公开(公告)号：US06927214B1

公开(公告)日：2005-08-09

申请号：US09483504

申请日：2000-01-14

申请人： Min Teng ,  Larry Kenneth Truesdale ,  Dilip Bhumralkar ,  Dan Kiel ,  Michael D. Johnson ,  Christine Thomas ,  Anker Steen Jorgensen ,  Peter Madsen ,  Preben Houlberg Olesen ,  Liselotte Bjerre Knudsen ,  Ingrid Vivika Petterson ,  Johannes Cornelis de Jong ,  Carsten Behrens ,  Janos Tibor Kodra ,  Jesper Lau

发明人： Min Teng ,  Larry Kenneth Truesdale ,  Dilip Bhumralkar ,  Dan Kiel ,  Michael D. Johnson ,  Christine Thomas ,  Anker Steen Jorgensen ,  Peter Madsen ,  Preben Houlberg Olesen ,  Liselotte Bjerre Knudsen ,  Ingrid Vivika Petterson ,  Johannes Cornelis de Jong ,  Carsten Behrens ,  Janos Tibor Kodra ,  Jesper Lau

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/495 ,  C07D239/00 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Novel non-peptide GLP-1 agonists, pharmaceutical compositions comprising them, use of the non-peptide GLP-1 agonists for the preparation of pharmaceutical compositions and methods for the treatment and/or prevention of disorders and diseases wherein an activation of the human GLP-1 receptor is beneficial, especially metabolic disorders such as IGT, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes and obesity.

摘要翻译： 新型非肽GLP-1激动剂，包含它们的药物组合物，使用非肽GLP-1激动剂来制备用于治疗和/或预防疾病和疾病的药物组合物和方法，其中人GLP -1受体是有益的，特别是代谢疾病如IGT，1型糖尿病，2型糖尿病和肥胖。

公开(公告)号：US06635641B2

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09764306

申请日：2001-01-19

申请人： Steven Lee Bender ,  Dilip Bhumralkar ,  Michael Raymond Collins ,  Stephen James Cripps ,  Judith Gail Deal ,  Lei Jia ,  Mitchell David Nambu ,  Cynthia Louise Palmer ,  Zhengwei Peng ,  Michael David Varney

发明人： Steven Lee Bender ,  Dilip Bhumralkar ,  Michael Raymond Collins ,  Stephen James Cripps ,  Judith Gail Deal ,  Lei Jia ,  Mitchell David Nambu ,  Cynthia Louise Palmer ,  Zhengwei Peng ,  Michael David Varney

IPC分类号： C07D24118

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/56 ,  C07D237/28 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Amide compounds represented by the formula: wherein: R1 is a moiety represented by the formula  where X is selected from the group consisting of CH2, O, S, and NH; and Y is selected from the group consisting of CH2, O, and S, provided that at least one of X and Y is CH2, or X and Y together with the bond there-between form a cyclopropyl; are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them modulate and/or inhibit the activity of certain protein kinases and are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction in order to modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating cancer as well as other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.

摘要翻译： 由下式表示的酰胺化合物：其中：R 1是由式R表示的部分，X选自CH 2，O，S和NH; 并且Y选自CH 2，O和S，条件是X和Y中的至少一个是CH 2，或者X和Y以及它们之间的键，形成环丙基; 被描述。 这些化合物和含有它们的药物组合物调节和/或抑制某些蛋白激酶的活性，并且能够介导酪氨酸激酶信号转导以调节和/或抑制不期望的细胞增殖。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，以及治疗癌症以及与不想要的血管发生和/或细胞增殖相关的其它疾病状态的方法，例如糖尿病性视网膜病变，新生血管性青光眼，类风湿性关节炎 和牛皮癣，通过施用有效量的这种化合物。

公开(公告)号：US20050009840A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10786610

申请日：2004-02-26

申请人： Jingrong Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Chu ,  Lee Funk ,  Cathleen Hanau ,  G. Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan Li ,  Jason Lin ,  Jerry Meng ,  Mitchell Nambu ,  Christopher Nelson ,  Mason Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

发明人： Jingrong Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Chu ,  Lee Funk ,  Cathleen Hanau ,  G. Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan Li ,  Jason Lin ,  Jerry Meng ,  Mitchell Nambu ,  Christopher Nelson ,  Mason Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D20060101 ,  C07D211/72 ,  C07D213/73 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Aminopyridine and aminopyrazine compounds of formula (1), compositions including these compounds, and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula 1 have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of c-MET.

摘要翻译： 提供式（1）的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式1化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为c-MET的抑制剂。

公开(公告)号：US08633204B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13587825

申请日：2012-08-16

申请人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

发明人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

IPC分类号： A01N43/90

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物及其盐，它们的合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α（PI3-Kalpha）抑制剂的用途。

公开(公告)号：US08273755B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12702937

申请日：2010-02-09

申请人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

发明人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物及其盐，它们的合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α（PI3-Kα）抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20100137279A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12702937

申请日：2010-02-09

申请人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

发明人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物及其盐，它们的合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α（PI3-Kα）抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20080090801A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11854999

申请日：2007-09-13

申请人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Dress ,  Jacqui Hoffman ,  Mary Johnson ,  Robert Kania ,  Phuong Le ,  Mitchell Nambu ,  Mason Pairish ,  Michael Plewe ,  Khanh Tran

发明人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Dress ,  Jacqui Hoffman ,  Mary Johnson ,  Robert Kania ,  Phuong Le ,  Mitchell Nambu ,  Mason Pairish ,  Michael Plewe ,  Khanh Tran

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物及其盐，它们的合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α（PI3-Kalpha）抑制剂的用途。

公开(公告)号：US07230098B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10786610

申请日：2004-02-26

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： C07D417/00 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Aminopyridine and aminopyrazine compounds of formula (1), compositions including these compounds, and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula 1 have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of c-MET

摘要翻译： 提供式（1）的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式1化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为c-MET的抑制剂

公开(公告)号：US08106197B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11598765

申请日：2006-11-14

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： C07D241/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Aminopyridine and aminopyrazine compounds of formula (1), compositions including these compounds, and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula 1 have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of c-MET.

摘要翻译： 提供式（1）的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式1化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为c-MET的抑制剂。

公开(公告)号：US07696213B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11854999

申请日：2007-09-13

申请人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

发明人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物及其盐，它们的合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α（PI3-Kα）抑制剂的用途。