公开(公告)号：US06908919B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10195573

申请日：2002-07-15

申请人： Michael S. South ,  Brenda L. Case ,  Thomas A. Dice ,  Ricky L. Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Michael J. Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin E. Jones ,  Carrie L. Kusturin ,  Richard J. Lindmark ,  Scott A. Long ,  William L. Neumann ,  David B. Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew W. Mahoney ,  John J. Parlow ,  Melvin L. Rueppel

发明人： Michael S. South ,  Brenda L. Case ,  Thomas A. Dice ,  Ricky L. Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Michael J. Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin E. Jones ,  Carrie L. Kusturin ,  Richard J. Lindmark ,  Scott A. Long ,  William L. Neumann ,  David B. Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew W. Mahoney ,  John J. Parlow ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C04B35/632 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作凝血级联丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代的多环芳基和杂芳基吡嗪酮化合物，以及用于治疗和预防各种血栓形成病症（包括冠状动脉和脑血管疾病）的抗凝血治疗的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US07119094B1

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10276174

申请日：2000-11-20

申请人： Michael S. South ,  John J. Parlow ,  Darin E. Jones ,  Brenda Case ,  Tom Dice ,  Richard Lindmark ,  Michael J. Hayes ,  Melvin L. Rueppel ,  Rick Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Carrie Kusturin ,  Scott A. Long ,  William L. Neumann ,  David B. Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew W. Mahoney

发明人： Michael S. South ,  John J. Parlow ,  Darin E. Jones ,  Brenda Case ,  Tom Dice ,  Richard Lindmark ,  Michael J. Hayes ,  Melvin L. Rueppel ,  Rick Fenton ,  Gary W. Franklin ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Carrie Kusturin ,  Scott A. Long ,  William L. Neumann ,  David B. Reitz ,  John I. Trujillo ,  Ching-Cheng Wang ,  Rhonda Wood ,  Qingping Zeng ,  Matthew W. Mahoney

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作凝血级联丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代的多环芳基和杂芳基吡嗪酮化合物，以及用于治疗和预防各种血栓形成病症（包括冠状动脉和脑血管疾病）的抗凝血治疗的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US06828338B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10465125

申请日：2003-06-19

申请人： Michael J. South ,  Brenda Case ,  Danny J. Garland ,  Michael J. Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin E. Jones ,  William L. Neumann ,  John J. Parlow ,  David B. Reitz ,  Melvin L. Rueppel ,  Rondald K. Webber

发明人： Michael J. South ,  Brenda Case ,  Danny J. Garland ,  Michael J. Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin E. Jones ,  William L. Neumann ,  John J. Parlow ,  David B. Reitz ,  Melvin L. Rueppel ,  Rondald K. Webber

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/89

摘要： The present invention relates to compounds, and prodrugs thereof, composition and methods useful for preventing and treating thrombotic conditions in mammals. The compounds of the present invention, and prodrugs thereof, selectively inhibit certain proteases of the coagulation cascade.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其前药，可用于预防和治疗哺乳动物血栓形成病症的组合物和方法。 本发明的化合物及其前药选择性地抑制凝血级联的某些蛋白酶。

公开(公告)号：US06624180B2

公开(公告)日：2003-09-23

申请号：US09989634

申请日：2001-11-20

申请人： Michael J. South ,  Brenda Case ,  Danny J. Garland ,  Michael J. Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin E. Jones ,  William L. Neumann ,  John J. Parlow ,  David B. Reitz ,  Melvin L. Rueppel ,  Rondald K. Webber

发明人： Michael J. South ,  Brenda Case ,  Danny J. Garland ,  Michael J. Hayes ,  Horng-Chih Huang ,  Wei Huang ,  Darin E. Jones ,  William L. Neumann ,  John J. Parlow ,  David B. Reitz ,  Melvin L. Rueppel ,  Rondald K. Webber

IPC分类号： C07D21306

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/89

摘要： The present invention relates to compounds, and prodrugs thereof, composition and methods useful for preventing and treating thrombotic conditions in mammals. The compounds of the present invention, and prodrugs thereof, selectively inhibit certain proteases of the coagulation cascade.

公开(公告)号：US06875877B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10072600

申请日：2002-02-11

申请人： Jinglin (James T.) Li ,  Ching-Cheng Wang ,  David B. Reitz ,  Victor Snieckus ,  Horng-Chih Huang ,  Andrew J. Carpenter

发明人： Jinglin (James T.) Li ,  Ching-Cheng Wang ,  David B. Reitz ,  Victor Snieckus ,  Horng-Chih Huang ,  Andrew J. Carpenter

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D241/00 ,  C07D337/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D337/08

摘要： A process for preparing enantiomerically enriched tetrahydrobenzothipeine oxides comprises cyclizing an enantiomerically enriched aryl-3-propanalsulfoxide wherein the sulfur atom of the aryl-3-propanalsulfoxide is a chiral center.

摘要翻译： 制备对映异构体富集的四氢苯并吡喃氧化物的方法包括环化富含对映异构体的芳基-3-丙酰亚砜，其中芳基-3-丙醛亚砜的硫原子是手性中心。

公开(公告)号：US06369220B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09581897

申请日：2000-10-02

申请人： Jinglin (James T.) Li ,  Ching-Cheng Wang ,  David B. Reitz ,  Victor Snieckus ,  Horng-Chih Huang ,  Andrew J. Carpenter

发明人： Jinglin (James T.) Li ,  Ching-Cheng Wang ,  David B. Reitz ,  Victor Snieckus ,  Horng-Chih Huang ,  Andrew J. Carpenter

IPC分类号： C07D24502

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D337/08

摘要： A process for preparing enantiomerically enriched tetrahydrobenzothipeine oxides comprises cyclizing an enantiomerically enriched aryl-3-propanalsulfoxide wherein the sulfur atom of the aryl-3-propanalsulfoxide is a chiral center.

公开(公告)号：US20120035131A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13277270

申请日：2011-10-20

申请人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  Xiangyang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

发明人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  Xiangyang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D261/08 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07F7/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P9/00 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D493/04

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein R1, R2, R3A, R3B, R4, R5, R6, R7, R8, and X are as defined in the detailed description of the invention. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构：其中R1，R2，R3A，R3B，R4，R5，R6，R7，R8和X如在 本发明。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法和中间体。

公开(公告)号：US20100280016A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12834117

申请日：2010-07-12

申请人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  XiangYang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

发明人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  XiangYang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D493/04

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein R1, R2, R3A, R3B, R4, R5, R6, R7, R8, and X are as defined in the detailed description of the invention. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构：其中R1，R2，R3A，R3B，R4，R5，R6，R7，R8和X如在 本发明。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法和中间体。

公开(公告)号：US20080167294A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11923248

申请日：2007-10-24

申请人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  Xiangyang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

发明人： Marvin J. Meyers ,  Graciela B. Arhancet ,  Xiangyang Chen ,  Susan Hockerman ,  Scott A. Long ,  Matthew W. Mahoney ,  David B. Reitz ,  Joseph G. Rico

IPC分类号： A61K31/546 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D493/04

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein R1, R2, R3A, R3B, R4, R5, R6, R7, R8, and X are as defined in the detailed description of the invention. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构：其中R 1，R 2，R 3A， R 3，R 4，R 4，R 5，R 6，R 7， >，R 8，X如本发明的详细描述中所定义。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法和中间体。

公开(公告)号：US06262277B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09443403

申请日：1999-11-19

申请人： Len F. Lee ,  Shyamal C. Banerjee ,  Horng-Chih Huang ,  Jinglin J. Li ,  Raymond E. Miller ,  David B. Reitz ,  Samuel J. Tremont

发明人： Len F. Lee ,  Shyamal C. Banerjee ,  Horng-Chih Huang ,  Jinglin J. Li ,  Raymond E. Miller ,  David B. Reitz ,  Samuel J. Tremont

IPC分类号： C07D33700

CPC分类号： A61K31/38 ,  B24B5/18 ,  B24B21/12 ,  C07C319/14 ,  C07D337/06 ,  C07D337/08 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07F9/65539 ,  C07K5/06086 ,  C08G65/329 ,  C07C323/12 ,  C07C323/18

摘要： Provided are novel benzothiepines, derivatives, and analogs thereof; pharmaceutical compositions containing them; and methods of using these compounds and compositions in medicine, particularly in the prophylaxis and treatment of hyperlipidemic conditions such as those associated with atherosclerosis or hypercholesterolemia, in mammals.

摘要翻译： 提供了新的苯并噻庚因，衍生物和类似物; 含有它们的药物组合物; 以及在医学中使用这些化合物和组合物的方法，特别是用于预防和治疗哺乳动物中高脂血症的疾病，例如与动脉粥样硬化或高胆固醇血症有关的那些。