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    Arylmalonamido-1-oxadethiacephalosporins
    1.
    发明授权
    Arylmalonamido-1-oxadethiacephalosporins 失效
    芳基丙二酰胺-1-氧杂硫菌醚

    公开(公告)号：US4138486A

    公开(公告)日：1979-02-06

    申请号：US780183

    申请日：1977-03-22

    申请人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    发明人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    IPC分类号： C07D505/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D498/02 ,  C07D498/04 ,  C07D505/06 ,  C07D505/18 ,  C07D505/20 ,  A61K27/00 ,  A61K31/555 ,  A61K31/695

    CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D505/00

    摘要： Antibacterial 1-oxadethiacephalosporins of the formula: ##STR1## [wherein Ar is ##STR2## (in which Acyl is organic or inorganic acyl); COB.sup.1 and COB.sup.2 each is carboxy or protected carboxy; Het is ##STR3## (in which COB.sup.3 is carboxy or protected carboxy); AND Y is hydrogen or methoxy;And when COB.sup.1, COB.sub.2, and/or COB.sup.3 is carboxy, pharmaceutically acceptable salts thereof are included,But with a proviso that when Y is methoxy, Het is ##STR4## a pharmaceutical or veterinary composition comprising the said 1-oxadethiacephalosporins and pharmaceutical carrier, and a method for treating or preventing human or veterinary infectious diseases comprising administering the said 1-oxadethiacephalosporin.

    摘要翻译： 下式的抗菌1-恶二硫醚孢子：其中Ar是有机或无机酰基;其中Ar是有机或无机酰基; COB1和COB2各自为羧基或保护的羧基; Het是（其中COB 3是羧基或被保护的羧基）; 且Y为氢或甲氧基; 当COB1，COB2和/或COB3为羧基时，包括其药学上可接受的盐，但是当Y为甲氧基时，Het为包含所述1-恶二硫醚类和药物载体的药物或兽用组合物， 以及用于治疗或预防人或兽传染性疾病的方法，包括施用所述1-恶二硫醚类。

    Beta-lactamase substrates having phenolic ethers
    3.
    发明授权
    Beta-lactamase substrates having phenolic ethers 有权
    具有酚醚的β-内酰胺酶底物

    公开(公告)号：US07396926B2

    公开(公告)日：2008-07-08

    申请号：US10044486

    申请日：2002-01-11

    申请人： Roger Y. Tsien ,  Jianghong Rao

    发明人： Roger Y. Tsien ,  Jianghong Rao

    IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/30 ,  C07D501/28 ,  C07D501/24 ,  C07D505/18 ,  C07D505/20 ,  C07D519/06 ,  G01N33/573 ,  C07D463/22 ,  C07D463/20 ,  C07D463/18

    CPC分类号： C12Q1/6897 ,  C07D463/18 ,  C07D501/00 ,  C07D505/00 ,  C07F9/65613 ,  C12Q1/34

    摘要： Provided are fluorescent substrates for β-lactamases having the general formula I: in which R is a benzyl, 2-thienylmethyl, or cyanomethyl group; R′ is selected from the group consisting of H, physiologically acceptable salts or metal, ester groups, ammonium cations, —CHR2OCO(CH2)nCH3, —CHR2OCOC(CH3)3, acylthiomethyl, acyloxy-alpha-benzyl, deltabutyrolactonyl, methoxycarbonyloxymethyl, phenyl, methylsulphinylmethyl, β-morpholinoethyl, dialkylaminoethyl, and dialkylaminocarbonyloxymethyl, in which R2 is selected from the group consisting of H and lower alkyl; A is selected from the group consisting of S, O, SO, SO2 and CH2; and Z is a donor fluorescent moiety. Also provided are methods of use of the compound of general formula I.

    摘要翻译： 提供具有通式I的β-内酰胺酶的荧光底物：其中R是苄基，2-噻吩基甲基或氰基甲基; R'选自H，生理上可接受的盐或金属，酯基，铵阳离子，-CHR 2 OCO（CH 2）n， （CH 3）3，酰基硫甲基，酰氧基-α- 苄基，异丙基丁内酰胺，甲氧基羰氧基甲基，苯基，甲基亚磺酰基甲基，β-吗啉代乙基，二烷基氨基乙基和二烷基氨基羰基氧基甲基，其中R 2选自H和低级烷基; A选自S，O，SO，SO 2和CH 2; Z是供体荧光部分。 还提供了通式I化合物的使用方法。

    Arylmalonamido-1-oxadethiacephalosporins
    4.
    发明授权
    Arylmalonamido-1-oxadethiacephalosporins 失效
    芳基丙二酰胺-1-氧杂硫菌醚

    公开(公告)号：US4323567A

    公开(公告)日：1982-04-06

    申请号：US156872

    申请日：1980-06-05

    申请人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    发明人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    IPC分类号： C07D505/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D498/02 ,  C07D498/04 ,  C07D505/06 ,  C07D505/18 ,  C07D505/20 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D505/00

    摘要： Antibacterial 1-oxadethiacephalosporins of the formula: ##STR1## wherein Ar is ##STR2## (in which Acyl is organic or inorganic acyl); COB.sup.1 and COB.sup.2 each is carboxy or protected carboxy;Het is ##STR3## (in which COB.sup.3 is carboxy or protected carboxy); and Y is hydrogen or methoxy;and when COB.sup.1 and COB.sup.2, and/or COB.sup.3 is carboxy, pharmaceutically acceptable salts thereof are included, but with a proviso that when Y is methoxy, Het is ##STR4## a pharmaceutical or veterinary composition comprising the said 1-oxadethiacephalosporins and pharmaceutical carrier, and a method for treating or preventing human or veterinary infectious diseases comprising administering the said 1-oxadethiacephalosporin.Also disclosed are epimers of the compounds of formula (I) wherein the asymmetric carbon of the malonic methine is in the D(R)- or L(S)- configuration. The individual epimers are separable by column chromatography and/or crystallization. The bactericidal activity of the D-epimers is greater than that of the L-epimers or the mixtures of the epimers.

    摘要翻译： 其中Ar是有机或无机酰基的酰基;其中Ar是有机或无机酰基;其中Ar是有机或无机酰基。 COB1和COB2各自为羧基或被保护的羧基; Het是（其中COB 3是羧基或被保护的羧基）; Y为氢或甲氧基; 并且当COB1和COB2和/或COB3为羧基时，包括其药学上可接受的盐，但条件是当Y为甲氧基时，Het为包含所述1-恶二硫醚类和药物载体的药物或兽用组合物， 以及用于治疗或预防人或兽传染性疾病的方法，包括施用所述1-恶二硫醚类。 还公开了式（I）化合物的差向异构体，其中丙二酸次甲基的不对称碳为D（R） - 或L（S） - 构型。 单独的差向异构体可通过柱色谱和/或结晶分离。 D-差向异构体的杀菌活性大于L-差向异构体或差向异构体的混合物的杀菌活性。