B. Whitman

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D405/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D491/052

摘要： The present invention relates to tricyclic pyrazoles that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also relates to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的疾病和用于抑制KSP驱动蛋白的三环吡唑。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20100298342A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12310573

申请日：2007-09-04

申请人： Melissa S. Egbertson ,  Shaun R. Stauffer ,  Craig A. Coburn ,  James C. Barrow ,  Lou Anne Neilson ,  Jenny M. Wai ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

发明人： Melissa S. Egbertson ,  Shaun R. Stauffer ,  Craig A. Coburn ,  James C. Barrow ,  Lou Anne Neilson ,  Jenny M. Wai ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) and tautomers thereof, which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺哌啶化合物及其互变异构体，其是β-分泌酶的抑制剂，并且其可用于治疗涉及β-分泌酶的疾病，例如阿尔茨海默氏病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US07632833B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US11630231

申请日：2005-06-27

申请人： Jeffrey M. Bergman ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman ,  Chunze Li ,  Lou Anne Neilson ,  Christy M. Olson ,  Edward S. Tasber

发明人： Jeffrey M. Bergman ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman ,  Chunze Li ,  Lou Anne Neilson ,  Christy M. Olson ,  Edward S. Tasber

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to tricyclic pyrazoles according to Formula (I) that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also relates to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的根据式（I）的三环吡唑。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US08114887B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US11663388

申请日：2005-10-12

申请人： James C. Barrow ,  Craig A. Coburn ,  Melissa S. Egbertson ,  Georgia B. McGaughey ,  Melody A. McWherter ,  Lou Anne Neilson ,  Kenneth E. Rittle ,  Harold G. Selnick ,  Shaun R. Stauffer ,  Zhi-Qiang Yang ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

发明人： James C. Barrow ,  Craig A. Coburn ,  Melissa S. Egbertson ,  Georgia B. McGaughey ,  Melody A. McWherter ,  Lou Anne Neilson ,  Kenneth E. Rittle ,  Harold G. Selnick ,  Shaun R. Stauffer ,  Zhi-Qiang Yang ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D411/02

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并且可用于治疗其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的式（I）的哌啶哌啶化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。