公开(公告)号：US20130225591A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13497141

申请日：2010-09-14

申请人： Michelle R. Machacek ,  Sean P. Ahearn ,  Eric Romeo ,  Tony Siu ,  Stephanie Chichetti ,  Gabriela de Almeida ,  Alexey A. Rivkin

发明人： Michelle R. Machacek ,  Sean P. Ahearn ,  Eric Romeo ,  Tony Siu ,  Stephanie Chichetti ,  Gabriela de Almeida ,  Alexey A. Rivkin

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to novel kinase inhibitors of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of the kinase inhibitors of general formula (I) for treating diseases or disorders in which tau phosphorylation and cell cycle regulation is implicated, such as Alzheimer's Disease and cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型激酶抑制剂及其药学上可接受的盐，以及通式（I）的激酶抑制剂用于治疗其中涉及tau磷酸化和细胞周期调节的疾病或病症的用途 ，如阿尔茨海默病和癌症。

公开(公告)号：US08575150B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13139830

申请日：2009-12-07

申请人： Christian Fischer ,  Joey Methot ,  Hua Zhou ,  Adam J. Schell ,  Benito Munoz ,  Alexey A. Rivkin ,  Sean P. Ahearn ,  Stephanie Chichetti ,  Rachel N. MacCoss ,  Sam Kattar ,  Matthew Christopher ,  Chaomin Li ,  Andrew Rosenau ,  William Colby Brown

发明人： Christian Fischer ,  Joey Methot ,  Hua Zhou ,  Adam J. Schell ,  Benito Munoz ,  Alexey A. Rivkin ,  Sean P. Ahearn ,  Stephanie Chichetti ,  Rachel N. MacCoss ,  Sam Kattar ,  Matthew Christopher ,  Chaomin Li ,  Andrew Rosenau ,  William Colby Brown

IPC分类号： C07D249/14 ,  A61K31/4196

CPC分类号： A61K31/41 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

摘要翻译： 根据本发明，提供式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物; 其中变量如本文所定义。 这些化合物选择性地减弱Abeta42的产生，因此可用于治疗阿尔茨海默病和相关病症。

公开(公告)号：US20120264735A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13517321

申请日：2010-12-14

申请人： Jonathan Young ,  Barbara Czako ,  Michael Altman ,  David Guerin ,  Michelle Martinez ,  Alexey Rivkin ,  Kevin Wilson ,  Kathryn Lipford ,  Catherine White ,  Laura Surdi ,  Stephanie Chichetti ,  Matthew H. Daniels ,  Sean P. Ahearn ,  Danielle Falcone ,  Ekundayo Osimboni

发明人： Jonathan Young ,  Barbara Czako ,  Michael Altman ,  David Guerin ,  Michelle Martinez ,  Alexey Rivkin ,  Kevin Wilson ,  Kathryn Lipford ,  Catherine White ,  Laura Surdi ,  Stephanie Chichetti ,  Matthew H. Daniels ,  Sean P. Ahearn ,  Danielle Falcone ,  Ekundayo Osimboni

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D237/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridazin-4(1H)-one derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及哒嗪-4（1H） - 酮衍生物，其可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与MET活性相关的疾病，以及用于抑制受体酪氨酸激酶MET。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20120022044A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13139830

申请日：2009-12-07

申请人： Christian Fischer ,  Joey Methot ,  Hua Zhou ,  Adam J. Schell ,  Benito Munoz ,  Alexey A. Rivkin ,  Sean P. Ahearn ,  Stephanie Chichetti ,  Rachel N. MacCoss ,  Sam Kattar ,  Matthew Christopher ,  Chaomin Li ,  Andrew Rosenau ,  William Colby Brown

发明人： Christian Fischer ,  Joey Methot ,  Hua Zhou ,  Adam J. Schell ,  Benito Munoz ,  Alexey A. Rivkin ,  Sean P. Ahearn ,  Stephanie Chichetti ,  Rachel N. MacCoss ,  Sam Kattar ,  Matthew Christopher ,  Chaomin Li ,  Andrew Rosenau ,  William Colby Brown

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  A61P25/28 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/41 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

摘要翻译： 根据本发明，提供式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物; 其中变量如本文所定义。 这些化合物选择性地减弱A＆bgr的产生42，因此可用于治疗阿尔茨海默病和相关病症。