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    Methods for delivery therapeutic compounds across the blood-brain barrier
    2.
    发明授权
    Methods for delivery therapeutic compounds across the blood-brain barrier 失效
    递送治疗化合物穿过血脑屏障的方法

    公开(公告)号：US06703381B1

    公开(公告)日：2004-03-09

    申请号：US09134803

    申请日：1998-08-14

    申请人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Balasingam Rhadakrishnan ,  Christopher H. Price ,  Wes Anderson, Jr. ,  Aslam M. Ansari

    发明人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Balasingam Rhadakrishnan ,  Christopher H. Price ,  Wes Anderson, Jr. ,  Aslam M. Ansari

    IPC分类号： A61K3156

    CPC分类号： A61K47/60

    摘要： The present invention relates to amphiphilic drug-oligomer conjugates capable of traversing the blood-brain barrier (“BBB”) and to methods of making and using such conjugates. An amphiphilic drug-oligomer conjugates comprise a therapeutic compound conjugated to an oligomer, wherein the oligomer comprises a lipophilic moiety coupled to a hydrophilic moiety. The conjugates of the invention further comprise therapeutic agents such as proteins, peptides, nucleosides, nucleotides, antiviral agents, antineoplastic agents, antibiotics, etc., and prodrugs, precursors, derivatives and intermediates thereof, chemically coupled to amphiphilic oligomers.

    摘要翻译： 本发明涉及能够穿过血脑屏障（“BBB”）的两亲药物 - 低聚物缀合物以及制备和使用这种缀合物的方法。 两亲药物 - 低聚物缀合物包含与低聚物缀合的治疗化合物，其中所述寡聚物包含与亲水部分偶联的亲脂性部分。 本发明的缀合物还包含治疗剂，例如蛋白质，肽，核苷，核苷酸，抗病毒剂，抗肿瘤剂，抗生素等，以及与两亲寡聚物化学偶联的前药，前体，衍生物和中间体。

    Methods of synthesizing substantially monodispersed mixtures of polymers having polyethylene glycol moieties
    5.
    发明授权
    Methods of synthesizing substantially monodispersed mixtures of polymers having polyethylene glycol moieties 有权
    合成具有聚乙二醇部分的聚合物的基本单分散混合物的方法

    公开(公告)号：US06835802B2

    公开(公告)日：2004-12-28

    申请号：US09873731

    申请日：2001-06-04

    申请人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Christopher H. Price ,  Aslam M. Ansari ,  Amy L. Odenbaugh

    发明人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Christopher H. Price ,  Aslam M. Ansari ,  Amy L. Odenbaugh

    IPC分类号： C08G6534

    CPC分类号： C08G65/334 ,  C08L71/02 ,  C08L71/00

    摘要： Methods of synthesizing a substantially monodispersed mixture of polymers comprising polyethylene glycol moieties include: reacting a substantially monodispersed mixture of compounds having the structure of Formula I: R1(OC2H4)n—O−X+  (I) wherein R1 is H or a lipophilic moiety; n is from 1 to 25; and X+ is a positive ion,  with a substantially monodispersed mixture of compounds having the structure of Formula II: R2(OC2H4)m—OMs  (II) wherein R2 is H or a lipophilic moiety; and m is from 1 to 25, under conditions sufficient to provide a substantially monodispersed mixture of polymers comprising polyethylene glycol moieties and having the structure of Formula III: R2(OC2H4)m+n—OR1  (III).

    摘要翻译： 合成包含聚乙二醇部分的基本上单分散的聚合物混合物的方法包括：使具有式I结构的化合物的基本上单分散的混合物：其中R 1为H或亲油部分; n为1至25; 并且X +是正离子，其具有具有式II结构的化合物的基本上单分散的混合物：其中R 2是H或亲脂性部分; 并且m为1至25，在足以提供包含聚乙二醇部分并具有式III结构的聚合物的基本上单分散混合物的条件下：

    Mixtures of calcitonin drug-oligomer conjugates comprising polyalkylene glycol, uses thereof, and methods of making same
    6.
    发明授权
    Mixtures of calcitonin drug-oligomer conjugates comprising polyalkylene glycol, uses thereof, and methods of making same 失效
    包含聚亚烷基二醇的降钙素药物 - 低聚物共轭物的混合物及其制备方法及其制备方法

    公开(公告)号：US06713452B2

    公开(公告)日：2004-03-30

    申请号：US09873777

    申请日：2001-06-04

    申请人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Christopher H. Price ,  Aslam M. Ansari ,  Amy L. Odenbaugh

    发明人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Christopher H. Price ,  Aslam M. Ansari ,  Amy L. Odenbaugh

    IPC分类号： A61K3823

    CPC分类号： C07K14/585 ,  A61K47/60

    摘要： A mixture of conjugates in which each conjugate in the mixture comprises a calcitonin drug coupled to an oligomer that includes a polyalkylene glycol moiety is disclosed. The mixture may lower serum calcium levels in a subject by 10, 15 or even 20 percent or more. Moreover, the mixture may be more effective at surviving an in vitro model of intestinal digestion than non-conjugated calcitonin. Furthermore, the mixture may exhibit a higher bioavailability than non-conjugated calcitonin.

    摘要翻译： 公开了混合物的混合物，其中混合物中的每个缀合物包含与包含聚亚烷基二醇部分的低聚物偶联的降钙素药物。 该混合物可使受试者中的血清钙水平降低10,15或甚至20％或更多。 此外，混合物在存活肠内消化的体外模型时可能比非共轭降钙素更有效。 此外，该混合物可能表现出比非共轭降钙素更高的生物利用度。