公开(公告)号：US09625475B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US12727723

申请日：2010-03-19

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  G01N33/68 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  G01N33/50

CPC分类号： G01N33/6896 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  G01N33/5058 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

公开(公告)号：US09063126B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US12568085

申请日：2009-09-28

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/08 ,  G01N33/50 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  C07D487/18 ,  G01N33/68

CPC分类号： G01N33/5058 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  C07D487/18 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/28 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及式（I），（II），（III），（IV），（V）或（VI）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R1，R2，R3，R4，R5， V，W，X，Y和Z如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20100249105A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12727723

申请日：2010-03-19

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/439 ,  C07D471/00

CPC分类号： G01N33/6896 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  G01N33/5058 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

公开(公告)号：US20100087471A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12568085

申请日：2009-09-28

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/439 ,  C12Q1/02 ,  C07D471/08

CPC分类号： G01N33/5058 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  C07D487/18 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/28 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

摘要翻译： 本申请涉及式（I），（II），（III），（IV），（V）或（VI）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R1，R2，R3，R4，R5， V，W，X，Y和Z如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08314119B2

公开(公告)日：2012-11-20

申请号：US11935157

申请日：2007-11-05

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Chih-Hung Lee ,  William H. Bunnelle ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Shuang Chen ,  Rodger F. Henry

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Chih-Hung Lee ,  William H. Bunnelle ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Shuang Chen ,  Rodger F. Henry

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D471/18 ,  A61K31/095 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07C309/29 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07F5/022

摘要： The invention relates to compounds that are azaadamantane derivatives, particularly ether- or amine-substituted azaadamantane derivatives and salts and prodrugs thereof, compositions comprising such compounds, methods of using such compounds and compositions, processes for preparing such compounds, and intermediates obtained during such processes.

摘要翻译： 本发明涉及作为氮杂金刚烷衍生物的化合物，特别是醚取代或胺取代的氮杂金刚烷衍生物及其盐和前体药物，包含这些化合物的组合物，使用这些化合物和组合物的方法，制备这些化合物的方法以及在此过程中获得的中间体 。

公开(公告)号：US20080167336A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11935157

申请日：2007-11-05

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Chih-Hung Lee ,  William H. Bunnelle ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Shuang Chen ,  Rodger F. Henry

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  Jianguo Ji ,  Tao Li ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Chih-Hung Lee ,  William H. Bunnelle ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Paul J. Brackemeyer ,  Shuang Chen ,  Rodger F. Henry

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/08 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/18 ,  A61K31/095 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07C309/29 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07F5/022

摘要： The invention relates to compounds that are azaadamantane derivatives, particularly ether- or amine-substituted azaadamantane derivatives and salts and prodrugs thereof, compositions comprising such compounds, methods of using such compounds and compositions, processes for preparing such compounds, and intermediates obtained during such processes.

摘要翻译： 本发明涉及作为氮杂金刚烷衍生物的化合物，特别是醚取代或胺取代的氮杂金刚烷衍生物及其盐和前体药物，包含这些化合物的组合物，使用这些化合物和组合物的方法，制备这些化合物的方法以及在此过程中获得的中间体 。

公开(公告)号：US08268853B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12823969

申请日：2010-06-25

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Chih-Hung Lee ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Chih-Hung Lee ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D221/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/4375

摘要： Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders ameliorated by α4β2 positive allosteric modulators. Also disclosed are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing the compounds.

摘要翻译： 式（I）化合物可用于治疗由α4和bgr2阳性变构调节剂改善的病症或障碍。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20100331353A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12823969

申请日：2010-06-25

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Chih-Hung Lee ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Diana L. Nersesian ,  Chih-Hung Lee ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/34 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/4375

摘要： Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders ameliorated by α4β2 postive allosteric modulators. Also disclosed are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing the compounds.

摘要翻译： 式（I）化合物可用于治疗由α4和bgr2两种后变构调节剂改善的病症或障碍。 还公开了式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US08536221B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US12367096

申请日：2009-02-06

申请人： Kathleen H. Mortell ,  Diana L. Nersesian ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

发明人： Kathleen H. Mortell ,  Diana L. Nersesian ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

IPC分类号： A01N43/30 ,  A61K31/36 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel amide derivatives that are PAMs of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经元烟碱性受体的PAM的新型酰胺衍生物，包含该酰胺衍生物的组合物，其制备方法以及使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20090270408A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12367096

申请日：2009-02-06

申请人： Kathleen H. Mortell ,  Diana L. Nersesian ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

发明人： Kathleen H. Mortell ,  Diana L. Nersesian ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Murali Gopalakrishnan

IPC分类号： A61K31/501 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P25/28 ,  C07D215/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel amide derivatives that are PAMs of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经元烟碱性受体的PAM的新型酰胺衍生物，包含该酰胺衍生物的组合物，其制备方法以及使用这些化合物和组合物的方法。