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    Process for the Preparation of Bosentan
    1.
    发明申请
    Process for the Preparation of Bosentan 审中-公开
    波生坦制备工艺

    公开(公告)号：US20090156811A1

    公开(公告)日：2009-06-18

    申请号：US12332491

    申请日：2008-12-11

    申请人： Maurizio TADDEI ,  Diletta Naldini ,  Pietro Allegrini ,  Gabriele Razzetti ,  Simone Mantegazza

    发明人： Maurizio TADDEI ,  Diletta Naldini ,  Pietro Allegrini ,  Gabriele Razzetti ,  Simone Mantegazza

    IPC分类号： C07D403/04

    CPC分类号： C07D239/52 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the preparation of 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-[2,2′]bipyrimidinyl-4-yl]-benzenesulfonamide, bosentan, comprising the reaction of a compound of formula (II) or a salt thereof, wherein Z is an optionally protected hydroxy group, with a compound of formula (III), in the presence of a base; and, if necessary, the removal of the hydroxy-protecting group, and/or, if desired, the conversion of a compound of formula (I) to a salt thereof, or vice versa; and novel intermediates useful for its synthesis.

    摘要翻译： 制备4-叔丁基-N- [6-（2-羟基 - 乙氧基）-5-（2-甲氧基 - 苯氧基） - [2,2']联嘧啶基-4-基] - 苯磺酰胺的方法， 波兰顿，其包含式（II）化合物或其盐，其中Z为任选保护的羟基与式（III）化合物在碱的存在下反应; 如果需要，除去羟基保护基，和/或如果需要，将式（I）化合物转化为其盐，反之亦然; 和用于其合成的新型中间体。

    Process for the preparation of tolterodine
    3.
    发明授权
    Process for the preparation of tolterodine 失效
    制备托特罗定的方法

    公开(公告)号：US07335793B2

    公开(公告)日：2008-02-26

    申请号：US11356953

    申请日：2006-02-21

    申请人： Gabriele Razzetti ,  Simone Mantegazza ,  Roberto Rossi ,  Pietro Allegrini

    发明人： Gabriele Razzetti ,  Simone Mantegazza ,  Roberto Rossi ,  Pietro Allegrini

    IPC分类号： C07C211/00 ,  C09B11/02

    CPC分类号： C07C215/54 ,  C07C69/736 ,  C07C217/18 ,  C07C233/18

    摘要： A novel process prepares tolterodine, i.e. (R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropanamine, in the racemic form, as well as intermediates useful for its preparation. Tolterodine free base may be prepared by reacting diisopropyl-(3-phenyl-3-p-tolyloxy-propyl)-amine and 60% aqueous sulfuric acid for three hours under stirring at room temperature. The reaction mixture is then poured over ice/water and then alkalized with 50% NaOH.

    摘要翻译： 一种新颖的方法制备托特罗定，即外消旋形式的（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲基苯基）-3-苯基丙胺，以及可用于其制备的中间体。 通过二异丙基 - （3-苯基-3-对甲氧基 - 丙基） - 胺和60％硫酸水溶液在室温搅拌下反应3小时可以制备托特罗定游离碱。 然后将反应混合物倒入冰/水中，然后用50％NaOH碱化。

    Process for the preparation of entacapone
    6.
    发明授权
    Process for the preparation of entacapone 失效
    恩他卡朋的制备方法

    公开(公告)号：US07750177B2

    公开(公告)日：2010-07-06

    申请号：US11958778

    申请日：2007-12-18

    申请人： Simone Mantegazza ,  Pietro Allegrini ,  Gabriele Razzetti

    发明人： Simone Mantegazza ,  Pietro Allegrini ,  Gabriele Razzetti

    IPC分类号： C07C255/23

    CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/41

    摘要： A process for the preparation of entacapone, in particular as the polymorphic form A, comprising the preparation of a compound of formula (V), wherein R is C1-C6 alkyl, by condensation of N,N-diethyl-cyano-acetamide with a compound of formula (IV), wherein R is C1-C6 alkyl, in the presence of a strong basic agent; the dealkylation of the compound of formula (V) to obtain entacapone, and the crystallization thereof from methyl ethyl ketone is performed to yield the polymorphic form A. The polymorphic form A of entacapone may be used to treat Parkinson's disease and/or to enhance effectiveness of muscle control.

    摘要翻译： 恩替卡宾的制备方法，特别是多晶型A，其包括通过N，N-二乙基 - 氰基 - 乙酰胺与一种或多种式I化合物的缩合制备其中R为C1-C6烷基的式（Ⅴ）化合物 式（Ⅳ）化合物，其中R为C1-C6烷基，在强碱性试剂存在下; 进行式（V）化合物的脱烷基化以获得恩他卡朋，并从甲基乙基酮中进行结晶，得到多晶型A.恩他卡朋的多晶型A可用于治疗帕金森病和/或增强有效性 的肌肉控制。

    Process for the Preparation of (S)(+)-3-(Aminomethyl)-5-Methylhexanoic Acid
    7.
    发明申请
    Process for the Preparation of (S)(+)-3-(Aminomethyl)-5-Methylhexanoic Acid 审中-公开
    （S）（+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的制备方法

    公开(公告)号：US20090143615A1

    公开(公告)日：2009-06-04

    申请号：US12327191

    申请日：2008-12-03

    申请人： Pietro Allegrini ,  Simone Mantegazza ,  Dario Pastorello ,  Gabriele Razzetti

    发明人： Pietro Allegrini ,  Simone Mantegazza ,  Dario Pastorello ,  Gabriele Razzetti

    IPC分类号： C07C229/04 ,  C07C243/10

    CPC分类号： C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C243/28

    摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I), comprising:a) the reaction of a compound of formula (II) with hydrazine to obtain a compound of formula (III), b) the conversion of a compound of formula (III) by rearrangement via formation of nitrene/isocyanate, in a solvent of formula R1—OH, wherein R1 is as herein defined, to obtain a compound of formula (IV); c) the enantiomeric enrichment of a compound of formula (IV) to obtain the enantiomer (S) of a compound of formula (V) d) the hydrolysis of a compound of formula (V).

    摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法，包括：a）式（II）化合物与肼的反应得到式（III）化合物，b）式（I）化合物 III）通过在式R 1 -OH的溶剂中通过形成硝酸/异氰酸酯重排，其中R 1如本文所定义，以获得式（IV）的化合物; c）式（Ⅳ）化合物的对映异构体富集，得到式（Ⅴ）化合物的对映异构体（S）; d）式（Ⅴ）化合物的水解。