公开(公告)号：US20120149746A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13233382

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammed I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

发明人： Mohammed I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of treating retinal diseases in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中治疗视网膜疾病的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120142746A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13233844

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammed I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

发明人： Mohammed I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, of enantiomers thereof, of tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及降低需要这种治疗的受试者的眼内压的方法，其包括施用治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其对映异构体，其互变异构体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120136036A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13233665

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammed I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammed I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P15/12 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  C07D233/64 ,  A61P17/06

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method for treating skin diseases and skin conditions in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及治疗需要这种治疗的受试者皮肤疾病和皮肤病症的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） - 基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇或其对映体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08492557B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/216

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US20120122945A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13233891

申请日：2011-09-15

申请人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

发明人： Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil ,  Mohammad I. Dibas

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P27/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to novel compounds, ester pro-drugs of [3-(1-1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals in the treatment of conditions mediated by adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及[3-（1-（1H-咪唑-4-基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇的新型化合物酯前体药物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用途 药物治疗由肾上腺素能受体介导的病症。

公开(公告)号：US08492422B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US13233665

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P17/00 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method for treating skin diseases and skin conditions in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, or enantiomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及治疗需要这种治疗的受试者皮肤疾病和皮肤病症的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） - 基）乙基）-2-甲基苯基]甲醇或其对映体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08653123B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13233382

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of treating retinal diseases in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl) -2-methylphenyl]methanol, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及在需要这种治疗的受试者中治疗视网膜疾病的方法，其包括给予治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08501796B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13233844

申请日：2011-09-15

申请人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

发明人： Mohammad I. Dibas ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Ken Chow ,  Liming Wang ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/415

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  Y10S514/912

摘要： The present invention relates to method of lowering intraocular pressure in a subject in need of such treatment, which comprises administering a therapeutically effective amount of a composition comprising a ester pro-drugs of [3-(1-(1H-imidazol-4-yl)ethyl)-2-methylphenyl]methanol, of enantiomers thereof, of tautomers thereof, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及降低需要这种治疗的受试者的眼内压的方法，其包括施用治疗有效量的包含[3-（1-（1H-咪唑-4-基） ）乙基）-2-甲基苯基]甲醇，其对映异构体，其互变异构体，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08071636B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12479129

申请日：2009-06-05

申请人： Wenkui K. Fang ,  Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Michael E. Garst ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello

发明人： Wenkui K. Fang ,  Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Michael E. Garst ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D233/00

CPC分类号： A61K31/4168

摘要： Described herein are compounds for and methods of treating conditions or diseases in a subject by administering to the subject a pharmaceutical composition containing an effective amount of an α-adrenergic modulator. The compounds and methods are also useful for alleviating types of pain, both acute and chronic.

摘要翻译： 本文描述了通过向受试者施用含有有效量的α-肾上腺素能调节剂的药物组合物来治疗受试者的病症或疾病的化合物和方法。 化合物和方法也可用于缓解急性和慢性疼痛的类型。

公开(公告)号：US07399868B2

公开(公告)日：2008-07-15

申请号：US11232323

申请日：2005-09-20

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Phong X. Nguyen ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello ,  Michael E. Garst ,  Larry A. Wheeler

IPC分类号： C07D233/42 ,  C07D403/06 ,  C07D209/04 ,  C07D209/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： Compounds of Formula 1 where the variables have the meaning defined in the specification are agonists of alpha2 adrenergic receptors. Several compounds of the disclosure are specific or selective to alpha2B and/or alpha2C adrenergic receptors in preference over alpha2A adrenergic receptors. Additionally some of the claimed compounds have no or only minimal cardivascular and/or sedatory activity. The compounds of Formula 1 are useful as medicaments in mammals, including humans, for treatment of diseases and or alleviations of conditions which are responsive to treatment by agonists of alpha2 adrenergic receptors. Compounds of Formula 1 which have no significant cardiovascular and/or sedatory activity are useful for treating pain and other conditions with minimal side effects.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式1化合物是α2肾上腺素能受体的激动剂。 本公开内容的若干化合物优先于α2A2肾上腺素能受体是特异性或选择性的α2B2和/或α2C2N2肾上腺素能受体。 另外一些所要求保护的化合物没有或只有最小的血管内和/或镇静作用。 式1的化合物可用作哺乳动物（包括人）中用作治疗疾病的药物和/或缓解通过α2肾上腺素能受体的激动剂治疗的病症。 没有明显的心血管和/或镇静作用的式1化合物可用于治疗疼痛和其他具有最小副作用的病症。