公开(公告)号：US06201119B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US08304951

申请日：1994-10-17

申请人： Michael Joseph Kukla ,  Henry Joseph Breslin ,  Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Paul Adriaan Jan Janssen

发明人： Michael Joseph Kukla ,  Henry Joseph Breslin ,  Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Paul Adriaan Jan Janssen

IPC分类号： C07D24314

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D243/14

摘要： The compounds are of the class 1,4-benzodiazepines of the formula: An illustrative compound is (S)-6-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-4-(3-methyl-2-butenyl)-1H-1,4-benzodiazepin-9-amine. The compounds are useful as intermediates in the preparation of tetrahydroimidazo[1,4]benzodiazepin-2-(thi)ones.

摘要翻译： 化合物是下式的1,4-苯并二氮杂类：示例性化合物是（S）-6-氯-2,3,4,5-四氢-3-甲基-4-（3-甲基-2- 丁烯基）-1H-1,4-苯并二氮杂_-胺。 该化合物可用作制备四氢咪唑并[1,4]苯并二氮杂-2-（thi）的中间体。

公开(公告)号：US5371079A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US132030

申请日：1993-10-05

申请人： Michael J. Kukla ,  Henry J. Breslin ,  Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Paul A. J. Janssen

发明人： Michael J. Kukla ,  Henry J. Breslin ,  Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Paul A. J. Janssen

IPC分类号： C07D243/14 ,  C07D487/06 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D243/14

摘要： The compounds are of the class of tetrahydroimidazo[1,4]benzodiazepin-2-(thi)ones possessing antiretroviral, especially anti-HIV-1, activity. An illustrative compound is (+)-S-4,5,6,7-tetrahydro-9-chloro-5-methyl-6-(3-methyl-2-butenyl)imidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepine-2(1H)-thione. These compounds are represented by the formula: ##STR1## The application also discloses compositions containing these compounds as active ingredients and methods of treating subjects suffering from retroviral infections by administering said compounds.

摘要翻译： 这些化合物是具有抗逆转录病毒，特别是抗HIV-1活性的四氢咪唑并[1,4]苯并二氮杂2-（thi）类。 示例性化合物是（+） - S-4,5,6,7-四氢-9-氯-5-甲基-6-（3-甲基-2-丁烯基）咪唑并[4,5,1-jk] [ 1,4]苯并二氮杂-2（1H） - 硫酮。 这些化合物由下式表示：（I）本申请还公开了含有这些化合物作为活性成分的组合物和通过施用所述化合物治疗患有逆转录病毒感染的受试者的方法。

公开(公告)号：US4179505A

公开(公告)日：1979-12-18

申请号：US866882

申请日：1978-01-04

申请人： Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Gustaaf M. Boeckx ,  Lodewijk L. Van Hemeldonck

发明人： Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Gustaaf M. Boeckx ,  Lodewijk L. Van Hemeldonck

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D295/073 ,  C07D295/084 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D295/073 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  Y10S514/826

摘要： Novel 5-[4-(diarylmethyl)-1-piperazinylalkyl]benzimidazole derivatives having antiallergic and antihistaminic properties.

摘要翻译： 具有抗过敏和抗组胺性质的新型5- [4-（二芳基甲基）-1-哌嗪基烷基]苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US5270464A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US42858

申请日：1993-04-05

申请人： Michael J. Kukla ,  Henry J. Breslin ,  Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Paul A. J. Janssen

发明人： Michael J. Kukla ,  Henry J. Breslin ,  Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Paul A. J. Janssen

IPC分类号： C07D243/14 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D243/14

摘要： Novel tetrahydroimidazo[1,4]benzodiazepin-2-(thi)ones possessing anti-HIV-1 activity, compositions containing these compounds as active ingredients, and methods of treating subjects suffering from HIV-1 infection by administering these compounds. The compounds have the basic structure shown in Formula (I): ##STR1##

摘要翻译： 具有抗HIV-1活性的新型四氢咪唑并[1,4]苯并二氮杂-2-（thi），含有这些化合物作为活性成分的组合物，以及通过施用这些化合物治疗患有HIV-1感染的受试者的方法。 该化合物具有式（I）所示的基本结构：其中（I）

公开(公告)号：US5039677A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US537831

申请日：1990-06-13

申请人： Alfons H. M. Raeymaekers ,  Eddy J. E. Freyne ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Marc G. Venet

发明人： Alfons H. M. Raeymaekers ,  Eddy J. E. Freyne ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Marc G. Venet

IPC分类号： C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： (1H-azol-1-ylmethyl)substituted benzotriazole derivatives, compositions containing the same, and methods of treating estrogen dependent disorders.

摘要翻译： （1-H-唑-1-基甲基）取代的苯并三唑衍生物，含有它们的组合物和治疗雌激素依赖性疾病的方法。

公开(公告)号：US4243806A

公开(公告)日：1981-01-06

申请号：US48216

申请日：1979-06-13

申请人： Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Gustaaf M. Boeckx ,  Lodewijk L. Van Hemeldonck

发明人： Alfons H. M. Raeymaekers ,  Josephus L. H. Van Gelder ,  Gustaaf M. Boeckx ,  Lodewijk L. Van Hemeldonck

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32

摘要： Novel 5-[4-(diarylmethyl)-1-piperazinylalkyl]benzimidazole derivatives having antiallergic and antihistaminic properties.

摘要翻译： 具有抗过敏和抗组胺性质的新型5- [4-（二芳基甲基）-1-哌嗪基烷基]苯并咪唑衍生物。