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    Imidazopyridayine derivatives having antiviral activity
    7.
    发明授权
    Imidazopyridayine derivatives having antiviral activity 失效
    具有抗病毒活性的咪唑并噻吩衍生物

    公开(公告)号：US4690917A

    公开(公告)日：1987-09-01

    申请号：US800667

    申请日：1985-11-22

    申请人： David J. Knight ,  David I. C. Scopes ,  Richard Storer ,  Stuart Holman

    发明人： David J. Knight ,  David I. C. Scopes ,  Richard Storer ,  Stuart Holman

    IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P31/12 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/70 ,  C07H3/02

    CPC分类号： C07D487/04 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.3 and R.sub.4 each independently represents a hydrogen atom or a protecting group;R.sub.2 represents a halogen atom or a group of formula --NR.sub.a R.sub.b (where R.sub.a and R.sub.b, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom or an alkyl group; or R.sub.a and R.sub.b may be linked to form, together with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocyclic ring which optionally contains a further heteroatom);and their physiological equivalents as well as salts thereof with acids, exhibit antiviral activity against RNA viruses such as Influenza and/or are intermeidates for the preparation of antivirally active compounds.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1，R 3和R 4各自独立地表示氢原子或保护基; R 2表示卤素原子或式-NR a R b的基团（其中R a和R b可以相同或不同，各自表示氢原子或烷基;或者R a和R b可以与 它们所连接的氮原子，任选地含有另外的杂原子的杂环）; 和它们的生理等同物以及其与酸的盐，表现出对RNA病毒如流感的抗病毒活性和/或是用于制备抗病毒活性化合物的中间体。

    Pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds, and their use as a PDE4 inhibitors
    8.
    发明申请
    Pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds, and their use as a PDE4 inhibitors 审中-公开
    吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，以及它们作为PDE4抑制剂的用途

    公开(公告)号：US20090131431A1

    公开(公告)日：2009-05-21

    申请号：US12067990

    申请日：2006-09-29

    申请人： Christopher David Edlin ,  Stuart Holman ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Naimisha Trivedi

    发明人： Christopher David Edlin ,  Stuart Holman ,  Paul Spencer Jones ,  Suzanne Elaine Keeling ,  Mika Kristian Lindvall ,  Charlotte Jane Mitchell ,  Naimisha Trivedi

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P17/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein R2 is H, C1-3alkyl, n-butyl, C1-2fluoroalkyl, cyclopropyl, cyclobutyl, (cyclopropyl)methyl-, —CN, or —CH2OH; R3 is inter alia optionally substituted C4-7cycloalkyl or an optionally substituted heterocyclic group (aa), (bb) or (cc); Ra is H, methyl or ethyl; Rb is H or methyl; R4 is H, methyl, ethyl, n-propyl, —C(O)-Me, or —C(O)—C1fluoroalkyl; and R5 is: —C(O)—(CH2)n—Ar, —C(O)-Het, —C(O)—C1-6alkyl, —C(O)—C1 fluoroalkyl, —C(O)—(CH2)2—C(O)—NR15bNR15b, —C(O)—CH2—C(O)—NR15bNR15b, —C(O)—NR15b—(CH2)m1—Ar, —C(O)—NR15b—Het, —C(O)—NR15b—C1-6alkyl, —C(O)—NR5aR5b, —S(O)2—(CH2)m2—Ar, —S(O)2-Het, —S(O)2—C1-6alkyl, or —CH2—Ar; or R4 and R5 taken together are —(CH2)p1—, —(CH2)2—X5—(CH2)2—, —C(O)—(CH2)p2—, —C(O)—N(R15)—(CH2)p3—; or NR4R5 is of sub-formula (y), (y1), (y2) or (y3). The invention provides the use of the compounds as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and/or for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and/or allergic diseases such as COPD and the like.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐：其中R2是H，C1-3烷基，正丁基，C1-2氟烷基，环丙基，环丁基，（环丙基）甲基，-CN或-CH2OH; R3特别是任选取代的C 4-7环烷基或任选取代的杂环基团（aa），（bb）或（cc）; Ra是H，甲基或乙基; Rb是H或甲基; R 4是H，甲基，乙基，正丙基，-C（O）-Me或-C（O）-C 1-6氟烷基; 并且R 5是：-C（O） - （CH 2）n -Ar，-C（O）-Het，-C（O）-C 1-6烷基，-C（O）-C 1氟代烷基，-C（O） （CH 2）2 -C（O）-NR 15 b N R 15 b，-C（O）-CH 2 -C（O）-NR 15 b NR 15 b，-C（O）-NR 15 b - （CH 2）m -Ar，-C（O） C（O）-NR 15 b -C 1-6烷基，-C（O）-NR 5 R 5a，-S（O）2 - （CH 2）m -Ar，-S（O）2 -Het，-S（O） 2-C 1-6烷基或-CH 2 -Ar; 或（R 4）和R 5和R 5一起为 - （CH 2）p1 - ， - （CH 2）2 -X 5 - （CH 2）2 - ， - - （CH 2）p3-; 或NR4R5为子式（y），（y1），（y2）或（y3）。 本发明提供了化合物作为IV型磷酸二酯酶抑制剂（PDE4）和/或用于治疗和/或预防炎性和/或过敏性疾病如COPD等的用途。

    1-azatricyclo[7.2.0.0.sup.3,8 ]undec-2-ene-2-carboxylates as antibacterial compounds
    10.
    发明授权
    1-azatricyclo[7.2.0.0.sup.3,8 ]undec-2-ene-2-carboxylates as antibacterial compounds 失效
    1-氮杂三环[7.2.0.03,8]十一碳-2-烯-2-羧酸盐作为抗菌化合物

    公开(公告)号：US5576312A

    公开(公告)日：1996-11-19

    申请号：US381873

    申请日：1995-02-21

    申请人： Roberto Carlesso ,  Stuart Holman ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi

    发明人： Roberto Carlesso ,  Stuart Holman ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi

    IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  C07D487/08

    CPC分类号： C07D477/00

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) ##STR1## and salts and metabolically labile esters thereof; wherein R is a 5 or 6 membered nitrogen containing heteroaryl group, which heteroaryl group optionally contains 1 or 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur and said heteroaryl group is linked to the alkylene chain (CH.sub.2)n via a nitrogen atom in the heteroaryl group; n is an integer from 2 to 4, to processes for their preparation and to their use as antibacterial agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02274 371日期1995年2月21日 102（e）1995年2月21日PCT PCT 1993年8月25日PCT公布。 出版物WO94 / 05666 日期：1994年3月17日本发明涉及式（I）化合物及其盐和代谢不稳定酯; 其中R是5或6元含氮杂芳基，该杂芳基任选地含有1或2个选自氮，氧或硫的另外的杂原子，并且所述杂芳基通过在氮原子上的氮原子与亚烷基链（CH 2）n连接 杂芳基; n为2〜4的整数，作为其制备方法及其作为抗菌剂的用途。