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公开(公告)号：US20090048276A1
公开(公告)日：2009-02-19
申请号：US12223305
申请日：2007-01-26
申请人： Mark T. Goulet , Benito Munoz , Alexey A. Rivkin
发明人： Mark T. Goulet , Benito Munoz , Alexey A. Rivkin
IPC分类号： A61K31/519 , C07D215/20 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D471/12 , C07D471/14 , A61P3/06 , A61P35/00 , A61K31/4412 , C07D213/69 , A61K31/47 , A61K31/438 , A61K31/436
CPC分类号： C07D215/48 , C07D215/227 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D491/048 , C07D498/04
摘要： The instant invention provides for compounds which comprise substituted 3-aryl-4-hydroxyquinolin-2(1H)-ones that inhibit FAS activity. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting FAS activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.
摘要翻译： 本发明提供了包含抑制FAS活性的取代的3-芳基-4-羟基喹啉-2（1H） - 酮的化合物。 本发明还提供包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制FAS活性的方法。
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公开(公告)号：US08575150B2
公开(公告)日：2013-11-05
申请号：US13139830
申请日：2009-12-07
申请人： Christian Fischer , Joey Methot , Hua Zhou , Adam J. Schell , Benito Munoz , Alexey A. Rivkin , Sean P. Ahearn , Stephanie Chichetti , Rachel N. MacCoss , Sam Kattar , Matthew Christopher , Chaomin Li , Andrew Rosenau , William Colby Brown
发明人： Christian Fischer , Joey Methot , Hua Zhou , Adam J. Schell , Benito Munoz , Alexey A. Rivkin , Sean P. Ahearn , Stephanie Chichetti , Rachel N. MacCoss , Sam Kattar , Matthew Christopher , Chaomin Li , Andrew Rosenau , William Colby Brown
IPC分类号： C07D249/14 , A61K31/4196
CPC分类号： A61K31/41 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.
摘要翻译： 根据本发明，提供式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物; 其中变量如本文所定义。 这些化合物选择性地减弱Abeta42的产生，因此可用于治疗阿尔茨海默病和相关病症。
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公开(公告)号：US08183276B2
公开(公告)日：2012-05-22
申请号：US12526074
申请日：2008-02-05
IPC分类号： A01N43/50 , A61K31/415 , C07D233/00 , C07D233/56 , C07D233/58
CPC分类号： C07D487/04 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The invention encompasses 2-[4-(imidazolyl)-phenyl]vinyl-heterocycle derivatives which selectively attenuate production of Abeta(1-42) and are useful in the treatment of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also encompassed.
摘要翻译： 本发明包括选择性减弱Aβ（1-42）产生并可用于治疗阿尔茨海默病的2- [4-（咪唑基） - 苯基]乙烯基 - 杂环衍生物。 还包括药物组合物和使用方法。
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公开(公告)号：US20110251172A1
公开(公告)日：2011-10-13
申请号：US13058232
申请日：2009-07-31
申请人： Alexey A. Rivkin , Sean P. Ahearn , Stephanie M. Chichetti , Christohpher L. Hamblett , Yudith Garcia , Michelle Martinez , Benito Munoz
发明人： Alexey A. Rivkin , Sean P. Ahearn , Stephanie M. Chichetti , Christohpher L. Hamblett , Yudith Garcia , Michelle Martinez , Benito Munoz
IPC分类号： A61K31/52 , A61P25/28 , A61K31/551 , A61K31/55 , C07D473/16 , A61K31/5377
CPC分类号： A61K31/52
摘要： The invention encompasses purine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.
摘要翻译： 本发明包括嘌呤衍生物作为γ分泌酶调节剂，其可用于治疗与脑中β-淀粉样蛋白肽沉积相关的疾病，例如阿尔茨海默氏病，或预防或延迟与此类疾病相关的痴呆发病。 包括药物组合物和使用方法。
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公开(公告)号：US20120022044A1
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：US13139830
申请日：2009-12-07
申请人： Christian Fischer , Joey Methot , Hua Zhou , Adam J. Schell , Benito Munoz , Alexey A. Rivkin , Sean P. Ahearn , Stephanie Chichetti , Rachel N. MacCoss , Sam Kattar , Matthew Christopher , Chaomin Li , Andrew Rosenau , William Colby Brown
发明人： Christian Fischer , Joey Methot , Hua Zhou , Adam J. Schell , Benito Munoz , Alexey A. Rivkin , Sean P. Ahearn , Stephanie Chichetti , Rachel N. MacCoss , Sam Kattar , Matthew Christopher , Chaomin Li , Andrew Rosenau , William Colby Brown
IPC分类号： A61K31/55 , C07D403/04 , C07D409/14 , A61P25/28 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/41 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.
摘要翻译： 根据本发明，提供式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物; 其中变量如本文所定义。 这些化合物选择性地减弱A＆bgr的产生42，因此可用于治疗阿尔茨海默病和相关病症。
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公开(公告)号：US20100324029A1
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：US12526074
申请日：2008-02-05
IPC分类号： A61K31/422 , C07D413/10 , A61K31/4245 , C07D403/10 , A61K31/4184 , A61K31/4178 , A61K31/517 , C07D495/04 , A61K31/519 , C07D491/048 , C07D413/14 , C07D417/10 , A61K31/428 , A61K31/5415 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/04 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： The invention encompasses 2-[4-(imidazolyl)-phenyl]vinyl-heterocycle derivatives which selectively attenuate production of Abeta(1-42) and are useful in the treatment of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also encompassed.
摘要翻译： 本发明包括选择性减弱Aβ（1-42）产生并可用于治疗阿尔茨海默病的2- [4-（咪唑基） - 苯基]乙烯基 - 杂环衍生物。 还包括药物组合物和使用方法。
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公开(公告)号：US20130225591A1
公开(公告)日：2013-08-29
申请号：US13497141
申请日：2010-09-14
申请人： Michelle R. Machacek , Sean P. Ahearn , Eric Romeo , Tony Siu , Stephanie Chichetti , Gabriela de Almeida , Alexey A. Rivkin
发明人： Michelle R. Machacek , Sean P. Ahearn , Eric Romeo , Tony Siu , Stephanie Chichetti , Gabriela de Almeida , Alexey A. Rivkin
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D519/00
摘要： The present invention is directed to novel kinase inhibitors of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of the kinase inhibitors of general formula (I) for treating diseases or disorders in which tau phosphorylation and cell cycle regulation is implicated, such as Alzheimer's Disease and cancer.
摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型激酶抑制剂及其药学上可接受的盐，以及通式（I）的激酶抑制剂用于治疗其中涉及tau磷酸化和细胞周期调节的疾病或病症的用途 ，如阿尔茨海默病和癌症。
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公开(公告)号：US08252803B2
公开(公告)日：2012-08-28
申请号：US12526706
申请日：2008-02-08
申请人： Alexey A. Rivkin
发明人： Alexey A. Rivkin
IPC分类号： A61K31/519 , C07D237/02 , C07D487/04 , C07D239/02 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D471/10
摘要： Compounds of formula I: I selectively inhibit production of Ab(1-42) and hence find use in treatment of Alzheimer's disease and other conditions associated with deposition of A(b) in the brain.
摘要翻译： 式I化合物：I选择性抑制Ab（1-42）的产生，因此可用于治疗阿尔茨海默病和与脑中沉积A（b）相关的其他病症。
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公开(公告)号：US20100041680A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：US12526706
申请日：2008-02-08
申请人： Alexey A. Rivkin
发明人： Alexey A. Rivkin
IPC分类号： A61K31/506 , C07D401/14 , C07D471/10 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D471/10
摘要： Compounds of formula I: I selectively inhibit production of Ab(1-42) and hence find use in treatment of Alzheimer's disease and other conditions associated with deposition of A(b) in the brain.
摘要翻译： 式I化合物：I选择性抑制Ab（1-42）的产生，因此可用于治疗阿尔茨海默病和与脑中沉积A（b）相关的其他病症。
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公开(公告)号：US08685972B2
公开(公告)日：2014-04-01
申请号：US13058231
申请日：2009-07-31
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/505
CPC分类号： A61K31/505 , A61K31/70 , C07D401/12
摘要： The invention encompasses pyrimidine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.
摘要翻译： 本发明包括作为γ分泌酶调节剂的嘧啶衍生物，其可用于治疗与脑中β-淀粉样蛋白肽沉积相关的疾病，例如阿尔茨海默病，或预防或延缓与这种疾病相关的痴呆发病。 包括药物组合物和使用方法。
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