公开(公告)号：US07834222B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US11989885

申请日：2006-08-01

申请人： Matthew Bio ,  Karel Marie Joseph Brands ,  Edward Cleator

发明人： Matthew Bio ,  Karel Marie Joseph Brands ,  Edward Cleator

IPC分类号： C07C35/27

CPC分类号： C07C29/56 ,  C07B2200/07 ,  C07C2602/18 ,  C07C35/27

摘要： A process for the preparation of a the formula (I): which process comprises the intramolecular cyclopropanation of an epoxide of me formula (II); in the presence of 0.05 to 0.75 equivalents of a secondary amine base and at least one equivalent of an alkyl lithium base, wherein R R1, R2 and R3 are each hydrogen or C1-4 alkyl or R1 and R2 are linked to form- a C3-7 cycloaUcyl or C3-7 cycloalkenyl ring.

摘要翻译： 制备式（I）的方法：该方法包括式（II）的环氧化物的分子内环丙烷化; 在0.05至0.75当量的仲胺碱和至少一当量的烷基锂碱的存在下，其中R 1，R 2和R 3各自为氢或C 1-4烷基或R 1和R 2连接形成-C 3 -7环烷基或C 3-7环烯基环。

公开(公告)号：US20100099923A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US11989885

申请日：2006-08-01

申请人： Matthew Bio ,  Karel Marie Joseph Brands ,  Edward Cleator

发明人： Matthew Bio ,  Karel Marie Joseph Brands ,  Edward Cleator

IPC分类号： C07C35/27

CPC分类号： C07C29/56 ,  C07B2200/07 ,  C07C2602/18 ,  C07C35/27

摘要： A process for the preparation of a the formula (I): which process comprises the intramolecular cyclopropanation of an epoxide of me formula (II); in the presence of 0.05 to 0.75 equivalents of a secondary amine base and at least one equivalent of an alkyl lithium base, wherein R R1, R2 and R3 are each hydrogen or C1-4 alkyl or R1 and R2 are linked to form- a C3-7 cycloaUcyl or C3-7 cycloalkenyl ring.

摘要翻译： 制备式（I）的方法：该方法包括式（II）的环氧化物的分子内环丙烷化; 在0.05至0.75当量的仲胺碱和至少一当量的烷基锂碱的存在下，其中R 1，R 2和R 3各自为氢或C 1-4烷基或R 1和R 2连接形成-C 3 -7环烷基或C 3-7环烯基环。

公开(公告)号：US07411088B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10589098

申请日：2005-02-16

申请人： Karel Marie Joseph Brands ,  Sarah Elizabeth Brewer ,  Antony John Davies ,  Ulf H. Dolling ,  Deborah Camille Hammond ,  David Ross Lieberman ,  Jeremy Peter Scott

发明人： Karel Marie Joseph Brands ,  Sarah Elizabeth Brewer ,  Antony John Davies ,  Ulf H. Dolling ,  Deborah Camille Hammond ,  David Ross Lieberman ,  Jeremy Peter Scott

IPC分类号： C07C315/00

CPC分类号： C07C57/62 ,  C07B2200/09 ,  C07C51/60 ,  C07C59/56 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C63/68 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61

摘要： There is provided stereoselective route to a compound of formula I: wherein R represents H or an alkali metal, Ar1 represents 4-chlorophenyl and Ar2 represents 2,5-difluorophenyl.

摘要翻译： 提供了式I化合物的立体选择性途径：其中R表示H或碱金属，Ar 1表示4-氯苯基，Ar 2表示2,5-二氟苯基 。

公开(公告)号：US07276637B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US10522261

申请日：2003-07-30

申请人： Karel Marie Joseph Brands ,  Antony John Davies ,  Paul Joseph Oakley ,  Jeremy Peter Scott ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall

发明人： Karel Marie Joseph Brands ,  Antony John Davies ,  Paul Joseph Oakley ,  Jeremy Peter Scott ,  Duncan Edward Shaw ,  Martin Richard Teall

IPC分类号： C07C15/00

CPC分类号： C07C315/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44

摘要： A novel process for preparing cyclohexanone derivatives of formula (I) is described. The products are useful as gamma secretase inhibitors, or as intermediates in the synthesis of other gamma secretase inhibitors.

摘要翻译： 描述了制备式（I）的环己酮衍生物的新方法。 该产物可用作γ分泌酶抑制剂，或作为合成其它γ分泌酶抑制剂的中间体。

公开(公告)号：US07288655B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US10547407

申请日：2004-03-04

申请人： Brian Christopher Bishop ,  Karel Marie Joseph Brands ,  Ian Frank Cottrell ,  Cameron John Cowden ,  Antony John Davies ,  Stephen Philip Keen ,  David Ross Lieberman ,  Gavin William Stewart

发明人： Brian Christopher Bishop ,  Karel Marie Joseph Brands ,  Ian Frank Cottrell ,  Cameron John Cowden ,  Antony John Davies ,  Stephen Philip Keen ,  David Ross Lieberman ,  Gavin William Stewart

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D487/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to the synthesis of intermediates for the preparation of compounds of formula (A): wherein n is 2 or 3 and various salt forms of these compounds. The compounds of formula (A) are useful as ανβ3 receptor antagonists

摘要翻译： 本发明涉及用于制备式（A）化合物的中间体的合成：其中n为2或3，以及这些化合物的各种盐形式。 式（A）的化合物可用作Alphanubeta3受体拮抗剂