公开(公告)号：US06900194B1

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09869668

申请日：1999-12-20

申请人： Mary F. Fitzgerald ,  Philip J. Gardiner ,  Kevin Nash ,  Graham Sturton ,  Günter Benz ,  Rolf Henning ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Bernd Riedl ,  Helmut Haning ,  Lorenz Mayr

发明人： Mary F. Fitzgerald ,  Philip J. Gardiner ,  Kevin Nash ,  Graham Sturton ,  Günter Benz ,  Rolf Henning ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Bernd Riedl ,  Helmut Haning ,  Lorenz Mayr

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/502 ,  A61K31/53 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D209/48 ,  C07D209/66 ,  C07D237/32 ,  C07D253/08 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/33 ,  A61K31/695 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/40 ,  C07D253/08 ,  C07D491/04

摘要： Novel 4-Biarylbutyric and 5-Biarylpentanoic Acid Derivatives, use of substituted 4-Biarylbutyric and 5-Biarylpentanoic Acid Derivatives as Matrix Metalloprotease Inhibitors for the Treatment of Respiratory Diseases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them. The compounds of the invention have the generalized formula (I) (T)xA—B—D—E—CO2H wherein A is an aryl or heteroaryl rings; B is an aryl or heteroaryl ring or a bond; each T is a substituent group, x is 0, 1, or 2; the group D represents (a), (b), (c), or (d); the group E represents a two or three carbon chain bearing one to three substituent groups which are independent or are involved in ring formation, possible structures being shown in the text and claims; and each of the substituents on E is an independent substituent; and include pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 新型4-二芳基丁酸和5-二芳基戊酸衍生物，使用取代的4-二芳基丁酸和5-二芳基戊酸衍生物作为用于治疗呼吸系统疾病的基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物及其使用方法。 本发明的化合物具有通式（I）（T）A-B-D-E-CO 2 H其中A是芳基或杂芳基环; B是芳基或杂芳基环或键; 每个T是取代基，x是0,1或2; D组代表（a），（b），（c）或（d）; 基团E表示一个或三个带有一个至三个独立的或参与环形成的取代基的碳链，可能的结构在本文和权利要求中示出; 并且E上的每个取代基是独立的取代基; 并且包括其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20130059844A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13429588

申请日：2012-03-26

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P15/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20100016323A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12569720

申请日：2009-09-29

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The application claims a compound of the formula or a salt, a hydrate, or a hydrate of a salt thereof. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 本申请要求具有下式的化合物或其盐，水合物或其盐的水合物。 该化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，适用于药物中的活性化合物，用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US07091203B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10892984

申请日：2004-07-15

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A01N43/66 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to imidazo[1,3,5]triazinones, a method for their production and methods of use, in particular as inhibitors of cyclic GMP metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,3,5]三嗪酮，其制备方法和使用方法，特别是作为环状GMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06803365B2

公开(公告)日：2004-10-12

申请号：US10168194

申请日：2002-11-04

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to imidazo[1.3.5]triazinones, a method for their production and methods of use, in particular as inhibitors of cyclic GMP metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1.3.5]三嗪酮，其制备方法和使用方法，特别是作为环状GMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06476029B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09720051

申请日：2001-03-23

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to 7-alkyl- and cycloalkyl-substituted imidazotriazinones, to processes for their preparation and to their use as medicaments, in particular as inhibitors of cGMP-metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及7-烷基 - 和环烷基取代的咪唑并三嗪酮，其制备方法和用作药物，特别是作为cGMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06943163B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10850510

申请日：2004-05-20

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/675 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P21/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention relates to 7-alkyl- and cycloalkyl-substituted imidazotriazinones, to processes for their preparation and to their use as medicaments, in particular as inhibitors of cGMP-metabolizing phosphodiesterases.

摘要翻译： 本发明涉及7-烷基 - 和环烷基取代的咪唑并三嗪酮，其制备方法和用作药物，特别是作为cGMP代谢磷酸二酯酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20110009367A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12717443

申请日：2010-03-04

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/113 ,  A61K31/683 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20050267112A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11030605

申请日：2005-01-05

申请人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Thomas Lampe ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Maria Niewohner

发明人： Ulrich Niewohner ,  Mazen Es-Sayed ,  Thomas Lampe ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Maria Niewohner

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/539 ,  A61K31/662 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6524

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel imidazotriazinones of general formula a method for the production and the pharmaceutical use thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了通式的新型咪唑并三嗪酮的制备方法和药物用途。

公开(公告)号：US06777416B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10149659

申请日：2002-10-22

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Helmut Haning ,  Thomas Lampe ,  Mazen Es-Sayed ,  Gunter Schmidt ,  Erwin Bischoff ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31519

CPC分类号： C07D498/04 ,  A01N43/90

摘要： The invention relates to novel isoxazolo pyrimidinones of general formula (I), a method for producing the same and the pharmaceutical use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的异恶唑嘧啶酮，其制备方法及其药物用途。