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    Cyclic hexapeptide compounds
    1.
    发明授权
    Cyclic hexapeptide compounds 失效
    循环下一个化合物

    公开(公告)号：US5229363A

    公开(公告)日：1993-07-20

    申请号：US658590

    申请日：1991-02-19

    申请人： Milton L. Hammond ,  James V. Heck ,  Robert A. Zambias

    发明人： Milton L. Hammond ,  James V. Heck ,  Robert A. Zambias

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  C07K7/56

    CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or hydroxyl; R.sub.2 is hydrogen; hydroxyl or methyl, R.sub.3 is hydrogen or hydroxyl; R.sub.4 is C.sub.5 -C.sub.23 alkyl, C.sub.5 -C.sub.23 alkenyl, aryl or substituted aryl; R.sub.5 is --CH.sub.2 OH, --CH(CH.sub.3)OH, --CH(CH.sub.2 CONH.sub.2)OH; R.sub.6 is --CH.sub.2 OH or --CH(CH.sub.3)OH; R is --CH.sub.2 OH or --CH(CH.sub.3)OH; provided that when R.sub.4 is --(CH.sub.2).sub.8 CH(CH.sub.3)CH.sub.2 CH(CH.sub.3)C.sub.2 H.sub.5, R.sub.5 is --CH.sub.2 OH or --CH(CH.sub.3)OH. The compounds are useful as antimicrobial agents, especially as antifungal agents.

    Carbapenems and 1-methylcarbapenems having a 2-heteroaryliumaliphatic substituent
    4.
    发明授权
    Carbapenems and 1-methylcarbapenems having a 2-heteroaryliumaliphatic substituent 失效
    具有2-杂芳基脂肪族取代基的碳青霉烯和1-甲基碳青霉烯

    公开(公告)号：US4680292A

    公开(公告)日：1987-07-14

    申请号：US681180

    申请日：1984-12-13

    申请人： Burton G. Christensen ,  Thomas N. Salzmann ,  James V. Heck

    发明人： Burton G. Christensen ,  Thomas N. Salzmann ,  James V. Heck

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  C07D477/14

    CPC分类号： C07D477/14

    摘要： Carbapenems and 1-methylcarbapenems having the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently H, CH.sub.3, CH.sub.3 CH.sub.2 --, (CH.sub.3).sub.2 CH--, HOCH.sub.2, CH.sub.3 CH(OH)--, (CH.sub.3).sub.2 C(OH)--, FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH, F.sub.3 C--, CH.sub.3 CH(F)--, CH.sub.3 CF.sub.2 --, or (CH.sub.3).sub.2 C(F)--;R.sup.3 is H-- or CH.sub.3 ;L isa bridging group comprising substituted or unsubstituted C.sub.1 -C.sub.4 straight, C.sub.2 -C.sub.6 branched or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl groups wherein the substituents are selected from C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, O--C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, S--C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, CF.sub.3, N(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 ;N.sup.+ is a quaternary, monocyclic or bicyclic substituted or unsubstituted, heteroaryl group containing (a) when monocyclic, up to 3 heteroatoms and up to 6 total ring atoms, or (b) when bicyclic, up to 5 heteroatoms and 9-10 ring atoms, which is optionally substituted with one or more groups;their preparation and antibiotic use are disclosed.

    摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地为H，CH 3，CH 3 CH 2 - ，（CH 3）2 CH-，HOCH 2，CH 3 CH（OH） - ，（CH 3）2 C（OH） - ，FCH 2 - ，F 2 CH，F 3 C - ，CH 3 CH（F） - ，CH 3 CF 2 - 或（CH 3）2 C（F） - ; R3是H或CH3; L是包含取代或未取代的C 1 -C 4直链，C 2 -C 6支链或C 3 -C 7环烷基的桥连基团，其中取代基选自C 1 -C 6烷基，O-C 1 -C 6烷基，S-C 1 -C 6烷基，CF 3 ，N（C 1 -C 6烷基）2; N +是单环，多达3个杂原子和多达6个总环原子的（a）单环或单环取代或未取代的杂芳基，或（b）当双环，多达5个杂原子和9-10个环原子时 其任选被一个或多个基团取代; 公开了其制备和抗生素使用。

    6-Amidocyclonocardicins
    5.
    发明授权
    6-Amidocyclonocardicins 失效
    6-酰胺环核心内酯

    公开(公告)号：US4374849A

    公开(公告)日：1983-02-22

    申请号：US301668

    申请日：1981-09-14

    申请人： Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    发明人： Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    IPC分类号： C07C43/315 ,  C07C391/02 ,  C07D205/085 ,  C07D477/00 ,  A61K31/40 ,  C07D487/14

    CPC分类号： C07D477/00 ,  C07C391/02 ,  C07C43/315 ,  C07D205/085

    摘要： Disclosed are 6-amidocyclonocardicins (I) and their pharmaceutically acceptable salts and esters which are useful as antibiotics ##STR1## wherein: R is NH.sub.2, R.sup.1 NH, R.sup.1 is acyl. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

    摘要翻译： 公开了可用作抗生素的6-酰胺基异喹诺酮（I）及其药学上可接受的盐和酯，其中：R是NH 2，R 1 NH，R 1是酰基。 还公开了制备这些化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 和治疗方法，包括当指出抗生素效应时施用这些化合物和组合物。

    3-Phosphonate carbapenems
    10.
    发明授权
    3-Phosphonate carbapenems 失效
    3-膦酸酯碳青霉烯

    公开(公告)号：US4565808A

    公开(公告)日：1986-01-21

    申请号：US529194

    申请日：1983-09-06

    申请人： W. Alexander Andrus ,  Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    发明人： W. Alexander Andrus ,  Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675

    CPC分类号： C07F9/65611

    摘要： 3-Phosphonate carbapenems of the Formula: wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl, amino, --NHCO-alkyl, hydroxy, alkoxy, halo, hydroxyalkyl, carboxyl or trifluoromethyl; R.sup.2 is alkyl, substituted alkyl, heterocyclic or substituted heterocyclic; R.sup.3 is hydrogen, alkyl or substituted alkyl; and M is a metal cation of H.sup.+ are disclosed. The compounds are useful as antibiotics.

    摘要翻译： 其中R1是氢，烷基，氨基，-NHCO-烷基，羟基，烷氧基，卤素，羟基烷基，羧基或三氟甲基的3-膦酸酯碳青霉烯。 R2是烷基，取代的烷基，杂环或取代的杂环; R3是氢，烷基或取代的烷基; 并且M是H +的金属阳离子。 该化合物可用作抗生素。