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    Benzimidazoles and pharmaceutical compositions containing them
    8.
    发明授权
    Benzimidazoles and pharmaceutical compositions containing them 失效
    苯并咪唑和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5565469A

    公开(公告)日：1996-10-15

    申请号：US402744

    申请日：1995-03-13

    申请人： Gerhard Mihm ,  Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

    发明人： Gerhard Mihm ,  Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

    IPC分类号： C07D235/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D235/18 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

    摘要： Angiotensin-II inhibiting benzimidazoles, useful for the treatment of hypertension. Exemplary compounds are:(a) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(1,3-thiazolidin-2,4-dione-5-methylidinyl)-biphenyl,(b) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-sulpho-biphenyl,(c) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-sulpho-biphenyl,(d) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-trifluoroacetylamino-biphenyl,(e) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-trifluoroacetylamino-biphenyl,(f) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(4-methoxy-benzylaminocarbonylaminosulphonyl)-biphenyl,(g) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(cyclohexylamino-carbonylaminosulphonyl)-biphenyl,(h) 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylamino-sulphonyl)-biphenyl,(i) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylaminosulphfonyl)-biphenyl,(j) 4'-[(2-n-butyl-4-methyl-6-(propanesultam-1-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(benzoylaminosulphonyl)-biphenyl and(k) 4'-[(2-ethyl-4-methyl-6-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-(cyclohexylaminocarbonylaminosulphonyl)-biphenyl.

    摘要翻译： 血管紧张素II抑制苯并咪唑，可用于治疗高血压。 示例性化合物是：（a）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（1,3 - 联苯并联，（b）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基] （c）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶 -2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-磺基 - 联苯，（d）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-甲基苯并咪唑-2-基） ） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-三氟乙酰基氨基 - 联苯，（e）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1 ，2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-三氟乙酰基氨基 - 联苯，（f）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- - 甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（4-甲氧基 - 苄基氨基羰基氨基磺酰基） - 联苯，（g）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- （1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（环己基氨基 - 羰基氨基磺酰基） - 联苯，（h）4' - [（2-正丙基-4-甲基-6- （1-甲基苯并咪唑-2-基） - 苯并咪唑 （甲基）-2-（苯甲酰氨基磺酰基） - 联苯，（i）4' - [（2-乙基-4-甲基-6-（5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[ [1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（苯甲酰氨基磺酰基） - 联苯，（j）4' - [（2-正丁基-4-甲基 - 6-（丙磺酰基-1-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（苯甲酰基氨基磺酰基） - 联苯和（k）4' - [（2-乙基-4-甲基-6- ，7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基） - 苯并咪唑-1-基） - 甲基] -2-（环己基氨基羰基氨基磺酰基） - 联苯。

    Benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them
    9.
    发明授权
    Benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them 失效
    苯并咪唑，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法

    公开(公告)号：US5521177A

    公开(公告)日：1996-05-28

    申请号：US132065

    申请日：1993-10-04

    申请人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

    发明人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D403/10 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/08

    摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## Exemplary compounds are: (a) 4'-[[2-Ethyl-4-methyl-6-[(2-dimethylamino-3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl)amino]-1H-benzimidazol-1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(b) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(2-cyano-3,3-dimethyl-guanidino)-1H-benzimidazol-1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(c) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(2,2-dicyano-1-dimethylamino-etheneamino)-1H-benzimidazol -1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(d) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(1-morpholino-2-nitro-etheneamino)-1H-benzimidazol -1 -yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl, and(e) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(1,1-dimethylamino-2-nitro-etheneamino)-1H-benzimidazol -1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl.The new compounds are angiotensin-antagonists.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑：（I）示例性化合物是：（a）4' - [[2-乙基-4-甲基-6 - [（2-二甲基氨基-3,4-二氧代-1- 环丁烯-1-基）氨基] -1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，（b）4' - [[2-正丙基-4- （2-氰基-3,3-二甲基 - 胍基）-1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，（c）4 ' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（2,2-二氰基-1-二甲基氨基 - 乙烯基氨基）-1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑 - （d）4' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（1-吗啉代-2-硝基 - 乙烯基氨基）-1H-苯并咪唑-1-基]甲基 ] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，和（e）4' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（1,1-二甲基氨基-2-硝基 - 乙烯基氨基） -1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯。 新化合物是血管紧张素拮抗剂。