公开(公告)号：US20060223820A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11385412

申请日：2006-03-21

申请人： Michael Brand ,  Moti Shookrun ,  Irina Gribun ,  Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Michael Brand ,  Moti Shookrun ,  Irina Gribun ,  Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13

摘要： Provided are novel crystalline carboxylic acid salts of aripiprazole, methods of using such salts, and processes for producing such salts.

摘要翻译： 提供了阿立哌唑的新型结晶羧酸盐，使用这些盐的方法，以及这些盐的制备方法。

公开(公告)号：US20070149782A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11315230

申请日：2005-12-23

申请人： Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Irina Gribun ,  Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oleg Braverman ,  Natalia Udis ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Irina Gribun ,  Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Oleg Braverman ,  Natalia Udis ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to methods of preparing a highly pure crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone, which is a chemical intermediate useful in the preparation of Aripiprazole thereof in high quality and yield, and provides data that characterizes the crystalline form of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-(1H)-quinolinone.

摘要翻译： 本发明涉及制备高纯度结晶形式的7-（4-氯丁氧基）-3,4-二氢-2（1H） - 喹啉酮的方法，该方法是用于制备高品质阿立哌唑的化学中间体 并提供表征7-（4-氯丁氧基）-3,4-二氢 - （1H） - 喹啉酮的结晶形式的数据。

公开(公告)号：US07592459B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11235106

申请日：2005-09-27

申请人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D211/02

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention provides a crystalline donepezil maleate, which is used as an intermediate in the preparation of donepezil hydrochloride. Also provided are novel processes for producing same in substantially pure form and a process for producing pharmaceutically pure amorphous donepezil hydrochloride therefrom.

摘要翻译： 本发明提供结晶的多奈哌齐马来酸盐，其用作制备盐酸多奈哌齐中的中间体。 还提供了用于以基本上纯的形式生产其的新方法和由其制备药学上纯的无定形多奈哌齐盐酸盐的方法。

公开(公告)号：US20060079689A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11246279

申请日：2005-10-11

申请人： Vladimir Naddaka ,  Michael Brand ,  Guy Davidi ,  Eyal Klopfer ,  Irina Gribun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Vladimir Naddaka ,  Michael Brand ,  Guy Davidi ,  Eyal Klopfer ,  Irina Gribun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/22

摘要： The present invention provides several improved processes for preparing aripiprazole, wherein the first step comprising reacting 7-HQ with a 1,4-disubstituted-butane in biphasic reaction mixture or in a single phase solvent to obtain a 7-(4-halobutoxy)-3,4-dihydro-(1H)-quinolinone (7-HBQ) and the second step comprising reacting the 7-HBQ and 1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine or an acid addition salt thereof in a biphasic reaction medium containing water and a water-immiscible solvent to obtain aripiprazole. Also provided are methods of purifying the 7-HBQs and aripiprazole.

摘要翻译： 本发明提供了几种制备阿立哌唑的改进方法，其中第一步包括使7-HQ与双相反应混合物或单相溶剂中的1,4-二取代 - 丁烷反应，得到7-（4-卤代丁氧基） - 3,4-二氢 - （1H） - 喹啉酮（7-HBQ），第二步包括使7-HBQ和1-（2,3-二氯苯基）哌嗪或其酸加成盐在含有水的双相反应介质中 和与水不混溶的溶剂以获得阿立哌唑。 还提供了纯化7-HBQ和阿立哌唑的方法。

公开(公告)号：US20060069125A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11235106

申请日：2005-09-27

申请人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Arad ,  Lior Zelikovitch ,  Mohammed Alnabari ,  Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Orna Kurlat ,  Moshe Bentolila ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present invention provides a crystalline donepezil maleate, which is used as an intermediate in the preparation of donepezil hydrochloride. Also provided are novel processes for producing same in substantially pure form and a process for producing pharmaceutically pure amorphous donepezil hydrochloride therefrom.

公开(公告)号：US20070213535A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11714761

申请日：2007-03-07

申请人： Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Michael Brand ,  Irina Gribun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D215/227

摘要： The present invention provides a process for purifying carbostyril derivatives such as 7-(4-bromobutoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone and 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone and aripiprazole by passing a solution of the material in an organic solvent through a suitable absorbing material.

摘要翻译： 本发明提供了一种纯化喹诺酮衍生物如7-（4-溴丁氧基）-3,4-二氢-2（1H） - 喹啉酮和7-（4-氯丁氧基）-3,4-二氢-2（1H ） - 喹啉酮和阿立哌唑，通过使材料在有机溶剂中的溶液通过合适的吸收材料。

公开(公告)号：US20060069263A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11233096

申请日：2005-09-23

申请人： Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Michael Brand ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Irina Gribun ,  Ada Salman ,  Meital Shiffer ,  Moty Shookrun ,  Michael Brand ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D277/82

CPC分类号： C07D277/62

摘要： A process is disclosed for the reduction of (S)-2-amino-6-propionamido-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole, which comprises reacting (S)-2-amino-6-propionamido-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole with a borane reagent in the presence of suitable organic solvent to yield (S)-2-amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole base, which may be converted to an acid addition salt thereof. The process provided herein can be easily, conveniently and inexpensively scaled-up.

摘要翻译： 公开了用于还原（S）-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的方法，其包括使（S）-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6 ，7-四氢苯并噻唑与硼烷试剂在合适的有机溶剂存在下反应，得到（S）-2-氨基-6-丙基氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑碱，其可以转化为其酸加成盐 。 本文提供的方法可以容易地，方便地和低成本地放大。

公开(公告)号：US20070213365A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11708612

申请日：2007-02-21

申请人： Itai Adin ,  Zvicka Deutsch ,  Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Itai Adin ,  Zvicka Deutsch ,  Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/16

CPC分类号： C07D215/18

摘要： Novel crystalline forms I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX, and X of montelukast ammonium salts are provided, and novel methods of making these forms are disclosed.

摘要翻译： 提供了孟鲁司特铵盐的新型结晶形式I，II，III，IV，V，VI，VII，VIII，IX和X，并且公开了制备这些形式的新颖方法。

公开(公告)号：US20060276525A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11434755

申请日：2006-05-17

申请人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Michael Brand ,  Ada Salman ,  Alexander Weisman

发明人： Itai Adin ,  Carmen Iustain ,  Michael Brand ,  Ada Salman ,  Alexander Weisman

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D235/20

摘要： Processes are disclosed for preparing Telmisartan form A, which is free-flowing and which does not contain electrostatic charge and is thus industrially process-able. The free-flowing Telmisartan form A is prepared by crystallization from a polar organic solvent e.g., DMSO, DMF, DMA, NMP, or water and is suitable for use in pharmaceutical compositions. A process is also disclosed for preparing highly-pure Telmisartan form A by precipitation from aqueous solutions.

摘要翻译： 公开了制备替米沙坦形式A的方法，其自由流动并且不含静电电荷，因此在工业上可加工。 自由流动的替米沙坦形式A通过从极性有机溶剂例如DMSO，DMF，DMA，NMP或水中结晶制备，并且适用于药物组合物。 还公开了通过从水溶液中沉淀制备高纯度的替米沙坦形式A的方法。

公开(公告)号：US20070208178A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11711042

申请日：2007-02-27

申请人： Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

发明人： Michael Brand ,  Moty Shookrun ,  Oded Arad ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07D215/16

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention provides a process for preparing highly pure montelukast and salts thereof by reacting the side-chain precursor 1-(mercaptomethyl)-cyclopropaneacetic acid with 2-(2-(3S)-(3-(7-chloro-2-quinolinyl)-ethenyl)phenyl)-3-(methanesulfonyloxypropyl)phenyl-2-propanol in a solvent mixture containing a base.

摘要翻译： 本发明提供了一种通过使侧链前体1-（巯基甲基） - 环丙烷乙酸与2-（2-（3S） - （3-（7-氯-2-喹啉基） ） - 乙烯基）苯基）-3-（甲磺酰氧基丙基）苯基-2-丙醇。