公开(公告)号：US5385925A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US220472

申请日：1994-03-30

申请人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

发明人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/42 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D235/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.4 are as defined herein, the 1-, 3-isomer mixtures thereof and the addition salts thereof. The new compounds are useful, in particular, as angiotensin antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的苯并咪唑，其中R 1至R 4如本文所定义，其1-，3-异构体的混合物及其加成盐。 新化合物尤其可用作血管紧张素拮抗剂。

公开(公告)号：US5684029A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US603773

申请日：1996-02-20

申请人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

发明人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D235/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.4 are as defined herein, the 1-, 3-isomer mixtures thereof and the addition salts thereof. The new compounds are useful, in particular, as angiotensin antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的苯并咪唑，其中R 1至R 4如本文所定义，其1-，3-异构体的混合物及其加成盐。 新化合物尤其可用作血管紧张素拮抗剂。

公开(公告)号：US5459147A

公开(公告)日：1995-10-17

申请号：US237710

申请日：1994-05-03

申请人： Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Berthold Narr ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Berthold Narr ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D235/20 ,  C07D235/24 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to substituted benzimidazolyl derivatives of the general formula ##STR1## wherein A and R.sub.a to R.sub.c are defined as in claim 1, the mixtures of position isomers thereof and the salts thereof which have valuable properties.These compounds have valuable pharmacological properties, particularly angiotensin-antagonistic effects and preferably angiotensin-II-antagonistic effects.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的取代的苯并咪唑基衍生物，其中A和Ra至Rc如权利要求1所定义，其位置异构体的混合物及其盐具有有价值的性质。 这些化合物具有有价值的药理学特性，特别是血管紧张素拮抗作用，优选血管紧张素II拮抗作用。

公开(公告)号：US5587393A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US299693

申请日：1994-09-01

申请人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

发明人： Berthold Narr ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth ,  Uwe Ries

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  A61K31/42 ,  C07D235/06 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D235/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 to R.sub.4 are as defined herein, the 1-, 3-isomer mixtures thereof and the addition salts thereof. The new compounds are useful, in particular, as angiotensin antagonists.

公开(公告)号：US5521177A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US132065

申请日：1993-10-04

申请人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D403/10 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/08

摘要： The invention relates to benzimidazoles of general formula ##STR1## Exemplary compounds are: (a) 4'-[[2-Ethyl-4-methyl-6-[(2-dimethylamino-3,4-dioxo-1-cyclobuten-1-yl)amino]-1H-benzimidazol-1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(b) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(2-cyano-3,3-dimethyl-guanidino)-1H-benzimidazol-1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(c) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(2,2-dicyano-1-dimethylamino-etheneamino)-1H-benzimidazol -1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl,(d) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(1-morpholino-2-nitro-etheneamino)-1H-benzimidazol -1 -yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl, and(e) 4'-[[2-n-Propyl-4-methyl-6-(1,1-dimethylamino-2-nitro-etheneamino)-1H-benzimidazol -1-yl]-methyl]-2-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl.The new compounds are angiotensin-antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑：（I）示例性化合物是：（a）4' - [[2-乙基-4-甲基-6 - [（2-二甲基氨基-3,4-二氧代-1- 环丁烯-1-基）氨基] -1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，（b）4' - [[2-正丙基-4- （2-氰基-3,3-二甲基 - 胍基）-1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，（c）4 ' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（2,2-二氰基-1-二甲基氨基 - 乙烯基氨基）-1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑 - （d）4' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（1-吗啉代-2-硝基 - 乙烯基氨基）-1H-苯并咪唑-1-基]甲基 ] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯，和（e）4' - [[2-正丙基-4-甲基-6-（1,1-二甲基氨基-2-硝基 - 乙烯基氨基） -1H-苯并咪唑-1-基] - 甲基] -2-（1H-四唑-5-基） - 联苯。 新化合物是血管紧张素拮抗剂。

公开(公告)号：US5519138A

公开(公告)日：1996-05-21

申请号：US348650

申请日：1994-12-01

申请人： Uwe Ries ,  Manfred Reiffen ,  Wolfgang Grell ,  Norbert Hauel ,  Berthold Narr ,  Armin Heckel ,  Andreas Bomhard ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Uwe Ries ,  Manfred Reiffen ,  Wolfgang Grell ,  Norbert Hauel ,  Berthold Narr ,  Armin Heckel ,  Andreas Bomhard ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/675 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D233/68 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D239/91 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6506 ,  A61K31/41 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D235/08 ,  C07D235/18 ,  C07D239/91 ,  C07D249/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65068

摘要： A phenylalkyl derivative of the formula ##STR1## wherein R.sub.a to R.sub.f, A and B are substituents and n is the number 0 or 1.These phenylalkyl derivatives possess angiotensin antagonist activity.

摘要翻译： 式（I）的苯基烷基衍生物其中Ra至Rf，A和B为取代基，n为数字0或1.这些苯基烷基衍生物具有血管紧张素拮抗剂活性。

公开(公告)号：US5270322A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US015508

申请日：1993-02-09

申请人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Berthold Narr ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Berthold Narr ,  Jacques van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/6561

摘要： Imidazo[1,2-a]pyridines of the formula ##STR1## wherein R.sub.a to R.sub.e are as defined herein, the enantiomers and the salts thereof, which are useful as angiotensin antagonists and for treating conditions treatable with angiotensin antagonists.

摘要翻译： 其中R a至Re如本文所定义的式（I）的咪唑并[1,2-a]吡啶，其对映异构体及其盐，其可用作血管紧张素拮抗剂并用于治疗可用血管紧张素拮抗剂治疗的病症。

公开(公告)号：US5864043A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US933919

申请日：1997-09-23

申请人： Berthold Narr ,  Andres Bomhard ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Berthold Narr ,  Andres Bomhard ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D235/02 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to benzimidazoles of the formula ##STR1## in which R.sub.1 to R.sub.4 are as defined in claim 1,1 and 3 isomer mixtures thereof and addition salts thereof which have valuable properties.In particular, the novel compounds are angiotensin II antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并咪唑，其中R 1至R 4如权利要求1，1和3的异构体混合物及其加成盐具有有价值的性质。 特别地，新化合物是血管紧张素II拮抗剂。

公开(公告)号：US5541229A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US227291

申请日：1994-04-13

申请人： Berthold Narr ,  Andreas Bomhard ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Berthold Narr ,  Andreas Bomhard ,  Norbert Hauel ,  Jacques Van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07D235/02 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to benzimidazoles of the formula ##STR1## in which R.sub.1 to R.sub.2 are as defined in claim 1,1 and 3 isomer mixtures thereof and addition salts thereof which have valuable properties.In particular, the novel compounds are angiotensin II antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并咪唑，其中R1至R2如权利要求1,1,3和3所述的异构体混合物及其加成盐具有有价值的性质。 特别地，新化合物是血管紧张素II拮抗剂。

公开(公告)号：US5614519A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US457069

申请日：1995-06-01

申请人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

发明人： Norbert Hauel ,  Berthold Narr, deceased ,  Uwe Ries ,  Jacobus C. Antonius van Meel ,  Wolfgang Wienen ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535 ,  C07D413/06

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl. An exemplary compound is: 4'-[(2-n-propyl-4-methyl-6-(1-(2-N-morpholinoethyl)-imidazol-4-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

摘要翻译： 其中R1不是氢，尤其是卤素，低级烷基或环烷基;式 R2尤其是任选取代的苯并咪唑-2-基，5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基，丁磺酰-1-基，咪唑-4-基， 和四氢苯并咪唑-2-基; R3尤其是低级烷基; R4是酸性基团，例如羧基或四唑基。 示例性化合物是：4' - [（2-正丙基-4-甲基-6-（1-（2-N-吗啉代乙基） - 咪唑-4-基） - 联咪唑-1-基） - 甲基] - 联苯-2-羧酸。