公开(公告)号：US09695154B2

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：US14901809

申请日：2014-07-01

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Matthew O. Duffey ,  Dylan B. England ,  Zhigen Hu ,  Mitsuhiro Ito ,  Steven P. Langston ,  Charles McIntyre ,  Hirotake Mizutani ,  He Xu

IPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  C07D401/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Disclosed are compounds of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein Y, Ra, Ra′, Rc, Rf, X2, Rd, Rd′, Re, Re′, m, and G have the values described herein and stereochemical configurations depicted at asterisked positions indicate absolute stereochemistry, useful as inhibitors of Sumo Activating Enzyme (SAE). Further provided are pharmaceutical compositions comprising a compound of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, cardiovascular and neurodegenerative diseases or disorders.

公开(公告)号：US20160039789A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14289239

申请日：2014-05-28

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Dylan B. England ,  He Xu ,  Kenneth M. Gigstad ,  Gould E. Alexandra ,  Ma Liting

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/91 ,  C07D401/10 ,  C07D239/95 ,  C07D239/90 ,  C07D401/06 ,  C07D217/24 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides compounds of formula (I): wherein R1a, R1b, Ra, R2a, R2b, R1, and X have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R1a，R1b，Ra，R2a，R2b，R1和X具有如本说明书中所述的值，可用作HDAC6的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20160355504A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：US14901809

申请日：2014-07-01

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Matthew O. Duffey ,  Dylan B. England ,  Zhigen Hu ,  Mitsuhiro Ito ,  Steven P. Langston ,  Charles McIntyre ,  Hirotake Mizutani ,  He Xu

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Disclosed are compounds of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein Y, Ra, Ra′, Rc, Rf, X2, Rd, Rd′, Re, Re′2, m, and G have the values described herein and stereochemical configurations depicted at asterisked positions indicate absolute stereochemistry, useful as inhibitors of Sumo Activating Enzyme (SAE). Further provided are pharmaceutical compositions comprising a compound of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, cardiovascular and neurodegenerative diseases or disorders.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物; 或其药学上可接受的盐; 其中Y，Ra，Ra'，Rc，Rf，X2，Rd，Rd'，Re，Re'2，m和G具有本文所述的值，并且在星号位置处描绘的立体化学构型表示绝对立体化学，用作Sumo的抑制剂 活化酶（SAE）。 还提供了包含本发明化合物和使用该组合物治疗增殖性，炎性，心血管和神经变性疾病或病症的方法的药物组合物。