公开(公告)号：US20060128970A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11301958

申请日：2005-12-13

申请人： Fritz Bliss ,  Michel Lalonde ,  Rudolf Schmid ,  Rene Trussardi

发明人： Fritz Bliss ,  Michel Lalonde ,  Rudolf Schmid ,  Rene Trussardi

IPC分类号： C07D207/12

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07K5/0205

摘要： The present invention relates to the manufacture of the compounds of formula (I) said compounds of formula (I) being valuable intermediates in the manufacture of Dolastatin 10 analogues, which are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的制备，所述式（I）化合物是制造Dolastatin 10类似物的有价值的中间体，其可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US06288280B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09594643

申请日：2000-06-15

申请人： Frank Kienzle ,  Michel Lalonde ,  Rudolf Schmid ,  Shaoning Wang

发明人： Frank Kienzle ,  Michel Lalonde ,  Rudolf Schmid ,  Shaoning Wang

IPC分类号： C07F953

CPC分类号： C07F9/5329 ,  C07F9/5054

摘要： A process for the racemization of atropisomeric bis(phosphine oxide) compounds of formula I: in their (S) or (R) or non-racemic form, is useful for preparing optical active bisphosphine ligands, that form optical active complexes with transition metals. Racemization is thermal and carried out in high or low boiling solvent, under normal or elevated pressure at 105 to 3.5×107 Pa. Heating is performed in a system that allows heating up to 400° C. (reactor, autoclave, aluminum block, round-bottom flask with heating/stirring mantle and the like) or by microwave irradiation or in the melt at a temperature from 260 to 400° C.

摘要翻译： 式（I）或（R）或非外消旋形式的式I的阻转异构双（氧化膦）化合物外消旋化的方法可用于制备与过渡金属形成光学活性配合物的光学活性双膦配体。 外消旋化是热和在高沸点溶剂或低沸点溶剂中，在正常或升高的压力下，在105-3.5×10 7 Pa下进行，在允许加热到400℃的系统中进行加热（反应器，高压釜，铝块， 具有加热/搅拌罩等的底烧瓶）或通过微波照射或在260-400℃的温度下在熔体中进行。

公开(公告)号：US5536858A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US349107

申请日：1994-12-02

申请人： Michel Lalonde ,  Rudolf Schmid

发明人： Michel Lalonde ,  Rudolf Schmid

IPC分类号： C07D487/04 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C29/17 ,  C07C33/025 ,  C07C51/36 ,  C07C57/58 ,  C07F9/50 ,  C07F15/00 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07F15/008 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2452 ,  C07B53/00 ,  C07F15/0053 ,  C07F9/5022 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/80 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/96 ,  B01J2540/225 ,  B01J2540/32 ,  B01J2540/64 ,  B01J31/2226 ,  B01J31/2295

摘要： The invention is concerned with novel water-soluble racemic or optically active compounds of formulae ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently signify lower alkyl or lower alkoxy;m and n are 0, 1 or 2; andX signifies hydrogen, an alkali :metal, the equivalent of an earthalkali metal or an ammonium ion;with the provision that R.sup.3 is in position 4 or 5 and R.sup.4 is in position 4' or 5'. The invention is also concerned with complexes of such compounds with a metal of Group VIII. These complexes are, useful as catalysts for asymmetric hydrogenation and for enantioselective hydrogen displacement in prochiral allylic systems.

摘要翻译： 本发明涉及新的水溶性外消旋或光学活性化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地表示低级烷基或低级烷氧基; m和n分别为0,1或2; X表示氢，碱金属，相当于碱土金属或铵离子; 其规定R3位于4或5，R4位于4'或5'的位置。 本发明还涉及这些化合物与第VIII族金属的络合物。 这些络合物可用作非手性氢化的催化剂和用于前手性烯丙基体系中的对映选择性氢置换的催化剂。

公开(公告)号：US4026778A

公开(公告)日：1977-05-31

申请号：US628280

申请日：1975-11-03

申请人： Michel Lalonde ,  Hansjorg Stoller

发明人： Michel Lalonde ,  Hansjorg Stoller

IPC分类号： C07C403/12 ,  A61K31/07 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C403/00 ,  C07C403/02 ,  C07C403/08 ,  C07C403/10 ,  C07C403/14 ,  C07C403/20 ,  B01J1/10

CPC分类号： C07C403/08 ,  C07C403/10 ,  C07C403/12 ,  C07C403/14 ,  C07C403/20 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/16 ,  Y10S204/90

摘要： A novel procedure for photochemical isomerization of vitamin A compounds or derivatives thereof in the absence of sensitizers is disclosed.

摘要翻译： 公开了在没有敏化剂的情况下维生素A化合物或其衍生物的光化学异构化的新方法。