公开(公告)号：US07119094B1

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10276174

申请日：2000-11-20

申请人： Michael S. South ,  John J. Parlow ,  Darin E. Jones ,  Brenda Case ,  Tom Dice ,  Richard Lindmark ,  Michael J. Hayes ,  Melvin L. Rueppel ,  Rick Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Carrie Kusturin ,  Scott A. Long ,  William L. Neumann ,  David B. Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew W. Mahoney

发明人： Michael S. South ,  John J. Parlow ,  Darin E. Jones ,  Brenda Case ,  Tom Dice ,  Richard Lindmark ,  Michael J. Hayes ,  Melvin L. Rueppel ,  Rick Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Carrie Kusturin ,  Scott A. Long ,  William L. Neumann ,  David B. Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew W. Mahoney

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作凝血级联丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代的多环芳基和杂芳基吡嗪酮化合物，以及用于治疗和预防各种血栓形成病症（包括冠状动脉和脑血管疾病）的抗凝血治疗的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US06908919B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10195573

申请日：2002-07-15

申请人： Michael S. South ,  Brenda L. Case ,  Thomas A. Dice ,  Ricky L. Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Michael J. Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin E. Jones ,  Carrie L. Kusturin ,  Richard J. Lindmark ,  Scott A. Long ,  William L. Neumann ,  David B. Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew W. Mahoney ,  John J. Parlow ,  Melvin L. Rueppel

发明人： Michael S. South ,  Brenda L. Case ,  Thomas A. Dice ,  Ricky L. Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Michael J. Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin E. Jones ,  Carrie L. Kusturin ,  Richard J. Lindmark ,  Scott A. Long ,  William L. Neumann ,  David B. Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew W. Mahoney ,  John J. Parlow ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C04B35/632 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作凝血级联丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代的多环芳基和杂芳基吡嗪酮化合物，以及用于治疗和预防各种血栓形成病症（包括冠状动脉和脑血管疾病）的抗凝血治疗的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20120035131A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13277270

申请日：2011-10-20

申请人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  Xiangyang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

发明人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  Xiangyang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D261/08 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07F7/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P9/00 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D493/04

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein R1, R2, R3A, R3B, R4, R5, R6, R7, R8, and X are as defined in the detailed description of the invention. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构：其中R1，R2，R3A，R3B，R4，R5，R6，R7，R8和X如在 本发明。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法和中间体。

公开(公告)号：US20100280016A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12834117

申请日：2010-07-12

申请人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  XiangYang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

发明人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  XiangYang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D493/04

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein R1, R2, R3A, R3B, R4, R5, R6, R7, R8, and X are as defined in the detailed description of the invention. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构：其中R1，R2，R3A，R3B，R4，R5，R6，R7，R8和X如在 本发明。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法和中间体。

公开(公告)号：US20080167294A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11923248

申请日：2007-10-24

申请人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  Xiangyang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

发明人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  Xiangyang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

IPC分类号： A61K31/546 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D493/04

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein R1, R2, R3A, R3B, R4, R5, R6, R7, R8, and X are as defined in the detailed description of the invention. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构：其中R 1，R 2，R 3A， R 3，R 4，R 4，R 5，R 6，R 7， >，R 8，X如本发明的详细描述中所定义。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法和中间体。

公开(公告)号：US20090227634A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12276779

申请日：2008-11-24

申请人： Edgardo Alvira ,  Matthew J. Graneto ,  Margaret Lanahan Grapperhaus ,  Kaliappan Iyanar ,  Todd M. Maddux ,  Matthew W. Mahoney ,  Mark A. Massa ,  Kirby R. Sample ,  Michelle A. Schmidt ,  Ronald E. Seidel ,  Jon G. Selbo ,  Michael B. Tollefson ,  Richard A. Vonder Embse ,  Grace M. Wagner ,  Scott S. Woodard

发明人： Edgardo Alvira ,  Matthew J. Graneto ,  Margaret Lanahan Grapperhaus ,  Kaliappan Iyanar ,  Todd M. Maddux ,  Matthew W. Mahoney ,  Mark A. Massa ,  Kirby R. Sample ,  Michelle A. Schmidt ,  Ronald E. Seidel ,  Jon G. Selbo ,  Michael B. Tollefson ,  Richard A. Vonder Embse ,  Grace M. Wagner ,  Scott S. Woodard

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4162 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) processes for their preparation, their use as 5-lipoxygenase inhibitors and pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的制备方法，它们作为5-脂肪氧合酶抑制剂的用途和含有它们的药物组合物。