公开(公告)号：US5225399A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US686116

申请日：1991-04-15

申请人： Michael Zasloff ,  W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Michael Brasseur

发明人： Michael Zasloff ,  W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Michael Brasseur

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07K7/08

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00

摘要： A biologically active peptide which includes the following structure:R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.4 -R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.2 -R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.1a -R.sub.1 -R.sub.1 -R.sub.3 -R.sub.2 R.sub.2 -R.sub.1aR.sub.1 and R.sub.1a are hydrophobic amino acids, R.sub.2 is a basic hydrophilic amino acid, R.sub.3 is a neutral hydrophilic amino acid, and R.sub.4 is hydrophobic or basic hydrophilic amino acid. Preferably, R.sub.1a is cysteine.Examples of peptides have the following structural formulae:(SEQ ID NO:1);(SEQ ID NO:2);(SEQ ID NO:3);(SEQ ID NO:4);(SEQ ID NO:5); and(SEQ ID NO:6).The peptide may be employed in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 包括以下结构的生物活性肽：R1-R1-R1-R4-R1-R1-R2-R1-R1-R1-R1-R1-R1-R1a-R1-R1-R3-R2R2-R1a R1和R1a 疏水性氨基酸，R2是碱性亲水氨基酸，R3是中性亲水性氨基酸，R4是疏水性或碱性亲水性氨基酸。 优选地，R 1a是半胱氨酸。 肽的实例具有以下结构式：（SEQ ID NO：1）; （SEQ ID NO：2）; （SEQ ID NO：3）; （SEQ ID NO：4）; （SEQ ID NO：5）; 和（SEQ ID NO：6）。 肽可以用于药物组合物中。

公开(公告)号：US5239059A

公开(公告)日：1993-08-24

申请号：US698928

申请日：1991-05-10

申请人： Michael Zasloff ,  U. Prasad Kari ,  W. Lee Maloy

发明人： Michael Zasloff ,  U. Prasad Kari ,  W. Lee Maloy

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07K14/46

CPC分类号： C07K14/46 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/19

摘要： A biologically active peptide which includes the following structure:R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.3 --R.sub.5 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 R.sub.3 --R.sub.1 --R.sub.4 --R.sub.1 --R.sub.3 --R.sub.4 --R.sub.1 --R.sub.1.R.sub.1 is a hydrophobic amino acid, R.sub.2 is a basic hydrophilic amino acid, and R.sub.3 is a neutral hydrophilic amino acid, R.sub.4 is a hydrophobic or basic hydrophilic amino acid, and R.sub.5 is a hydrophobic, basic hydrophilic, or neutral hydrophilic amino acid.Examples of such peptides include the following:(SEQ ID NO:1)--NH.sub.2 ;(SEQ ID NO:2)--NH.sub.2 ;(SEQ ID NO:3)--NH.sub.2 ;(SEQ ID NO:4)--NH.sub.2 ;(SEQ ID NO:5)--NH.sub.2 ;(SEQ ID NO:6)--NH.sub.2 ;(SEQ ID NO:7)--NH.sub.2 ; and(SEQ ID NO:8).The peptides may be employed in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 包括以下结构的生物活性肽：R1-R1-R1-R3-R5-R1-R1-R1-R1-R1-R2-R2-R1-R1R3-R1-R4-R1-R3-R4-R1- R1。 R1是疏水性氨基酸，R2是碱性亲水性氨基酸，R3是中性亲水性氨基酸，R4是疏水性或碱性亲水性氨基酸，R5是疏水性，碱性亲水性或中性亲水性氨基酸。 这些肽的实例包括以下：（SEQ ID NO：1）-NH 2; （SEQ ID NO：2）-NH 2; （SEQ ID NO：3）-NH 2; （SEQ ID NO：4）-NH 2; （SEQ ID NO：5）-NH 2; （SEQ ID NO：6）-NH 2; （SEQ ID NO：7）-NH 2; 和（SEQ ID NO：8）。 肽可以用于药物组合物中。

公开(公告)号：US20130281419A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13673500

申请日：2012-11-09

申请人： Michael Zasloff ,  Jon Williams ,  William Kinney ,  Mark Anderson ,  Michael McLane

发明人： Michael Zasloff ,  Jon Williams ,  William Kinney ,  Mark Anderson ,  Michael McLane

IPC分类号： A61K31/575

CPC分类号： A61K31/575 ,  C07J41/0055

摘要： A pharmaceutical composition includes, as an active ingredient, a compound according to formula 1436 as shown in FIG. 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. Various pharmaceutical products may be produced including this pharmaceutical composition. Such pharmaceutical products may be used for the treatment of obesity or diabetes. Methods for using the pharmaceutical compositions also are described. In these methods, various diseases are treated or other body functions are activated or inhibited by administering an effective amount of the pharmaceutical composition. For example, diabetes and obesity may be treated by administering an effective amount of the pharmaceutical compositions. Weight gain and growth factor production can be inhibited by administering an effective amount of these pharmaceutical compositions. Appetite can be suppressed by administering an effective amount of the pharmaceutical compositions, and a diuretic effect can be produced.

摘要翻译： 药物组合物包含作为活性成分的如图14所示的根据式1436的化合物。 1，或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体或赋形剂。 可以生产包括该药物组合物的各种药物。 这样的药物可以用于治疗肥胖或糖尿病。 还描述了使用药物组合物的方法。 在这些方法中，通过施用有效量的药物组合物来治疗各种疾病或其他身体功能被激活或抑制。 例如，可以通过施用有效量的药物组合物来治疗糖尿病和肥胖症。 通过施用有效量的这些药物组合物可以抑制体重增加和生长因子产生。 可以通过施用有效量的药物组合物来抑制食欲，并且可以产生利尿作用。

公开(公告)号：US07410959B1

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US09885247

申请日：2000-07-13

申请人： Michael Zasloff ,  Jon Williams ,  William Kinney ,  Mark Anderson ,  Michael McLane

发明人： Michael Zasloff ,  Jon Williams ,  William Kinney ,  Mark Anderson ,  Michael McLane

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/555 ,  A01N55/02 ,  C07J41/00

CPC分类号： A61K31/575 ,  C07J41/0055

摘要： A pharmaceutical composition includes, as an active ingredient, a compound according to formula 1436 as shown in FIG. 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. Various pharmaceutical products may be produced including this pharmaceutical composition. Such pharmaceutical products may be used for the treatment of obesity or diabetes. Methods for using the pharmaceutical compositions also are described. In these methods, various diseases are treated or other body functions are activated or inhibited by administering an effective amount of the pharmaceutical composition. For example, diabetes and obesity may be treated by administering an effective amount of the pharmaceutical compositions. Weight gain, and growth factor production can be inhibited by administering an effective amount of these pharmaceutical compositions. Appetite can be suppressed by administering an effective amount of the pharmaceutical compositions, and a diuretic effect can be produced.

摘要翻译： 药物组合物包含作为活性成分的如图14所示的根据式1436的化合物。 1，或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体或赋形剂。 可以生产包括该药物组合物的各种药物。 这样的药物可以用于治疗肥胖或糖尿病。 还描述了使用药物组合物的方法。 在这些方法中，通过施用有效量的药物组合物来治疗各种疾病或其他身体功能被激活或抑制。 例如，可以通过施用有效量的药物组合物来治疗糖尿病和肥胖症。 通过施用有效量的这些药物组合物可以抑制体重增加和生长因子产生。 可以通过施用有效量的药物组合物来抑制食欲，并且可以产生利尿作用。

公开(公告)号：US20060183928A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US10824661

申请日：2004-04-15

申请人： Michael Zasloff ,  Ann Shinnar ,  William Kinney ,  Steven Jones

发明人： Michael Zasloff ,  Ann Shinnar ,  William Kinney ,  Steven Jones

IPC分类号： C07J41/00

CPC分类号： G01N33/5011 ,  A61K31/56 ,  C07J9/00 ,  C07J41/0005 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5044 ,  G01N33/505 ,  G01N33/5061 ,  G01N33/5064 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/5091 ,  G01N2500/00

摘要： Aminosterol compounds are described that are useful as inhibitors of the sodium/proton exchanger (NHE). Methods of using such aminosterols compounds are also enclosed, including those employing compounds that are inhibitors of a spectrum of NHEs as well as those using compounds that are inhibitors of only one specific NHE. Advantageous screening techniques and assays for evaluating a compound's therapeutic activity are also disclosed.

公开(公告)号：US5840936A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US475572

申请日：1995-06-07

申请人： Michael Zasloff ,  Ann Shinnar ,  Meena Rao ,  William Kinney

发明人： Michael Zasloff ,  Ann Shinnar ,  Meena Rao ,  William Kinney

IPC分类号： C07J41/00 ,  G01N33/50 ,  C07C305/12

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07J41/0005 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/505 ,  G01N33/5061 ,  G01N33/5088 ,  G01N2500/00

摘要： Aminosterol compounds are described that are useful as inhibitors of the sodium/proton exchanger (NHE). Methods of using such aminosterols compounds are also enclosed, including those employing compounds that are inhibitors of a spectrum of NHEs as well as those using compounds that are inhibitors of only one specific NHE. Advantageous screening techniques and assays for evaluating a compound's therapeutic activity are also disclosed.

摘要翻译： 描述了可用作钠/质子交换器（NHE）的抑制剂的氨基甾醇化合物。 还包括使用这种氨基甾醇化合物的方法，包括使用作为NHE光谱抑制剂的化合物的那些以及仅使用一种特异性NHE抑制剂的化合物。 还公开了有利的筛选技术和用于评价化合物治疗活性的测定法。

公开(公告)号：US20150368290A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14329627

申请日：2014-07-11

申请人： Michael Zasloff

发明人： Michael Zasloff

IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/575

CPC分类号： C07J41/0005 ,  A61K31/575 ,  A61K45/06 ,  A61P25/24

摘要： This invention relates to methods of stimulating the activity of the human and animal enteric nervous system. The method comprises orally administering an aminoserol, such as squalamine, a naturally occurring aminosterol isolated from Squalus acanthias, or derivatives thereof, to a subject in need.

摘要翻译： 本发明涉及刺激人和动物肠神经系统的活性的方法。 该方法包括口服给予需要的受试者的氨基甾醇，例如角鲨烷，从角鲨属分离的天然存在的氨基甾醇或其衍生物。

公开(公告)号：US20080221075A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12041440

申请日：2008-03-03

申请人： Michael Zasloff ,  Jon Williams ,  William Kinney ,  Mark Anderson ,  Michael McLane

发明人： Michael Zasloff ,  Jon Williams ,  William Kinney ,  Mark Anderson ,  Michael McLane

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J41/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/575 ,  C07J41/0055

摘要： A pharmaceutical composition includes, as an active ingredient, a compound according to formula 1436 as shown in FIG. 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient. Various pharmaceutical products may be produced including this pharmaceutical composition. Such pharmaceutical products may be used for the treatment of obesity or diabetes. Methods for using the pharmaceutical compositions also are described. In these methods, various diseases are treated or other body functions are activated or inhibited by administering an effective amount of the pharmaceutical composition. For example, diabetes and obesity may be treated by administering an effective amount of the pharmaceutical compositions. Weight gain, and growth factor production can be inhibited by administering an effective amount of these pharmaceutical compositions. Appetite can be suppressed by administering an effective amount of the pharmaceutical compositions, and a diuretic effect can be produced.

摘要翻译： 药物组合物包含作为活性成分的如图14所示的根据式1436的化合物。 1，或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体或赋形剂。 可以生产包括该药物组合物的各种药物。 这样的药物可以用于治疗肥胖或糖尿病。 还描述了使用药物组合物的方法。 在这些方法中，通过施用有效量的药物组合物来治疗各种疾病或其他身体功能被激活或抑制。 例如，可以通过施用有效量的药物组合物来治疗糖尿病和肥胖症。 通过施用有效量的这些药物组合物可以抑制体重增加和生长因子产生。 可以通过施用有效量的药物组合物来抑制食欲，并且可以产生利尿作用。

公开(公告)号：US5763430A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US479457

申请日：1995-06-07

申请人： Michael Zasloff

发明人： Michael Zasloff

IPC分类号： C07J41/00 ,  G01N33/50 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07J41/0005 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5044 ,  G01N33/505 ,  G01N33/5061 ,  G01N33/5064 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/5091 ,  G01N2500/00

摘要： A method of treating a viral infection includes administering an effective amount of a compound having the following structure: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This compound treats the viral infection by suppressing the growth of a viral target cell. As one specific example, this compound may be used to treat HIV infection.

摘要翻译： 治疗病毒感染的方法包括施用有效量的具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐。 该化合物通过抑制病毒靶细胞的生长来治疗病毒感染。 作为一个具体实例，该化合物可用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：US5254537A

公开(公告)日：1993-10-19

申请号：US711183

申请日：1991-05-10

申请人： Michael Zasloff

发明人： Michael Zasloff

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K37/02

CPC分类号： A61K38/1703

摘要： A composition comprising a magainin peptide or an analogue or derivative thereof, and at least one member selected from the group consisting of a PGLa peptide or analogue or derivative thereof, and an XPF peptide or analogue or derivative thereof. The composition is employed as a pharmaceutical.

摘要翻译： 包含magainin肽或其类似物或衍生物的组合物和选自PGLa肽或其类似物或衍生物的至少一种，以及XPF肽或其类似物或衍生物。 该组合物用作药物。