公开(公告)号：US20160075724A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14875438

申请日：2015-10-05

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Hallet ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC: C07F7/10 ,  C07D413/04 ,  C07D233/32 ,  C07D417/10 ,  C07D285/06 ,  C07D207/26 ,  C07D233/52 ,  C07D413/10 ,  C07D263/22 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

Abstract translation: 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US09403807B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US14557980

申请日：2014-12-02

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC: C07D413/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  C07D403/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/722 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/422

CPC classification number: C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

Abstract: The present invention is directed to compounds of the Formula I as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of the Formula I, to their use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of the Formula I.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗醛固酮介导的疾病的式I化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物，以及包含式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20150284376A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14557980

申请日：2014-12-02

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/405 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4045 ,  A61K45/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  C07D403/04 ,  A61K31/404 ,  C07D405/06 ,  C07D209/08 ,  A61K31/4245

CPC classification number: C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

Abstract: The present invention is directed to compounds of the Formula I as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of the Formula I, to their use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of the Formula I.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗醛固酮介导的疾病的式I化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物，以及包含式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140221383A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14252256

申请日：2014-04-14

Applicant: Merck Sharp & Dohme Corp.

Inventor： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Hallet ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4015 ,  C07D413/04 ,  C07D285/10 ,  C07D417/10 ,  C07D263/26 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D207/27 ,  C07D413/10 ,  A61K31/422 ,  A61K45/06 ,  A61K31/501

CPC classification number: C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

Abstract translation: 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。